Нольпаза

Гастроэнтерологии кислотозависимые патологии занимают лидирующие позиции среди заболеваний ЖКТ и имеют тенденцию к росту уровня среди населения. Препаратами выбора в терапии этих заболеваний являются ингибиторы протонной помпы, которые влияют на причину патологического процесса. К ним относится Нольпаза – дженерик оригинального препарата Контролок. Выпускает лекарство KRKA (Словения).

Состав

Действующее вещество – пантопразол, которое принадлежит к ингибиторам протонной помпы (ИПП).

Лекарственная форма

Преимущественно Нольпаза производится в виде гастрорезистентных таблеток:

• Контрол по 20 мг 14 шт. (7х2);
• по 20 мг 14 шт.;
• по 20 мг 28 шт. (14х2);
• по 40 мг 28 шт. (14х2);
• по 40 мг 14 шт.

Они содержат 20 и 40 мг активного вещества – пантопразола. Также в каталоге «Online аптеки» можно заказать порошок Нольпаза по 40 мг во флаконе 1 шт. для приготовления раствора для внутривенных инъекций.

Дозировка 20 мг пантопразола является минимальной терапевтической дозой. При отсутствии выраженного эффекта или при тяжелой форме заболевания назначают таблетки Нольпаза по 40 мг. Такой выбор препарата с разной дозировкой способствует индивидуализированному назначению стратегии лечения и повышению приверженности терапии.

Физико-химические свойства

Порошок – это белый (практически всегда), пористый однородный, лиофилизированный брикет. Таблетки – светло-желто-коричневые, овальной формы, слегка выпуклые с двух сторон. Сверху покрыты оболочкой, устойчивой для действия желудочного сока и высвобождающей действующее вещество в кишечнике.

Фармакотерапевтическая группа

Нольпаза относится к группе ингибиторов протонной помпы и имеет код A02B C02:

• А – пищеварительный тракт и обмен веществ;
• А02 – лекарства для лечения патологий, обусловленных повышенной кислотностью;
• А02ВС – блокатор протонного насоса;
• А02ВС02 – пантопразол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кислотозависимые патологии пищеварительной системы развиваются из-за снижения барьерных свойств слизистой ЖКТ и преобладания агрессивных факторов воздействия – повышенной продукции соляной кислоты и пепсина, приема некоторых лекарственных средств, обсеменения H. Pylori.

Ослабление защитной функции слизистой оболочки происходит в результате:

• снижения количества и нарушения состава желудочной слизи за счет злоупотребления алкоголем;
• уменьшения продукции бикарбонатов, обусловленного хроническим панкреатитом;
• снижения уровня простагландинов в слизистой при приеме НПВС и др.

Высокий уровень продукции желудочной кислоты вызывает неприятные симптомы:

• боль в эпигастрии;
• изжогу;
• кислую отрыжку;
• тошноту;
• тяжесть в желудке после еды и др.

Известно, что продукция соляной кислоты обкладочными (париетальными) клетками объясняется переносом протонов (Н+ и К+) через мембрану клеток АТФ-азой (протонная помпа). Пантопразол необратимо блокирует перенос, поэтому эффективность препарата этой группы зависит от количества активированных ПП и скорости их обновления. Так как для обновления 1 молекулы Н+ К+ -АТФазы нужно от 30 до 50 ч, то медикамент подавляет функции протонной помпы длительное время.

Поскольку таблетки защищены кислотоустойчивой оболочкой, то Нольпаза растворяется в щелочной среде кишечника, с током крови проходит через печень и селективно накапливается в зонах с низким значением рН, а именно в канальцах секреторных клеток. В них молекулы пантопразола превращаются в активную форму (сульфенамид), которая образует необратимую ковалентную связь с цистеинами Н+ К+ -АТФазы, надежно блокируя их функции. Восстанавливается выработка кислоты только после того, как в мембрану канальцев обкладочных клеток встраиваются новые ПП.

Нольпаза снижает продукцию кислоты, тем самым купируя симптомы патологии и улучшая эндоскопическую картину. Ингибируя ПП, медикамент обеспечивает антисекреторный эффект, поддерживает оптимальный показатель рН желудка на протяжении длительного периода времени.

Фармакокинетика

Все ИПП имеют одинаковый механизм действия, клинический эффект, но их индивидуальные свойства обусловлены особенностями фармакокинетики, в первую очередь биодоступностью вещества. У Нольпаза она самая высокая – 77%, в то время как, например, у омепразола всего 30-40% и повышается только к 7-й дозе до 60-65%.

Еще одной особенностью препарата является его стабильность в нейтральной или слабокислой среде. В сильнокислой вещество активируется, что обеспечивает высокую селективность в отношении ПП. Пантопразол быстро всасывается и достигает максимальной концентрации спустя 2,5 ч после 1-кратного введения или повторного перорального приема.

Эффективность ИПП зависит не от уровня лекарственного средства в крови, а от корреляции концентрация-время (AUC), что определяет количество блокированных ПП. Максимальный показатель AUC у пантопразола, поэтому лекарство Нольпаза достаточно принимать по 1 табл./сут. для купирования симптомов патологии.

Показания

Таблетки и раствор назначают для терапии:

• эрозивно-язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастродуоденита;
• НПВС-гастропатии;
• функциональной диспепсии;
• синдрома Золлингера-Эллисона;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• инфекции Helicobacter pylori и др.

Препарат принимают при полиморбидности заболевания, когда оно сочетается с одной или несколькими сопутствующими патологиями, так как для достижения терапевтического эффекта его можно принимать 1 раз в день, и лекарство хорошо сочетается с другими медикаментами.

Противопоказания

Нольпаза обладает хорошей переносимостью, высоким профилем безопасности и минимумом противопоказаний. Не смотря на это, медпрепарат нельзя принимать при:

• гиперчувствительности или непереносимости действующего/вспомогательных компонентов;
• беременности;
• кормлении грудью;
• возрасте до 14 лет.

Большинство противопоказаний (кроме риска аллергической реакции) включены в перечень из-за отсутствия исследований, проведенных в данных группах пациентов.

Режим приема и дозировки

Прием медикамента в дозировке от 20 до 60 мг/сут. на протяжении 5-7 дней дает стойкое снижение базальной, ночной и суточной секреции соляной кислоты. У здоровых людей прием медикамента в такой дозировке дает эффект блокирования на протяжении 8-14 ч. При дуоденальной язве клинический эффект продолжается 19 ч при введении 40 мг пантопразола.

При неязвенной форме ГЭРБ лекарство назначают по 1 таблетке с дозировкой 40 мг 1 раз/сут. При язвенной болезни используют препарат в количестве 40-80 мг. Длительность курса лечения эрозивной формы патологии составляет 4-8 недель при наличии 1 язвы и ³ 8 нед. при множественных дефектах. Если эффект терапии отсутствует, то дозировку лекарства увеличивают вдвое, а курс продлевают до 3-х месяцев и более.

Для предупреждения обострения язвенной болезни и проведения поддерживающей терапии принимают стандартную или ½ стандартной дозы на протяжении 26 нед., а при осложненном патологическом процессе – в течение 52 нед.

Отсутствие положительной динамики лечения может быть обусловлено:

• несоблюдением рекомендуемой врачом дозировки;
• нарушением режима приема лекарства;
• неправильным диагнозом;
• отсутствием воздействия на основной патогенетический фактор.

Таблетки нельзя измельчать разжевывать, чтобы не нарушить оболочку, защищающую действующее вещество от пищеварительных соков. Ее рекомендуется принимать за 1 ч до еды и запивать достаточным количеством чистой воды.

Особенности применения

У пожилых пациентов (старше 65 лет) необходимо проводить мониторинг состояния, так как длительный прием (более 7 лет) высоких доз препарата Нольпаза может увеличить риск кровотечений в ЖКТ, а также переломов костей при наличии признаков остеопороза в 4,6 раз, а при курсе терапии более 1 года в 1,6 раз.

У больных с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, так как Нольпаза быстро (в течение 1-2 ч) выводится из организма, не накапливается.

Патология печени, в первую очередь цирроз, у пациентов требует контроля уровня печеночных ферментов. При увеличении их концентрации введение лекарства Нольпаза прекращают.

При длительном лечении с применением Нольпаза у больного может снизится усвояемость витамина В12. Поэтому у больных с низкой массой тела нужно контролировать уровень цианокобаламина в организме на протяжении всего курса лечения.

Из-за длительного (более 1 года) приема Нольпаза снижается кислотность желудочной среды, что может привести к колонизации ЖКТ патогенными микроорганизмами и развитию внегоспитальной пневмонии.

При длительном лечении (более 12 мес.) медикаментом больной должен находиться под круглосуточным наблюдением врачей, особенно если у него есть сопутствующие заболевания и он принимает другие лекарственные средства.

Период гестации и лактации

Нольпаза не исследовалась в группах беременных. При применении препарата лабораторными животными токсическое воздействие на плод не обнаружено, но отмечалось негативное влияние вещества на половую функцию и плодовитость взрослых животных, а также снижение фертильности у их потомства. Поэтому беременность является противопоказанием к терапии лекарством Нольпаза.

У животных обнаружена экскреция пантопразола в грудное молоко, что может оказывать негативное влияние на потомство. У людей подобные исследования отсутствуют, но для предотвращения возможных рисков следует прекратить грудное вскармливание или отказаться от лечения средством Нольпаза на время кормления грудью.

Дети

Таблетки и раствор Нольпаза не рекомендуется применять в терапии детей до 12 лет, так как материал о безопасности, эффективности препарата в этой возрастной группе крайне мал. Некоторые публикации утверждают об отсутствии статистической значимости отличий усвояемости, распределения и концентрации лекарства у взрослых и детей 2-5 лет. Но также отсутствует обоснование терапевтической дозировки для лечения маленьких пациентов.

Воздействие на организм

Механизм действия Нольпаза соотносится с другими препаратами группы ИПП. Также у них одинаков клинический эффект – блокирование протонной помпы, снижение секреции соляной кислоты, уменьшение агрессивного воздействия ее на слизистую желудка и 12-перстной кишки, способность к эрадикации Хеликобактер пилори.

Основным отличием и преимуществом Нольпаза является быстрое начало действия (через 30 мин. после приема) и пролонгированный (до 24 ч.) эффект. Поэтому препарат хорошо переносится, более экономичен при длительной терапии, требует меньшей кратности введения. Медикамент не вступает в негативное взаимодействие с большинством лекарственных средств и имеет минимум противопоказаний.

Побочные реакции

При соблюдении терапевтической дозировки и продолжительности курса лечения средством негативные реакции отмечаются редко – менее 1-3%. Также редко встречаются симптоматические побочные явления в виде:

• головной боли – 1,3–2,4%;
• диареи – 1,9–4,1%;
• тошноты – 0,2–2,6%;
• сыпи – 1,1%;
• зуда – 0,5%.

Серьезные побочные реакции встречаются в единичных случаях, в частности гепатит, интерстициальный нефрит. Риск развития карциноидов и рака желудка под действием Нольпаза крайне низкий или отсутствует. Рак желудка при приеме таблеток/раствора увеличивается при наличии у больного H. Pylori, но и тогда он встречается у 1 человека на 10 тыс. пролеченных.

Суммируя вышесказанное, таблетки и раствор для внутривенных инъекций Нольпаза является приоритетным средством лечения кислотозависимых заболеваний пищеварительной системы у взрослых больных, в том числе с сопутствующими патологиями.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить медикамент Нольпаза в виде раствора и таблеток с разной дозировкой по доступной цене. Товар можно оформить онлайн с доставкой в любой город Украины. Однако перед покупкой лекарства следует получить консультацию у врача.