Ондансет

Этот препарат назначают для устранения тошноты с рвотой, возникающих на фоне химио- и лучевой терапии. Выпускается греческой компанией «AAR Pharma Ltd» и продается только по врачебному рецепту.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом медикамента является ондансетрон. Выпускается в виде инъекционного раствора:

• по 2 мг/мл в ампулах по 4 мл 5 шт.;
• по 2 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт.

Различие – в объеме лекарства в 1 ампуле. Ондансет может быть расфасован в стеклянные ампулы по 2 или 4 мл, что обуславливает содержание активного вещества – по 4 и 8 мг соответственно.

Основные физико-химические свойства

Ондансет – это прозрачная жидкость, не имеющая цвета, готовая для введения в вену или мышцу. Картонные пачки содержат 5 ампул.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к средствам, влияющим на пищеварительную систему и метаболизм, противорвотным лекарствам и препаратам, устраняющим тошноту, антагонистам 5НТ3 (серотониновых) рецепторов, ондансетрону. В АТХ присвоен код А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ондансет – сильнодействующий противорвотный препарат, который оказывает центральное действие. Его активное вещество – сильнодействующий высокоселективный антагонист рецепторов 5-НТ3 (серотониновых). Они играют ведущую роль в возникновении тошноты и рвоты, вызванной химио- или радиотерапией.

Острая рвота развивается в первые 24 часа после сеанса химиотерапии. Она отличается высокой интенсивностью, но при этом тошнота выражена умеренно. Цитостатики разрушают энтерохромаффинные или энтероэндокринные клетки эпителия ЖКТ, которые содержат основные запасы серотонина.

Высвобождаясь, он воздействует на специфические серотониновые рецепторы 5-НТ3 хеморецепторной триггерной зоны ЦНС и нервных окончаний блуждающего нерва, далее импульсы идут в рвотный центр. Ондансет подавляет 5-НТ3 рецепторы и нарушает прохождение сигналов в рвотный центр.

Особенностью противорвотного эффекта Ондансета является:

• существование минимальной эффективной пороговой дозы;
• существование дозы насыщения, выше которой эффект не наступает – фаза «плато»;
• одинаковая эффективность при в/в, в/м введении и приеме перорально.

Максимальное противорвотное действие препарата отмечается при 32 мг. Одинаково эффективно одноразовое введение всего этого количества и дробное – по 8 мг 4 раза через каждые 8 часов.

Медикамент не влияет или почти не воздействует на рвотный рефлекс, вызванный другими триггерами, например, на рвоту и тошноту при укачивании.

Ондансет также применяют в педиатрии. Кроме купирования рвотных позывов с тошнотой при химиотерапии, его назначают в антиэметогенной терапии после оперативного вмешательства. В результате рвоты развиваются следующие осложнения:

• потеря электролитов;
• дегидратация;
• риск аспирации содержимым желудка;
• отсутствие возможности принимать лекарства перорально;
• расхождение краев операционной раны из-за напряжения мышц.

Особый риск представляет рвота в послеоперационном периоде, когда пациент находится не в стационаре, а дома на амбулаторном лечении. Для профилактики этих осложнений и раннего лечения возникающих симптомов используют Ондансет. При введении раствора в возрастной дозе у детей тошнота и рвота возникают в 4 раза реже, чем при применении других противорвотных средств.

Ондансет не замедляет психомоторные реакции и не оказывает седативного воздействия.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 0,15 мг/кг лекарства максимальная концентрация основного действующего компонента для разных возрастных групп составляет:

• 19–40 лет – 102 нг/мл;
• 61–74 года – 106 нг/мл;
• от 75 лет – 170 нг/мл.

Время полувыведения также отличается в этих возрастных категориях и составляет 3,5; 4,7; 5,5 ч соответственно. Это же касается и плазменного клиренса в разновозрастных группах – 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч.

При внутримышечном введении максимальная концентрация (Cmax) Ондансета достигается спустя 10 мин. Биологическая доступность активного вещества составляет 56%. Время полувыведения (Т1/2) – 3ч.

Большая (70–76%) часть введенного ондансетрона связывается с плазменными белками крови, частично проникает в красные кровяные тельца.

Метаболизм (95% вещества) происходит в печени под воздействием системы цитохромов Р450. В превращении ондансетрона принимают участие изоэнзимы – CY1A2, CYP2D6, CYP3A3/4/5 и минимально CY1A1. Только 5% компонента выводится из организма за счет мочи в неизменном виде.

Тяжелые патологии печени вызывают снижение плазменного клиренса в 5 раз (Т1/2 = 20,6 ч), а умеренные – в 2 раза (Т1/2 = 9,2 ч).

Показания

Ондансет назначают для предупреждения тошноты с рвотой, обусловленных:

• химио- и лучевым лечением опухолевых патологий;
• состоянием в послеоперационном периоде.

Благодаря нефропротекторному действию ондансетрона Ондансет используют для нормализации клубочковой фильтрации при постишемической почечной недостаточности.

Противопоказания

Ондансет имеет незначительный перечень противопоказаний. Так, его нельзя принимать при:

• индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к действующему веществу и компонентам в составе лекарства;
• детском возрасте (при химиотерапии – до 6 мес. и в постоперационный период – с 30 дней);
• беременности в I триместре;
• грудном вскармливании.

Минимум ограничений к приему делает Ондансет препаратом выбора при купировании тошноты и рвоты у представителей всех возрастных групп.

Особенности применения

Раствор для инъекций Ондансет нельзя смешивать в одном шприце с иными средствами.

У больных, имеющих в анамнезе гиперсенсибилизацию на другие медикаменты из группы ингибиторов 5НТ3-рецепторов, значительно возрастает риск аллергической реакции на лечение раствором.

При введении высоких дозировок возможно снижение моторики ЖКТ, поэтому пациенты с кишечной непроходимостью на время приема Ондансета должны тщательно контролироваться врачом.

С осторожностью нужно назначать препарат пациентам с нарушениями работы сердца (брадикардией, сердечной недостаточностью, врожденным удлинением интервала QT) или с электролитным дисбалансом. Перед началом терапии следует проверить уровень калия и магния, а при необходимости скорректировать состояние гипокалиемии, гипомагниемии.

Одновременный прием Ондансета и других лекарств из группы блокаторов серотониновых рецепторов может спровоцировать «серотониновый синдром», который проявляется гиперактивностью, повышением температуры тела, изменением психического состояния. Такие больные должны проходить терапевтический курс под круглосуточным контролем специалиста.

У пациентов, которым проведена операция на аденоидах, небных миндалинах, использование Ондансета может «смазать» симптомы кровотечения. При введении лекарства такие лица требуют постоянного мониторинга со стороны медперсонала.

Гестационный и лактационный периоды

Ондансет в I триместре гестации вызывает высокий риск развития у плода расщелины губы и/или неба. Поэтому его не рекомендуется принимать в этот период.

Ондансетрон может обнаруживаться в грудном молоке. Поэтому, если необходимо продолжить лечение медикаментом, лактацию следует прекратить.

Дети

Детям Ондансет назначают от полугода в терапии рвоты, спровоцированной химио- и лучевым лечением. С 1 мес. средство показано для предупреждения постоперационной рвоты. Терапевтическая возрастная доза рассчитывается индивидуально исходя их массы или площади тела.

Фертильность

Неизвестно, влияет ли ондансетрон на фертильность, но женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Влияние на концентрацию внимания

Действующий компонент средства не влияет на ЦНС и скорость психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с другими механизмами. Однако во время курса нужно учитывать профиль побочных эффектов Ондансета.

Способ применения и дозировки

При купировании рвоты и тошноты, вызванной химио- и лучевой терапией, дозировка препарата зависит от тяжести симптомов. У взрослых:

1. Вводят в дозе 8 мг медленно (не быстрее 30 сек.) непосредственно перед химио- или радиотерапией.
2. При лечении высокими дозами цитостатиков Ондансет вводят внутривенно или внутримышечно однократно в дозе 8 мг перед процедурой химиотерапии. Высокие (до 16 мг) дозы препарата можно вводить исключительно в виде внутривенной инфузии, разбавляя 50–100 мл соответствующего растворителя. Инфузионное введение должно продолжаться не меньше 15 мин.
3. При химиотерапии высокоэметогенными препаратами Ондансет в дозировке 8 мг можно вводить без разведения одной дозой в течение 30 сек. в/м или в/в перед процедурой, а после нее еще 8 мг через 2 и 4 ч или инфузионно 1 мг/ч в течение 24 ч.

В педиатрии вводят по следующей схеме:

1. В возрасте от 6 мес. до 17 лет – внутривенная инфузия (на протяжении 15 мин.) раствором, разбавленным 25–50 мг 0,9% р-ра натрия хлорида или другого растворителя.
2. В соответствии с площадью тела ребенка – 5 мг на 1 м2, но не более 8 мг/сут.
3. По массе тела ребенка – 0,15 мг на 1 кг, но не более 8 мг. В первый день химиотерапии дополнительно можно ввести еще 2 дозы с интервалом между инъекциями в 4 ч.

Возрастная дозировка есть и для пожилых лиц:

• до 65 лет – все дозировки вводят с интервалом в 4 ч и в течение 15 мин.;
• 65–74 года – начальная терапия проводится путем в/в инфузии в течение 15 мин. в количестве 8 мг или 16 мг, затем можно ввести еще две дозы по 8 мг с интервалом между инфузионными введениями по 4 ч;
• от 75 лет – 8 мг (это максимум) раствора вводится путем внутривенной инфузии в течение 15 мин., после этого в этой же дозировке допустимы 2 инфузии с перерывом между ними на 4 ч.

У больных с почечной недостаточностью сильной или средней степени нарушен клиренс препарата и время полувыведения увеличено, поэтому минимальная суточная дозировка не должна превышать 8 мг.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты Ондансет вводят:

• взрослым – разово однократно 4 мг лекарственного средства внутримышечно или медленно внутривенно;
• детям с 1 мес. до 17 лет – доза рассчитывается исходя из 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно (30 сек.) внутривенно до, во время, после наркоза или после операции;
• пациентам с сильной и умеренной почечной недостаточностью – доза не должна превышать 8 мг/сут.

Так как медикамент не содержит консервантов, то его нужно использовать сразу после вскрытия. Ампулы с раствором нельзя автоклавировать. Разбавляют лекарство только следующими растворителями:

• 0,9% натрия хлоридом;
• глюкозы 5%;
• маннитола 10%;
• Рингера;
• 0,3% калия хлоридом.

Готовят растворы непосредственно перед введением в асептических условиях.

Побочные реакции

Негативные явления отмечаются с разной частотой со стороны следующих органов и систем:

• иммунной: редко – аллергические реакции немедленного типа, вплоть до анафилактического шока;
• нервной: очень часто – головная боль, нечасто – двигательные нарушения, судороги, редко – головокружение, особенно при высокой скорости введения раствора;
• зрения: редко – помутнение в глазах, очень редко – преходящая слепота (нарушения развиваются, как правило, при внутривенной инъекции и проходят самостоятельно);
• сердца: нечасто – брадикардия, аритмия, боль за грудиной, редко – мерцание желудочков;
• сосудов: часто – приливы, нечасто – АГ;
• ЖКТ: часто – запор;
• общие нарушения – могут отмечаться гиперемия, ощущение жара, жжения в области инъекции.

Наиболее частой причиной возникновения негативных реакций является нарушение рекомендаций по применению и скорости введения препарата, а также индивидуальная гиперчувствительность.

Передозировка

Передозировка препаратом случается крайне редко и ее симптомы схожи с проявлениями побочных реакций. Сообщается о следующих симптомах отравления:

• нарушения зрения;
• запор;
• АГ.

Эти проявления во всех зарегистрированных случаях проходили самостоятельно.

Условия хранения

Сохранять лекарство рекомендуется в ампулах при температуре не выше +30°С в заводской упаковке в месте, недоступном для детей. Длительность хранения лекарства – 3 года.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить оригинальный и лицензированный Ондансет по доступной цене. В каталоге препарат имеет подробное описание, официальную инструкцию. Уточнить актуальные цены и наличие на сайте можно у менеджеров аптеки. Заказ оформляется в один клик с доставкой в любой город Украины.