Норваск

Норваск — антигіпертензивний засіб із групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (дигідропіридини). Призначений для зниження артеріального тиску у дорослих пацієнтів з есенціальною гіпертензією, а також для лікування стенокардії. Виробник: Pfizer Inc., Німеччина.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

• Активна речовина: амлодипін у кількості 5 і 10 мг.
• Допоміжні компоненти (в 1 шт.): мікрокристалічна целюлоза, безводний дибазичний фосфат кальцію, натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Код АТХ С08С А01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки 5 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «NORVASC» і «5» на одному боці.

Таблетки 10 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «NORVASC» і «10» на одному боці.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін є дигідропіридиновим блокатором кальцієвих каналів. Він блокує надходження іонів кальцію в міокард і клітини гладких м'язів. Це призводить до розслаблення судинної стінки і зниження загального периферичного судинного опору, що забезпечує антигіпертензивний ефект.

На відміну від інших блокаторів кальцію, медикамент має високу судинну селективність, мінімально впливаючи на провідність і автоматизм серця. Це дозволяє уникнути значного рефлекторного прискорення пульсу. Розширення судин розвивається поступово, що знижує ризик ортостатичної гіпотензії.

При стенокардії Норваск зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження постнавантаження на серце і поліпшення кровотоку в коронарних артеріях, особливо при вазоспастичних формах, де він запобігає спазму судин. Ефект зберігається протягом 24 годин.

Медикамент ефективно знижує як систолічний, так і діастолічний тиск, покращуючи якість життя пацієнтів без впливу на частоту серцевих скорочень або провідність.

Фармакокінетика

Після перорального прийому активний компонент повністю абсорбується з ШКТ, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 6-12 годин, що забезпечує стабільний ефект протягом доби. Абсолютна біодоступність становить близько 64-65%. Прийом їжі не впливає на швидкість або ступінь всмоктування.

Амлодипін піддається інтенсивному метаболізму в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450, утворюючи неактивні метаболіти. Термінальний період напіввиведення становить 35-50 годин, що дозволяє досягати рівноважних концентрацій у плазмі через 7-8 днів повторного прийому.

Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів (близько 60%). У літніх пацієнтів та при порушеннях функції печінки кліренс знижується, що призводить до підвищення AUC на 40-60% і подовження періоду напіввиведення. Дуже часто потрібна корекція дози.

Показання

Медикамент призначають з метою лікування:

• есенціальної артеріальної гіпертензії легкого або помірного ступеня у дорослих;
• хронічної стабільної стенокардії;
• вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала), включаючи профілактику нападів.

Протипоказання

Норваск протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний шок);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, тяжкий аортальний стеноз);
• тяжка серцева недостатність відразу після інфаркту міокарда.

Особливості застосування

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки уповільнений метаболізм може призвести до накопичення і посилення гіпотензивного ефекту. Рекомендується починати терапію з мінімальної дози і ретельного моніторингу тиску.

У пацієнтів з нирковою недостатністю коригування дози зазвичай не потрібне, але при тяжкій формі (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) необхідний контроль за станом, оскільки препарат не виводиться діалізом.

У літньому віці (старше 65 років) фармакокінетика змінюється в бік зниження кліренсу, що підвищує ризик гіпотензії та набряків. Рекомендується починати з 2,5-5 мг і поступово титрувати дозу під контролем.

При ішемічній хворобі серця, включаючи стабільну стенокардію, препарат може спровокувати загострення симптомів за рахунок рефлекторної тахікардії, особливо у пацієнтів з фіксованими стенозами коронарних артерій. Потрібен моніторинг ЕКГ і симптомів.

У хворих із серцевою недостатністю амлодипін не погіршує прогноз, але може викликати периферичні набряки, що важливо враховувати при диференціальній діагностиці з декомпенсацією.

Пацієнтам з гіпертрофією лівого шлуночка або аортальним стенозом Норваск призначають обережно через потенційний ризик погіршення гемодинаміки.

При супутній гіперкаліємії або порушеннях електролітного балансу (наприклад, при прийомі калійзберігаючих діуретиків) необхідний регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.

У пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла або атріовентрикулярною блокадою I ступеня препарат може посилити брадикардію, вимагаючи імплантації кардіостимулятора або альтернативної терапії. Загальний підхід — починати лікування в умовах стаціонару для пацієнтів з високим ризиком, з поступовим титруванням дози і щотижневим контролем АТ.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, оскільки дані про безпеку обмежені. При необхідності терапії слід оцінити користь для матері і ризик для плода, переважно використовуючи альтернативні засоби.

Медикамент проникає в грудне молоко, тому під час лактації препарат протипоказаний або потрібне переривання годування.

Для дітей

Застосування у дітей віком до 6 років не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність. Для дітей віком від 6 років доза підбирається індивідуально (починаючи з 2,5-5 мг), але тільки при тяжкій гіпертензії, що не піддається терапії іншими препаратами, під суворим контролем педіатра.

Лікарська взаємодія

Амлодипін метаболізується переважно через CYP3A4, тому інгібітори цього ферменту значно підвищують його концентрацію в плазмі, посилюючи гіпотензивний ефект і ризик побічних реакцій. Потрібне зниження дози або моніторинг.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін) можуть знижувати ефективність амлодипіну, що призводить до необхідності підвищення дози.

Сік грейпфрута інгібує CYP3A4, тому його вживання слід уникати під час лікування.

Комбінація з бета-блокаторами (наприклад, атенололом) підсилює антигіпертензивний ефект, але може викликати надмірну брадикардію або гіпотензію, вимагаючи титрування доз.

З діуретиками (гідрохлоротіазид) або інгібіторами АПФ (еналаприл) можливе адитивне зниження АТ, що корисно при резистентній гіпертензії, але підвищує ризик ортостатичної гіпотензії, особливо у літніх людей.

Симвастатин у дозі 20 мг сумісний, але при дозах вище 20 мг AUC симвастатину збільшується на 77%, підвищуючи ризик міопатії, тому дозу обмежують до 20 мг.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну, але може посилювати гіпотензивний ефект за рахунок фармакодинаміки.

НПЗП (ібупрофен) послаблюють антигіпертензивну дію за рахунок затримки натрію, що вимагає моніторингу АТ.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, хінідин) можуть підвищувати ризик брадикардії.

Алкоголь підсилює вазодилатацію та гіпотензію, тому під час терапії його вживання слід обмежити.

Циклоспорин підвищує концентрацію амлодипіну на 60%, вимагаючи контролю рівня циклоспорину.

В цілому, при полімедикаментозній терапії необхідне коригування доз і регулярний моніторинг АТ, ЕКГ і функції нирок.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат зазвичай не має значного впливу на психомоторні функції, але можливі запаморочення, сонливість, втома або непритомність, особливо на початку терапії або при підвищенні дози. Тому під час лікування рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами до стабілізації стану. При появі яскраво виражених симптомів слід звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та режим дозування

Норваск приймають внутрішньо, запиваючи водою, переважно в один і той же час доби для забезпечення стабільного ефекту.

Початкова доза для дорослих пацієнтів з есенціальною гіпертензією становить 5 мг 1 раз на добу; терапевтичний ефект розвивається поступово, досягаючи максимуму через 7-14 днів. Якщо клінічна відповідь недостатня, дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу через 1-2 тижні під контролем артеріального тиску.

Максимальна добова доза — 10 мг; перевищення не підсилює ефект, але підвищує ризик побічних реакцій.

У літніх пацієнтів, осіб з низькою масою тіла або порушенням функції печінки терапію починають з 2,5 мг 1 раз на добу, поступово підвищуючи до 5-10 мг залежно від переносимості.

При стенокардії початкова доза — 5 мг 1 раз на добу, з можливим збільшенням до 10 мг.

Препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами (тіазидними діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ) без зміни режиму, але з ретельним титруванням для уникнення гіпотензії.

При нирковій недостатності доза коригується рідко, але моніторинг обов'язковий.

Тривалість терапії визначається індивідуально, зазвичай довічна при гіпертензії. Різка відміна не рекомендується, щоб уникнути синдрому відміни (підвищення АТ).

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність, парестезії.
• Серця: тахікардія, серцебиття, загострення стенокардії.
• Судин: припливи, гіпотензія, периферичні набряки.
• ШКТ: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, запор.
• Печінки: підвищення трансаміназ.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, алопеція.
• Опорно-рухової системи: міалгія, артралгія.

Також можливі загальні прояви: втома, біль у грудях.

Передозування

Симптоми передозування включають: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, нудоту, блювання, олігурію.

Лікування симптоматичне: горизонтальне положення з піднятими ногами, внутрішньовенне введення фізіологічного розчину для поповнення об'єму циркулюючої крові, вазопресорів (допамін, норадреналін) при стійкій гіпотензії. Активоване вугілля ефективне при ранньому надходженні. Калійзберігаючі діуретики або гемодіаліз не рекомендуються через високе зв'язування з білками.

Спостереження в умовах інтенсивної терапії не менше 24 годин через тривалий період напіввиведення.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Норваск можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5 і 10 мг, 30 шт. (3х10) в упаковці.

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна швидко вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка – в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.