Ондансет

Цей препарат призначають для усунення нудоти з блюванням, що виникають на тлі хіміо- та променевої терапії. Випускається грецькою компанією "AAR Pharma Ltd" і продається тільки за лікарським рецептом.

Склад і лікарська форма

Активною речовиною медикаменту є ондансетрон. Випускається у вигляді ін'єкційного розчину:

• по 2 мг/мл в ампулах по 4 мл 5 шт;
• по 2 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт.

Різниця - в об'ємі ліків в 1 ампулі. Ондансет може бути розфасований у скляні ампули по 2 або 4 мл, що обумовлює вміст активної речовини - по 4 і 8 мг відповідно.

Основні фізико-хімічні властивості

Ондансет - це прозора рідина, що не має кольору, готова для введення у вену або м'яз. Картонні пачки містять 5 ампул.

Фармакотерапевтична група

Належить до засобів, що впливають на травну систему і метаболізм, протиблювотних ліків і препаратів, що усувають нудоту, антагоністів 5НТ3 (серотонінових) рецепторів, ондансетрону. В АТХ присвоєно код А04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ондансет - сильнодіючий протиблювотний препарат, який чинить центральну дію. Його активна речовина - сильнодіючий високоселективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотонінових). Вони відіграють провідну роль у виникненні нудоти та блювання, спричинених хіміо- або радіотерапією.

Гостре блювання розвивається в перші 24 години після сеансу хіміотерапії. Воно відрізняється високою інтенсивністю, але при цьому нудота виражена помірно. Цитостатики руйнують ентерохромафінні або ентероендокринні клітини епітелію ШКТ, які містять основні запаси серотоніну.

Вивільняючись, він впливає на специфічні серотонінові рецептори 5-НТ3 хеморецепторної тригерної зони ЦНС і нервових закінчень блукаючого нерва, далі імпульси йдуть у блювотний центр. Ондансет пригнічує 5-НТ3 рецептори і порушує проходження сигналів у блювотний центр.

Особливістю протиблювотного ефекту Ондансету є:

• існування мінімальної ефективної порогової дози;
• існування дози насичення, вище якої ефект не настає - фаза "плато";
• однакова ефективність при в/в, в/м введенні та прийомі перорально.

Максимальна протиблювотна дія препарату відзначається при 32 мг. Однаково ефективне одноразове введення всієї цієї кількості і дробове - по 8 мг 4 рази через кожні 8 годин.

Медикамент не впливає або майже не впливає на блювотний рефлекс, викликаний іншими тригерами, наприклад, на блювоту і нудоту під час заколисування.

Ондансет також застосовують у педіатрії. Крім купірування блювотних позивів із нудотою під час хіміотерапії, його призначають в антиеметогенній терапії після оперативного втручання. У результаті блювання розвиваються такі ускладнення:

• втрата електролітів;
• дегідратація;
• ризик аспірації вмістом шлунка;
• відсутність можливості приймати ліки перорально;
• розходження країв операційної рани через напруження м'язів.

Особливий ризик становить блювота в післяопераційному періоді, коли пацієнт перебуває не в стаціонарі, а вдома на амбулаторному лікуванні. Для профілактики цих ускладнень і раннього лікування симптомів, що виникають, використовують Ондансет. При введенні розчину у віковій дозі у дітей нудота і блювання виникають у 4 рази рідше, ніж при застосуванні інших протиблювотних засобів.

Ондансет не уповільнює психомоторні реакції і не чинить седативного впливу.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення 0,15 мг/кг ліків максимальна концентрація основного діючого компонента для різних вікових груп становить:

• 19-40 років - 102 нг/мл;
• 61-74 роки - 106 нг/мл;
• від 75 років - 170 нг/мл.

Час напіввиведення також відрізняється у цих вікових категоріях і становить 3,5; 4,7; 5,5 год відповідно. Це ж стосується і плазмового кліренсу в різновікових групах - 0,381; 0,319 і 0,262 л/год.

При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація (Cmax) Ондансету досягається через 10 хв. Біологічна доступність активної речовини становить 56%. Час напіввиведення (Т1/2) - 3 год.

Більша (70-76%) частина введеного ондансетрону зв'язується з плазмовими білками крові, частково проникає в червоні кров'яні тільця.

Метаболізм (95% речовини) відбувається у печінці під впливом системи цитохромів Р450. У перетворенні ондансетрону беруть участь ізоензими - CY1A2, CYP2D6, CYP3A3/4/5 і мінімально CY1A1. Тільки 5% компонента виводиться з організму за рахунок сечі в незмінному вигляді.

Тяжкі патології печінки спричиняють зниження плазмового кліренсу в 5 разів (Т1/2 = 20,6 год), а помірні - у 2 рази (Т1/2 = 9,2 год).

Показання

Ондансет призначають для попередження нудоти з блюванням, зумовлених:

• хіміо- і променевим лікуванням пухлинних патологій;
• станом у післяопераційному періоді.

Завдяки нефропротекторній дії ондансетрону Ондансет використовують для нормалізації клубочкової фільтрації у разі постішемічної ниркової недостатності.

Протипоказання

Ондансет має незначний перелік протипоказань. Так, його не можна приймати в разі:

• індивідуальної непереносимості або гіперчутливості до діючої речовини та компонентів у складі ліків;
• дитячому віці (у разі хіміотерапії - до 6 міс. і в постопераційний період - з 30 днів);
• вагітності в I триместрі;
• грудному вигодовуванні.

Мінімум обмежень до прийому робить Ондансет препаратом вибору при купіруванні нудоти і блювання у представників усіх вікових груп.

Особливості застосування

Розчин для ін'єкцій не можна змішувати в одному шприці з іншими засобами.

У хворих, які мають в анамнезі гіперсенсибілізацію на інші медикаменти з групи інгібіторів 5НТ3-рецепторів, значно зростає ризик алергічної реакції на лікування розчином.

При введенні високих дозувань можливе зниження моторики ШКТ, тому пацієнти з кишковою непрохідністю на час прийому Ондансету повинні ретельно контролюватися лікарем.

З обережністю потрібно призначати препарат пацієнтам із порушеннями роботи серця (брадикардією, серцевою недостатністю, вродженим подовженням інтервалу QT) або з електролітним дисбалансом. Перед початком терапії слід перевірити рівень калію та магнію, а за необхідності скоригувати стан гіпокаліємії, гіпомагніємії.

Одночасний прийом Ондансету та інших ліків з групи блокаторів серотонінових рецепторів може спровокувати "серотоніновий синдром", який проявляється гіперактивністю, підвищенням температури тіла, зміною психічного стану. Такі хворі мають проходити терапевтичний курс під цілодобовим контролем фахівця.

У пацієнтів, яким проведено операцію на аденоїдах, піднебінних мигдаликах, використання Ондансету може "змазати" симптоми кровотечі. При введенні ліків такі особи потребують постійного моніторингу з боку медперсоналу.

Гестаційний та лактаційний періоди

Ондансет у І триместрі гестації спричиняє високий ризик розвитку у плода ущелини губи та/або піднебіння. Тому його не рекомендується приймати в цей період.

Ондансетрон може виявлятися у грудному молоці. Тому, якщо необхідно продовжити лікування медикаментом, лактацію слід припинити.

Діти

Дітям Ондансет призначають від півроку в терапії блювання, спровокованого хіміо- та променевим лікуванням. З 1 міс. засіб показаний для попередження постопераційного блювання. Терапевтична вікова доза розраховується індивідуально виходячи з їхньої маси або площі тіла.

Фертильність

Невідомо, чи впливає ондансетрон на фертильність, але жінки дітородного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції.

Вплив на концентрацію уваги

Діючий компонент засобу не впливає на ЦНС і швидкість психомоторних реакцій під час керування автомобілем та роботи з іншими механізмами. Однак під час курсу потрібно враховувати профіль побічних ефектів Ондансету.

Спосіб застосування та дозування

При купіруванні блювоти і нудоти, викликаної хіміо- і променевою терапією, дозування препарату залежить від тяжкості симптомів. У дорослих:

1. Вводять у дозі 8 мг повільно (не швидше 30 сек.) безпосередньо перед хіміо- або радіотерапією.
2. При лікуванні високими дозами цитостатиків Ондансет вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово одноразово у дозі 8 мг перед процедурою хіміотерапії. Високі (до 16 мг) дози препарату можна вводити винятково у вигляді внутрішньовенної інфузії, розбавляючи 50-100 мл відповідного розчинника. Інфузійне введення має тривати не менше 15 хв.
3. При хіміотерапії високоеметогенними препаратами Ондансет у дозуванні 8 мг можна вводити без розведення однією дозою впродовж 30 сек. в/м або в/в перед процедурою, а після неї ще 8 мг через 2 і 4 год або інфузійно 1 мг/год протягом 24 год.

У педіатрії вводять за такою схемою:

1. У віці від 6 міс. до 17 років - внутрішньовенна інфузія (протягом 15 хв.) розчином, розведеним 25-50 мг 0,9% розчину натрію хлориду або іншого розчинника.
2. Відповідно до площі тіла дитини - 5 мг на 1 м2, але не більше 8 мг/добу.
3. За масою тіла дитини - 0,15 мг на 1 кг, але не більше 8 мг. У перший день хіміотерапії додатково можна ввести ще 2 дози з інтервалом між ін'єкціями в 4 год.

Вікове дозування є і для літніх осіб:

• до 65 років - усі дозування вводять з інтервалом у 4 год і протягом 15 хв;
• 65-74 роки - початкова терапія проводиться шляхом в/в інфузії протягом 15 хв. у кількості 8 мг або 16 мг, потім можна ввести ще дві дози по 8 мг з інтервалом між інфузійними введеннями по 4 год;
• від 75 років - 8 мг (це максимум) розчину вводиться шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 15 хв, після цього в цьому ж дозуванні допустимі 2 інфузії з перервою між ними на 4 год.

У хворих із нирковою недостатністю сильного або середнього ступеня порушений кліренс препарату і час напіввиведення збільшений, тому мінімальне добове дозування не має перевищувати 8 мг.

Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання Ондансет вводять:

• дорослим - разово одноразово 4 мг лікарського засобу внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно;
• дітям з 1 міс. до 17 років - доза розраховується виходячи з 0,1 мг/кг (але не більше 4 мг) повільно (30 сек.) внутрішньовенно до, під час, після наркозу або після операції;
• пацієнтам із сильною та помірною нирковою недостатністю - доза не повинна перевищувати 8 мг/добу.

Оскільки медикамент не містить консервантів, то його потрібно використовувати одразу після розкриття. Ампули з розчином не можна автоклавувати. Розбавляють лікарський засіб тільки такими розчинниками:

• 0,9% натрію хлоридом;
• глюкози 5%;
• манітолу 10%;
• Рінгера;
• 0,3% калію хлоридом.

Готують розчини безпосередньо перед введенням в асептичних умовах.

Побічні реакції

Негативні явища відзначаються з різною частотою з боку таких органів і систем:

• імунної: рідко - алергічні реакції негайного типу, аж до анафілактичного шоку;
• нервової: дуже часто - головний біль, нечасто - рухові порушення, судоми, рідко - запаморочення, особливо при високій швидкості введення розчину;
• зору: рідко - помутніння в очах, дуже рідко - минуща сліпота (порушення розвиваються зазвичай при внутрішньовенній ін'єкції і минають самостійно);
• серця: нечасто - брадикардія, аритмія, біль за грудиною, рідко - мерехтіння шлуночків;
• судин: часто - припливи, нечасто - АГ;
• ШКТ: часто - запор;
• загальні порушення - можуть відмічатися гіперемія, відчуття жару, печіння в ділянці ін'єкції.

Найчастішою причиною виникнення негативних реакцій є порушення рекомендацій щодо застосування та швидкості введення препарату, а також індивідуальна гіперчутливість.

Передозування

Передозування препаратом трапляється вкрай рідко і його симптоми схожі з проявами побічних реакцій. Повідомляється про такі симптоми отруєння:

• порушення зору;
• запор;
• АГ.

Ці прояви у всіх зареєстрованих випадках минали самостійно.

Умови зберігання

Зберігати ліки рекомендується в ампулах за температури не вище +30°С у заводській упаковці в місці, недоступному для дітей. Тривалість зберігання ліків - 3 роки.

В онлайн-аптеці "Мед-Сервіс" можна купити оригінальний і ліцензований Ондансет за доступною ціною. У каталозі препарат має докладний опис, офіційну інструкцію. Уточнити актуальні ціни та наявність на сайті можна у менеджерів аптеки. Замовлення оформляється в один клік з доставкою в будь-яке місто України.