Норадреналіну тартрат

Норадреналіну тартрат — вазопресорний засіб, що має сильний комплексний ефект: судинозвужувальний, гіпертензивний і кардіостимулюючий. Призначений для невідкладної терапії гострої артеріальної гіпотензії та шоку. Відпускається за рецептом. Виробник: Laboratoire Aguettant, Франція.

Форма випуску та склад

Форма випуску: концентрат для приготування розчину для інфузій 2 мг/мл в ампулах по 8 мл.

• Активні компоненти: норадреналін. 1 мл концентрату містить його в кількості 2 мг.
• Додаткові компоненти: натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводородна, вода для ін'єкцій (формула без сульфітів).

Фармакологічна категорія

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні засоби.

Код АТХ С01С А03.

Фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Норадреналіну тартрат є потужним агоністом альфа-адренорецепторів з помірною дією на бета1-рецептори серця і слабкою на бета2-рецептори судин. Викликає виражену вазоконстрикцію периферичних судин, підвищує загальний периферичний судинний опір, систолічний і діастолічний тиск. Збільшує коронарний кровотік за рахунок підвищення тиску в аорті.

Медикамент:

• підвищує потребу міокарда в кисні, але покращує його доставку за рахунок коронарної вазодилатації;
• звужує судини нирок;
• зменшує нирковий кровотік і клубочкову фільтрацію;
• стимулює глікогеноліз;
• підвищує рівень глюкози в крові.

Препарат має позитивний інотропний ефект, збільшує силу і частоту серцевих скорочень. Рефлекторна брадикардія менш виражена, ніж при застосуванні чистих альфа-адреноміметиків.

Фармакокінетика

Активний компонент має дуже сильний вплив на альфа-рецептори і більш помірний вплив на рецептори бета-1. Введення норадреналіну 1 мг/мл призводить до генералізованого звуження кровоносних судин, за винятком коронарних, їх він розширює опосередковано шляхом збільшення споживання кисню.

Абсорбція підшкірна, слабка. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1-2 хвилини.

Активний компонент швидко виводиться з плазми крові за рахунок комбінації зворотного захоплення клітинами і метаболізму. Через гематоенцефалічний бар'єр проходить повільно.

Біотрансформація:

• метилювання катехол-О-метилтрансферазою;
• дезамінування моноаміноксидазою;
• кінцевим метаболітом є 4-гідрокси-3-метоксибензойна кислота;
• проміжні продукти включають норметанефрин і 3,4-дигідроксибензойну кислоту.

Медикамент виводиться переважно у вигляді глюкуронідних або сульфатних кон'югатів метаболітів з сечею.

Показання

Норадреналіну тартрат показаний для негайного відновлення тиску при гострій гіпотензії.

Протипоказання

Медпрепарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• артеріальна гіпотензія, зумовлена зменшенням об'єму циркулюючої крові.

Використання пресорних амінів під час циклопропанової або галотанової анестезії може спровокувати важку аритмію серця. Медикамент слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують сенсибілізуючі препарати для серця або у яких спостерігається посилена киснева недостатність або підвищений вміст діоксиду вуглецю в крові або тканинах.

Лікарська взаємодія

Небажані комбінації:

• Інгаляційні галогенові анестетики. Є ризик важких шлуночкових аритмій через підвищену збудливість міокарда.
• Іміпрамінові антидепресанти. Можлива пароксизмальна гіпертензія з аритміями.
• Серотонінергічні-адренергічні антидепресанти. Пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями.

Комбінації, що вимагають дотримання запобіжних заходів:

• Неселективні інгібітори МАО. Підсилюють пресорну дію симпатоміметика. Застосовувати тільки під суворим лікарським контролем.
• Селективні інгібітори МАО-А. Ризик посилення пресорного ефекту, застосовувати тільки під суворим контролем лікаря.
• Лінезолід. Ризик посилення пресорної дії, застосовувати тільки під суворим контролем лікаря.
• Обережність при комбінації з альфа- і бета-блокаторами. Можлива тяжка гіпертензія.

Важлива обережність при комбінації Норадреналіну тартрату з препаратами, що підсилюють вплив на серце: тиреоїдні гормони, серцеві глікозиди, антиаритміки.

Алкалоїди ріжків або окситоцин підсилюють вазопресорний і вазоконстрикторний ефект.

Особливості застосування

Норадреналін застосовувати тільки одночасно з корекцією об'єму циркулюючої крові.

При інфузії часто контролювати АТ і швидкість введення, щоб уникнути гіпертензії.

Всі парентеральні препарати перед використанням візуально перевіряти: не застосовувати, якщо видно частинки або змінений колір.

Регулярно перевіряти місце введення на вільну прохідність. Уникати потрапляння препарату поза вену — це може викликати некроз навколишніх тканин. Через вазоконстрикцію зі підвищеною проникністю стінки вени можливе просочування норадреналіну в навколишні тканини, що проявляється блідістю шкіри. При появі симптому рекомендується змінювати місце введення, щоб зменшити локальну вазоконстрикцію.

При попаданні препарату під шкіру або поза вену можливе пошкодження тканин через судинозвужувальну дію. Місце введення якомога швидше промити 10-15 мл фізіологічного розчину з 5-10 мг фентоламіну мезилату (місцева ін'єкція тонкою голкою).

Особлива обережність необхідна при вираженій дисфункції лівого шлуночка з гострою гіпотензією. Потрібен ретельний моніторинг АТ. Підтримуючу терапію починати одночасно з діагностикою. Запас норадреналіну мати при кардіогенному шоці зі стійкою гіпотензією, особливо без підвищеного системного судинного опору. Починати з 2-4 мкг/хв, підвищуючи при необхідності. Якщо систолічний АТ не підтримується нижче 90 мм рт. ст. дозою 15 мкг/хв — подальше підвищення малоефективне.

Особлива обережність при тромбозі коронарних, мезентеріальних або периферичних судин (ризик посилення ішемії та розширення зони інфаркту). Те саме при гіпотензії після інфаркту міокарда і вазоспастичної стенокардії.

При порушеннях ритму — знижувати дозу.

Обережність при гіпертиреозі або діабеті.

Літні пацієнти можуть бути особливо чутливі до дії медикаменту.

Препарат містить натрій, що слід враховувати у пацієнтів, які дотримуються дієти з контролем натрію.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Медикамент може порушувати плацентарний кровотік і викликати брадикардію плода, а також впливати на скорочення матки, приводячи до асфіксії плода на пізніх термінах. Застосовувати тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Даних про проникнення лікарського засобу в молоко немає, тому воно не рекомендується при годуванні груддю.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказано.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Дані відсутні.

Спосіб застосування та дозування

Препарат вводять тільки внутрішньовенно дорослим пацієнтам. Норадреналін вводять через центральний венозний катетер, щоб мінімізувати ризик екстравазації та некрозу тканин.

Концентрат обов'язково розводити перед введенням у 5% розчині декстрози або ізотонічному розчині декстрози. Не змішувати з іншими препаратами.

Рекомендована кінцева концентрація — 80 мг/л норадреналіну тартрату (40 мг/л основи).

Приклад розведення: додати 2 мл концентрату в 48 мл 5% декстрози для шприцевого насоса або 20 мл концентрату в 480 мл 5% декстрози для крапельниці. Якщо використовуються інші обсяги — ретельно розраховувати концентрацію.

Контроль АТ: вимірювати кожні 2 хвилини на початку інфузії до досягнення цільового тиску, потім кожні 5 хвилин при необхідності. Швидкість інфузії контролювати, стан пацієнта спостерігати постійно.

Початкова швидкість інфузії повинна становити від 10 до 20 мл/год (або від 0,16 до 0,33 мл/хв). Це відповідає від 0,8 до 1,6 мг/год норадреналіну (або від 0,4 до 0,8 мг/год норадреналіну основи).

Відразу після початку інфузії дозу підбирають індивідуально за спостережуваним ефектом. Доза сильно варіює у різних пацієнтів для досягнення і підтримки нормального АТ. Мета — низький нормальний систолічний тиск (100–120 мм рт. ст.) або достатній середній АТ (більше 65–80 мм рт. ст., залежно від стану пацієнта).

Для інфузійного розчину 80 мг/л дози норадреналіну тартрату залежно від маси тіла:

Для пацієнтів вагою 60 кг:

• 0,2 мкг/кг/хв — 0,72 мг/год — 9 мл/год 9;
• 0,5 мкг/кг/хв — 1,8 мг/год — 22,5 мл/год;
• 1 мкг/кг/хв — 3,6 мг/год — 45 мл/год;
• 2 мкг/кг/хв — 7,2 мг/год — 90 мл/год.

Для пацієнтів вагою 70 кг:

• 0,2 мкг/кг/хв — 0,84 мг/год — 10,75 мл/год;
• 0,5 мкг/кг/хв — 2,1 мг/год — 26,25 мл/год;
• 1 мкг/кг/хв — 4,2 мг/год — 52,5 мл/год;
• 2 мкг/кг/хв — 8,4 мг/год — 105 мл/год.

Для пацієнтів з вагою 80 кг:

• 0,2 мкг/кг/хв — 0,96 мг/год — 12 мл/год;
• 0,5 мкг/кг/хв — 2,4 мг/год — 30 мл/год;
• 1 мкг/кг/хв — 4,8 мг/год — 60 мл/год;
• 2 мкг/кг/хв — 9,6 мг/год — 120 мл/год.

Якщо використовуються інші розведення — ретельно розраховувати дозу перед початком лікування.

Лікування норадреналіном продовжують, поки потрібна вазоактивна підтримка. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом протягом усього періоду терапії.

Інфузію припиняють поступово, щоб уникнути різкого падіння АТ.

Відновлюють інфузію, якщо систолічний АТ падає до 70-80 мм рт. ст.

Літні пацієнти можуть бути особливо чутливі до дії норадреналіну.

Передозування

При передозуванні можливі: вазоконстрикція шкіри, пролежні, судинна недостатність, артеріальна гіпертензія.

У разі небажаних реакцій, пов'язаних з надмірним дозуванням, рекомендується знизити дозу.

Побічні дії

Можливі з боку:

• судин: артеріальна гіпертензія і тканинна гіпоксія, похолодання і збліднення кінцівок і обличчя;
• серця: тахікардія, брадикардія, аритмії, серцебиття, посилення скоротливості міокарда, гостра серцева недостатність, стресова кардіоміопатія;
• центральної нервової системи: тривога, безсоння, головний біль, слабкість, тремор, зниження уваги та пильності, анорексія, нудота та блювання;
• сечовидільної системи: затримка сечовипускання;
• дихальної системи: дихальна недостатність або утруднене дихання, задишка;
• місцеві реакції: подразнення та некроз у місці введення;
• органів зору: гостра глаукома.

При тривалій терапії без корекції об'єму крові можливе сильне звуження периферичних і вісцеральних судин, зниження ниркового кровотоку, олігурія, гіпоксія, підвищення лактату в крові.

При підвищеній чутливості або передозуванні можливі: артеріальна гіпертензія, фотофобія, ретростернальний біль, біль у горлі, блідість, інтенсивне потовиділення, блювання.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Фізико-хімічна стабільність розведеного препарату (у 5 % розчині декстрози або ізотонічному розчині декстрози) підтверджена протягом 48 годин при 25 °C. Але з мікробіологічної точки зору розведений препарат рекомендується використовувати відразу ж. Якщо розчин не вводиться негайно, відповідальність за час і умови зберігання повністю несе користувач.

Норадреналіну тартрат Агетан 2 мг/мл можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді концентрату в ампулах по 8 мл, 10 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.