Окситоцин

Окситоцин — рецептурний гормональний препарат, синтетичний аналог природного гормону. Належить до групи препаратів, що стимулюють пологову діяльність. Виробники: Gedeon Richter (Угорщина) і Біофарма (Україна).

Форма випуску та склад

Активна речовина: окситоцин 5 МО в 1 мл.

Gedeon Richter, Угорщина

Розчин для ін'єкцій 5 МО/мл в ампулах по 1 мл, 5 шт. в упаковці.

• Допоміжні компоненти: оцтова кислота (крижана), хлорбутанол гемігідрат, етанол 96%, вода для ін'єкцій.

Біофарма, Україна

Розчин для ін'єкцій 5 МО/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці.

• Допоміжні речовини: хлорбутанол гемігідрат, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Гормони задньої частки гіпофіза. Окситоцин та аналоги.

Код АТХ Н01ВВ02.

Фізико-хімічні властивості

Безбарвний, прозорий розчин, зі специфічним запахом, без видимих частинок.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент є синтетичним аналогом природного пептидного гормону, що виробляється задньою часткою гіпофіза. Він має виражений утеротонізуючий ефект, який проявляється у стимуляції скорочувальної активності гладкої мускулатури матки за рахунок специфічного зв'язування з рецепторами міометрія. Це призводить до підвищення проникності клітинних мембран для іонів кальцію, підсилює внутрішньоклітинну концентрацію кальцію і провокує деполяризацію мембрани. В результаті відбувається активація скорочувальних білків актину і міозину, що призводить до ритмічних скорочень матки зі збільшенням їх частоти, сили і тривалості.

Препарат підсилює пологову діяльність і сприяє просуванню плода по пологових шляхах. Крім того, він стимулює лактацію шляхом впливу на міоепітеліальні клітини молочних залоз, викликаючи їх скорочення і сприяючи виділенню молока з альвеол в протоки. Це робить його корисним в післяпологовому періоді, тому що допомагає поліпшити годування.

Фармакодинаміка спрямована на імітацію фізіологічних процесів пологів і післяпологового відновлення, з мінімальним впливом на інші системи організму при правильному дозуванні, але з потенціалом для системних ефектів, таких як зміна артеріального тиску або серцевого ритму, якщо доза перевищена або введення занадто швидке.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення медикамент швидко розподіляється в організмі, досягаючи пікової концентрації в плазмі крові практично негайно, що забезпечує миттєвий початок дії, що проявляється в стимуляції маточних скорочень вже через кілька секунд.

Біодоступність при внутрішньовенному введенні дуже висока, практично 100%. Це пояснюється тим, що препарат безпосередньо потрапляє в системний кровотік, без ефекту першого проходження через печінку.

При внутрішньом'язовому введенні абсорбція відбувається повільніше, з розвитком ефекту через 3-5 хвилин. Тривалість дії становить від 30 хвилин до 3 годин, залежно від дози та індивідуальних факторів пацієнта.

Активний компонент слабо зв'язується з білками плазми крові, що дозволяє йому вільно циркулювати і швидко досягати цільових тканин (матки і молочних залоз). Метаболізм здійснюється переважно в печінці і нирках. Період напіввиведення короткий (від 1 до 6 хвилин), що робить ефект короткочасним і вимагає безперервної інфузії для підтримки терапевтичного рівня.

Виводиться препарат в основному нирками у вигляді метаболітів, з незначною частиною в незміненому вигляді, і лише мала частка - з жовчю. При порушеннях функції печінки або нирок період напіввиведення може подовжуватися, що збільшує ризик накопичення і побічних ефектів, таких як водна інтоксикація. У таких випадках потрібне коригування дози.

Фармакокінетика не залежить від віку або статі в значній мірі, але у вагітних жінок чутливість до препарату підвищується через збільшення кількості рецепторів, що впливає на швидкість і інтенсивність відповіді.

Показання

Основні показання до застосування Окситоцину: збудження і стимуляція скорочувальної діяльності матки.

У дородовий період медикамент застосовують з метою:

• індукції пологів при наявності на пізніх або близьких до них термінах вагітності артеріальної гіпертензії (наприклад, прееклампсії, еклампсії або при наявності серцево-судинних і ниркових захворювань), еритробластозу плода, материнського або гестаційного діабету, передпологової кровотечі або необхідності дострокового розродження, передчасного розриву плодових оболонок без спонтанної скорочувальної діяльності матки;
• планової індукції скорочувальної діяльності матки при переношеній вагітності (більше 42 тижнів);
• індукції скорочувальної діяльності матки у випадках внутрішньоутробної смерті або затримки розвитку плода;
• посилення скорочувальної діяльності матки в першому або другому періоді пологів шляхом внутрішньовенної інфузії для стимуляції переймів при затяжних пологах або дисфункціональній інертності матки.

Показання до застосування в післяпологовий період: гіпотонія матки (для зупинки післяпологової кровотечі).

Також медикамент використовують для ад'ювантної терапії при неповному аборті або аборті, який не відбувся; з метою діагностики: для визначення ембріонально-плацентарної дихальної здатності плода (навантажувальний тест з окситоцином).

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказаний при:

• гіперчутливості до компонентів у складі;
• вузькому тазі або клінічно вузькому тазі (невідповідність розмірів таза і плода);
• дистоції шийки матки або рубцевих змінах шийки;
• передлежанні плаценти або пуповини;
• важких формах прееклампсії або еклампсії;
• серцево-судинних захворюваннях у важкій формі (наприклад, кардіоміопатії);
• гіпертонусі матки до початку пологів;
• багатоплідній вагітності з неправильним положенням плодів;
• попередніх операціях на матці з рубцем (крім кесаревого розтину);
• інфекціях пологових шляхів;
• застосуванні простагландинів в останні 6 годин (для внутрішньовенного введення).

Лікарська взаємодія

Gedeon Richter, Угорщина

Підсилює пресорний ефект симпатоміметиків (наприклад, епінефрину), що може призвести до тяжкої гіпертензії та аритмій. Потрібне зниження дози симпатоміметиків.

Інгаляційні анестетики (галотан, циклопропан) викликають гіпотензію і ослаблення утеротонічного ефекту, тому інтервал між застосуванням повинен бути не менше 30 хвилин.

З простагландинами можливе посилення скорочувальної активності матки, підвищення ризику гіперстимуляції і розриву.

Заборонено комбінувати протягом 6 годин. З бета-адреноміметиками відзначається антагоністична дія, ефект препарату знижується. Потрібні коригування доз.

З діуретиками можливе посилення антидіуретичного ефекту, гіпонатріємія і набряки. Необхідний моніторинг рідинного балансу.

З НПЗП (наприклад, з індометацином) можливе ослаблення ефекту за рахунок інгібування простагландинів. Потрібне підвищення дози.

Біофарма, Україна

Комбінація з симпатоміметиками (норепінефрином) підсилює вазопресорний ефект, викликаючи гіпертензію і тахікардію. Рекомендується зниження дози.

З інгаляційними анестетиками (енфлураном) можлива артеріальна гіпотензія і зниження утеротонічної дії. Рекомендується уникати одночасного використання.

З простагландинами (мізопростолом) синергізм викликає надмірні скорочення матки з ризиком розриву. Важливо дотримуватися інтервалу — не менше 6 годин.

Одночасний прийом з бета-адреноміметиками (ритадрином) призводить до ослаблення стимуляції пологів. Може знадобитися відміна одного з препаратів.

Діуретики (фуросемід) підсилюють затримку рідини, підвищуючи ризик водної інтоксикації та гіпонатріємії. Необхідний контроль електролітів.

З індометацином можливе зниження ефекту. Потрібен моніторинг і коригування дозування.

Особливості застосування

Застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця або аритмією), оскільки препарат може викликати тахікардію, гіпотензію або гіпертензію через вазопресиноподібний ефект. Це може погіршити стан і призвести до ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт.

У хворих з порушеннями функції нирок або печінки уповільнений метаболізм підвищує ризик водної інтоксикації з розвитком гіпонатріємії, набряків і судом. Потрібен моніторинг електролітів і коригування дози.

У жінок після кесаревого розтину або інших операцій на матці, посилені скорочення можуть спровокувати розрив матки з масивною кровотечею. При багатоплідній або переношеній вагітності, коли підвищений ризик дистресу плода через надмірні скорочення, необхідний постійний моніторинг серцебиття плода і маткових скорочень, кардіотокографія.

У хворих з бронхіальною астмою або алергією можливі респіраторні ускладнення.

У випадках діабету або ендокринних порушень водний дисбаланс погіршить стан. Важливо уникати швидкого введення, щоб запобігти системним ефектам.

Вагітність і грудне вигодовування

Застосування можливе тільки за суворими показаннями в третьому триместрі для індукції пологів, з ретельним моніторингом, оскільки препарат підсилює скорочення матки і може викликати передчасні пологи або дистрес плода. У першому і другому триместрах протипоказано через ризик викидня.

Під час годування груддю препарат стимулює лактацію, але проникає в молоко в мінімальних кількостях, не викликаючи значущих ефектів у дитини, тому застосування допустиме, але з обережністю при високих дозах.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовують в педіатрії, оскільки показання пов'язані з пологами і післяпологовим періодом.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не має значного впливу на психомоторні реакції, оскільки застосовується в стаціонарних умовах під медичним контролем. Але можливі побічні ефекти (запаморочення, нудота) можуть опосередковано впливати на концентрацію уваги.

Спосіб застосування та дозування

Дозування визначають індивідуально, з урахуванням чутливості породіллі та реакції плода. Для запуску або посилення пологів препарат вводять тільки внутрішньовенно крапельно. Суворо дотримуються рекомендованої швидкості інфузії. Безпека забезпечується використанням інфузійної помпи (або аналогічного пристрою) і постійним контролем скорочень матки, а також серцебиття плода.

При надмірному посиленні маткової активності інфузію відразу припиняють — надмірні скорочення швидко слабшають.

Важливо: інфузію Окситоцину не можна починати раніше ніж через 6 годин після застосування вагінальних простагландинів.

Використання для родостимуляції:

1. Запускають крапельницю з чистим фізіологічним розчином.
2. Готують інфузійний розчин. Розводять 1 мл (5 МО) препарату в 1000 мл розчинника (0,9% хлорид натрію або 5% глюкоза) в стерильних умовах, ретельно перемішуючи. Отримується концентрація 5 мМО в 1 мл. Для точного контролю швидкості використовують інфузійну помпу.
3. Початкова швидкість — не більше 0,5-4 мМЕ/хв. Кожні 20-40 хвилин підвищують на 1-2 мМЕ/хв до досягнення нормальної пологової діяльності. При хорошому стані плода і розкритті шийки на 4-6 см, швидкість поступово знижують. При доношеній вагітності високу швидкість інфузії застосовують обережно. При передчасних пологах часто потрібне більш швидке введення (у виняткових випадках понад 20 мМЕ/хв). Якщо після введення 5 МЕ перейми не почалися — стимуляцію зупиняють, відновити можна на наступний день з початкової швидкості (0,5-4 мМЕ/хв).
4. Обов'язково потрібно виконувати моніторинг серцебиття плода, базового тонусу матки, а також частоти, сили і тривалості переймів.
5. При гіперстимуляції матки або ознаках страждання плода введення негайно припиняють, породіллі призначають кисень і забезпечують спостереження лікаря.

Профілактика і лікування післяпологових кровотеч:

• Крапельно: 10-40 МО в 1000 мл розчинника (зазвичай 20-40 мМО/хв для профілактики розвитку атонії).
• Внутрішньом'язово: 5 МО відразу після відходження плаценти.

При неповному або невдалому аборті: крапельно 10 МО в 500 мл 0,9% NaCl (або суміші з глюкозою) зі швидкістю 20-40 крапель/хв.

Діагностичний навантажувальний тест (оцінка плацентарно-плодового дихання): починають з 0,5 мМЕ/хв, кожні 20 хвилин швидкість подвоюють до 5-6 мМЕ/хв (максимум 20 мМЕ/хв). Після появи 3-х помірних скорочень по 40-60 секунд протягом 10 хвилин введення зупиняють і спостерігають за уповільненням серцебиття плода.

Способи введення: тільки парентерально — внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово.

Передозування

Симптоми: гіперстимуляція матки, дистрес плода, водна інтоксикація з гіпонатріємією, судомами, комою.

Лікування: негайне скасування препарату, введення діуретиків, корекція електролітів, симптоматична терапія; специфічного антидоту немає.

Побічні дії

Можливі реакції з боку:

• системи крові та лімфатичної системи: гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія;
• імунної системи: анафілактичні реакції, анафілаксія, диспное, гіпотензія, шок, кропив'янка, утруднене дихання, набряк;
• нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми;
• серця: аритмія, брадикардія, рефлекторна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія;
• судинної системи: зниження тиску з подальшим підвищенням;
• ШКТ: нудота, блювання;
• репродуктивної системи та молочних залоз: крововиливи в органи малого таза, спазми матки, тетанічні скорочення матки;
• органів зору: крововилив у сітківку ока у новонароджених;
• серця: аритмія, синусова брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія;
• шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Також можливі:

ускладнення вагітності, післяпологового та перинатального періоду: летальний результат під час пологів, післяпологова кровотеча, гіпертонус матки; реакції в місці введення; респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: асфіксія.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вказана на упаковці, для таблеток вона становить 3 роки (Рихтер) і 2 роки (Фарма).

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Окситоцин у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 5 МО/мл в ампулах по 1 мл 5 шт. в упаковці (Gedeon Richter, Угорщина);
• розчину для ін'єкцій 5 МО/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.