Нормодипін

Нормодипін — лікарський препарат, що належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Використовується для контролю артеріального тиску при есенціальній гіпертензії та лікуванні стенокардії. Виробляється компанією Gedeon Richter Ltd., Угорщина.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

• Активна речовина: амлодипін 5 і 10 мг.
• Допоміжні речовини (в 1 шт.): мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини.

Код АТХ С08С А01.

Фізико-хімічні властивості

5 мг: білі або майже білі таблетки, довгасто-округлої форми з гравіюванням 5, нанесеним з одного боку.

10 мг: білі або майже білі таблетки, довгасто-округлої форми з гравіюванням 10, нанесеним з одного боку, і рискою – з іншого.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін, який є похідним дигідропіридину, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію, блокує трансмембранний потік іонів кальцію в гладком'язові клітини міокарда і судин. Механізм дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин, що призводить до зниження периферичного судинного опору і артеріального тиску без рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень.

При артеріальній гіпертензії одноразове добове застосування забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин як у положенні лежачи, так і стоячи, з повільним початком дії. Зазвичай не викликає гострої артеріальної гіпотензії.

При стенокардії активний компонент зменшує ішемію, розширюючи периферичні артеріоли. Це призводить до зниження загального периферичного опору (постнавантаження), на подолання якого витрачається робота серця. При цьому частота серцевих скорочень не змінюється, що знижує потребу міокарда в кисні.

Також амлодипін розширює головні коронарні артерії та артеріоли в зонах міокарда, завдяки чому збільшує надходження кисню, особливо у пацієнтів зі спазмом коронарних артерій.

При стенокардії одноразова добова доза збільшує загальний час фізичного навантаження, знижуючи частоту нападів і необхідність у нітрогліцерині.

Нормодипін не асоціюється з метаболічними побічними ефектами або змінами рівня ліпідів у плазмі крові. Це дозволяє застосовувати його у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою.

Фармакокінетика

Амлодипін добре всмоктується після прийому всередину в терапевтичних дозах. Досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 годин.

Об'єм розподілу становить близько 21 л/кг, що вказує на широкий розподіл у тканинах.

Прийом їжі не впливає на біодоступність активного компонента. Кінцевий період напіввиведення становить близько 35-50 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Амлодипін інтенсивно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, виводиться з сечею у вигляді вихідної речовини (10%) і метаболітів (60%).

У пацієнтів з порушенням функції печінки кліренс креатиніну знижений, що призводить до подовження періоду напіввиведення.

Показання

Медикамент призначають з метою лікування:

• есенціальної артеріальної гіпертензії легкого або помірного ступеня у дорослих і дітей старше 6 років;
• хронічної стабільної та вазоспастичної стенокардії, включаючи профілактику нападів.

Ліки можна використовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними або антиангінальними засобами.

Протипоказання

Нормодипін протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка;
• тяжка серцева недостатність (особливо відразу після інфаркту міокарда).

Особливості застосування

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями роботи печінки, оскільки уповільнений метаболізм може призвести до накопичення і посилення гіпотензивного ефекту. Це вимагає початку терапії з мінімальної дози і ретельного моніторингу тиску.

У пацієнтів з нирковою недостатністю коригування дози зазвичай не потрібне. Однак при тяжкій формі (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) необхідний контроль за станом, оскільки препарат не виводиться діалізом.

У літньому віці фармакокінетика змінюється в бік зниження кліренсу, що підвищує ризик гіпотензії та набряків. Терапію рекомендується починати з 2,5-5 мг і поступово титрувати дозу під контролем.

При ішемічній хворобі серця, включаючи стабільну стенокардію, препарат може спровокувати загострення симптомів за рахунок рефлекторної тахікардії. Особливо це небезпечно у пацієнтів з фіксованими стенозами коронарних артерій, тому потрібен моніторинг ЕКГ і симптомів.

У хворих із серцевою недостатністю Нормодипін не погіршує прогноз, але може викликати периферичні набряки, що важливо враховувати при диференціальній діагностиці з декомпенсацією.

Пацієнтам з гіпертрофією лівого шлуночка або аортальним стенозом препарат призначають з обережністю, що пов'язано з потенційним ризиком погіршення гемодинаміки.

При супутній гіперкаліємії або порушеннях електролітного балансу (наприклад, при прийомі калійзберігаючих діуретиків) необхідний регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.

У пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла або атріовентрикулярною блокадою I ступеня препарат може посилити брадикардію, що вимагає імплантації кардіостимулятора або альтернативної терапії. Загальний підхід — починати лікування в умовах стаціонару для пацієнтів з високим ризиком, з поступовим титруванням дози та щотижневим контролем АТ.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, оскільки дані про безпеку обмежені. При необхідності терапії слід оцінити користь для матері і ризик для плода, переважно використовуючи альтернативні засоби.

Медикамент проникає в грудне молоко, тому під час лактації препарат протипоказаний або потрібне переривання годування.

Для дітей

Застосування у дітей віком до 6 років не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Для дітей віком від 6 років доза підбирається індивідуально (починаючи з 2,5-5 мг), але тільки при тяжкій гіпертензії, яка не піддається терапії іншими препаратами, під суворим контролем педіатра.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування Нормодипіну з сильними або помірними інгібіторами ферменту CYP3A4 (наприклад, з інгібіторами протеази, протигрибковими засобами з групи азолів, макролідами, верапамілом або дилтіаземом) може збільшити рівень речовини в крові та підвищити ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії. Ці зміни особливо помітні у літніх пацієнтів. У таких випадках необхідні спостереження за станом і можливе зниження дозування.

Кларитроміцин, як інгібітор CYP3A4, підсилює ризик гіпотензії при сумісному прийомі, тому за такими пацієнтами потрібен ретельний контроль.

При одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 рівень речовини в плазмі може коливатися. Це вимагає моніторингу тиску і коригування дози, особливо при використанні потужних індукторів, таких як рифампіцин або звіробій, як під час, так і після терапії.

Поєднання з грейпфрутом або його соком небажане, оскільки це може підвищити біодоступність речовини у деяких людей, посилюючи ефект зниження тиску.

Через ризик гіперкаліємії спільне використання дантролену і блокаторів кальцієвих каналів, включаючи даний препарат, слід уникати у пацієнтів зі схильністю до злоякісної гіпертермії або при її лікуванні.

Медикамент підсилює гіпотензивну дію засобів, що знижують тиск.

У пацієнтів після трансплантації нирки відзначалося збільшення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для таких хворих рекомендується відстежувати рівень циклоспорину і при необхідності зменшити його дозу.

При одночасному прийомі препарату в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг концентрація останнього збільшилася на 77% в порівнянні з його окремим використанням. Для пацієнтів, які приймають препарат, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Препарати на зразок сиролімусу, темсіролімусу та еверолімусу, що є субстратами CYP3A, можуть посилювати свою дію при спільному застосуванні з препаратом, який має слабкий інгібуючий ефект на CYP3A.

Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на гіпертензію не змінював фармакокінетику препарату. У комбінації обидва засоби діють на тиск незалежно один від одного.

Препарат не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину та варфарину.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Нормодипін зазвичай не має значного впливу на психомоторні функції, але можливі запаморочення, сонливість, втома або непритомність, особливо на початку терапії або при підвищенні дози. Тому під час лікування рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами до стабілізації стану. При появі яскраво виражених симптомів слід звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою, бажано в один і той же час. Для дорослих з гіпертензією починати терапію рекомендується — 5 мг раз на добу, ефект розвивається через 7-14 днів. При слабкому результаті дозу підвищують до 10 мг раз на добу через 1-2 тижні під контролем тиску.

Максимальна доза — 10 мг на добу, перевищення не допомагає і підвищує ризики.

Літнім, худим або пацієнтам з печінковими проблемами починають з 2,5 мг, доводячи до 5-10 мг за переносимістю. При стенокардії старт — 5 мг з підвищенням до 10 мг (при необхідності).

Препарат можна комбінувати з іншими гіпотензивними засобами, але з обережністю, щоб уникнути різкого падіння тиску. При нирковій недостатності дозу не змінюють, але контроль обов'язковий.

Курс тривалий, часто довічний при гіпертензії, з поступовим завершенням для уникнення стрибка тиску.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність, парестезії.
• Серця: тахікардія, серцебиття, загострення стенокардії.
• Судин: припливи, гіпотензія, периферичні набряки.
• ШКТ: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, запор.
• Печінки: підвищення трансаміназ.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, алопеція.
• Опорно-рухової системи: міалгія, артралгія.

Також можливі загальні прояви: втома, біль у грудях.

Передозування

Перевищення дози може викликати сильне розширення судин, що іноді супроводжується рефлекторним прискоренням пульсу. Відзначалися випадки різкого і стійкого зниження тиску, включаючи розвиток шоку і, в рідкісних ситуаціях, летального результату.

Значне падіння тиску через передозування вимагає активних заходів для підтримки роботи серцево-судинної системи, включаючи підняття ніг, спостереження за серцевим ритмом і диханням, а також контроль обсягу циркулюючої крові і сечовипускання. При відсутності протипоказань для відновлення судинного тонусу і тиску можна використовувати препарати, що звужують судини. Для нейтралізації блокади кальцієвих каналів ефективне внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

У деяких випадках корисно промивання шлунка. Прийом активованого вугілля в дозі 10 мг здоровими людьми відразу або протягом 2 годин після прийому препарату значно зменшував його всмоктування. Через високий зв'язок з білками плазми гемодіаліз практично не допомагає.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Нормодипін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5 і 10 мг, 30 шт. (3х10) в упаковці.

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна швидко вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка – в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.