Нітросорбід

Нітросорбід — антиангінальний препарат, призначений для профілактики нападів стенокардії напруги. Випускається вітчизняними компаніями Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод і Монфарм.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток по 10 мг.

Борщагівський ХФЗ

• Активна речовина (в 1 шт.): ізосорбіду динітрат у кількості 10 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, кальцію стеарат.

Монфарм

• Активна речовина (в 1 шт.): ізосорбіду динітрат, 10 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, цукор, лактози моногідрат, кальцію стеарат.

Фармакологічна категорія

Кардіологічні препарати. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Ізосорбіду динітрат.

Код АТХ C01D А08.

Фізико-хімічні властивості

Круглі білі таблетки з плоскою поверхнею і скошеними краями.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ізосорбід динітрат — один з основних антиангінальних засобів з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Він діє як донор оксиду азоту. NO розслабляє гладку мускулатуру судин, в результаті активується цГМФ-залежна протеїнкіназа, змінюється фосфорилювання різних білків в гладком'язових клітинах, відбувається дефосфорилювання легких ланцюгів міозину і знижується скоротливість судин.

Ефект Нітросорбіду пов'язаний зі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен, зниження припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зниження загального периферичного опору судин), а також з прямою коронаророзширювальною дією. Препарат перерозподіляє коронарний кровотік в зони зі зниженим кровопостачанням і підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів зі стенокардією та ІХС.

Застосування ізосорбіду динітрату покращує коронарну перфузію, має гіпотензивну дію. При тяжких формах серцевої недостатності зменшує навантаження на серце, тиск у малому колі кровообігу та задишку.

Фармакокінетика

Біодоступність після прийому всередину — 22 %. Початок дії — через 15-40 хвилин, максимальний ефект — через 1,5-2 години, загальна тривалість — 4-6 годин і більше. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення — 4 години, може подовжуватися при курсовому застосуванні. Виводиться нирками майже повністю у вигляді метаболітів.

Показання

Нітросорбід застосовують дорослим з метою:

• профілактики та лікування нападів стенокардії, в тому числі постінфарктної;
• лікування хронічної застійної серцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами та діуретиками.

Протипоказання

Медпрепарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• підвищений внутрішньочерепний тиск (у т. ч. при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті);
• виражена артеріальна гіпотензія, кровотечі, гіповолемія;
• гостра недостатність кровообігу (шок, судинний колапс);
• кардіогенний шок;
• стенокардія, викликана гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
• тампонада серця, аортальний стеноз, мітральний стеноз, констриктивний перикардит;
• гострий інфаркт міокарда;
• первинні легеневі захворювання, токсичний набряк легенів, легеневе серце;
• важка анемія;
• закритокутова глаукома;
• тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, гіпертиреоз.

Також протипоказано одночасне застосування медикаменту з інгібіторами фосфодіестерази (силденафілом, тадалафілом, варденафілом).

Лікарська взаємодія

Під час лікування за допомогою Нітросорбіду заборонено використовувати інгібітори фосфодіестерази-5 (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) для терапії еректильної дисфункції. Це пов'язано з тим, що існує ризик різкого і неконтрольованого зниження тиску з загрозою для життя серцево-судинних ускладнень. При необхідності інгібітори фосфодіестерази приймають не раніше ніж через 72 години після останньої дози нітратів.

Заборонено вживання спиртних напоїв, оскільки можливі важкі реакції на зразок дисульфірам-алкогольних, включаючи різку гіпотензію і колапс.

Гіпотензивні засоби (бета-блокатори, інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, діуретики), фенотіазини, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики посилюють гіпотензивний ефект ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.

Дизопірамід може послаблювати ефективність ізосорбіду динітрату.

Концентрація дигідроерготаміну в крові підвищується, що підсилює гіпертензивну дію.

Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну послаблюються, оскільки ізосорбід динітрат виступає фізіологічним антагоністом.

Симпатоміметики (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) знижують антиангінальний ефект нітратів.

Гепарин може сприяти ослабленню антикоагулянтної дії (після відміни нітратів може різко знизитися згортання крові — буде потрібно коригування дози гепарину).

Гідралазин покращує серцевий викид при серцевій недостатності в комбінації з ізосорбіду динітратом.

Ізосорбіду динітрат зменшує ефективність міотичних засобів

Атропін та інші М-холіноблокатори (етацизин, етмозин) можуть послаблювати судинорозширювальну дію препарату і підвищувати внутрішньоочний тиск.

Донори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють втрачену чутливість до нітратів.

Сапроптерин (тетрагідробіоптерин, BH4) — кофактор синтетази оксиду азоту. З обережністю комбінувати препарати з сапроптерином і будь-якими засобами з вазодилатуючим ефектом.

Особливості застосування

Під час лікування можлива толерантність і перехресна толерантність до інших нітратів. Щоб уникнути зниження або втрати ефекту, не приймати тривало високі дози. При «нітратній» толерантності скасувати Нітросорбід на 24-48 годин або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву 3-5 днів, замінюючи іншими антиангінальними засобами. Пацієнтів попередити про тісний зв'язок антиангінального ефекту з режимом дозування, пояснити, що необхідно суворо дотримуватися графіка.

З обережністю призначати при гіпотиреозі, гіпотермії, недостатньому харчуванні, пацієнтам літнього віку (враховуючи вікові зміни печінки, нирок, серця, супутні захворювання та інші ліки).

Скасовувати поступово, знижуючи дозу.

Для попередження гіпотензії та «нітратного» головного болю починати з мінімальної дози. Можливе застосування аспірину та/або парацетамолу для зменшення головного болю без зниження антиангінального ефекту.

Лікування може викликати ортостатичні реакції, частіше при вживанні алкоголю або інших вазодилататорах. Під час терапії утримуватися від алкоголю.

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий гострий гемоліз (фавізм).

Прийом ізосорбіду динітрату може спотворювати результати колориметричного визначення холестерину.

Пацієнтів, які перебувають на підтримуючій терапії, слід інформувати про заборону інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу, варденафілу) через ризик неконтрольованої гіпотензії.

У хворих на закритокутову глаукому можливе підвищення внутрішньоочного тиску.

Препарат містить лактозу, цукор і молочний цукор, тому він протипоказаний при спадковій непереносимості фруктози, галактози, сахарозо-ізомальтазній недостатності, дефіциті лактази, синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Даних про безпеку недостатньо. У I триместрі протипоказано. У II–III триместрах — тільки при співвідношенні користь для матері і ризик для плода.

При необхідності лікування — припинити грудне вигодовування.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказано.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Поки не з'ясована індивідуальна реакція від проведеного лікування, слід утримуватися від водіння та роботи з механізмами через можливе зниження концентрації, швидкості реакцій, запаморочення, порушення зору.

Спосіб застосування

Дозу та тривалість прийому Нітросорбіду лікар підбирає індивідуально для кожного пацієнта.

Приймати дорослим внутрішньо по 10-20 мг 3-4 рази на добу за 30 хвилин до їди. Таблетки ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. При недостатньому ефекті дозу поступово підвищують до максимальної (120 мг на добу).

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю важливо контролювати гемодинаміку для точного підбору дози. Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 годин.

Пацієнтам літнього віку дозу знижують, особливо при порушеннях функції нирок і/або печінки.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., головний біль, сильне запаморочення, непритомність, прискорене серцебиття, нудота, блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищення температури, відчуття жару, підвищене потовиділення, озноб. При дуже високих дозах можливі колапс, ціаноз губ, нігтів, долонь, метгемоглобінемія, важка задишка і прискорене дихання.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів. Необхідно покласти пацієнта горизонтально з піднятими ногами. У важких випадках — плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. При метгемоглобінемії — метиленовий синій.

Побічні дії

Можливі з боку:

• імунної системи: алергічні реакції (висип, кропив'янка, свербіж), почервоніння або блідість шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• психіки: збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну;
• нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, тривожність, психотичні реакції, загальмованість;
• серця: прискорення серцебиття, зміна ритму, синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, дискомфорт або біль у грудях;
• судин: зниження тиску, колапс з брадикардією та аритміями, почервоніння обличчя, ціаноз, блідість, метгемоглобінемія, периферичні набряки;
• травного тракту: нудота, блювання, печія, запор, відчуття легкого печіння язика, сухість у роті;
• шкіри та слизових оболонок: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк;
• опорно-рухового апарату: м'язові болі;
• обміну речовин: гіперкаліємія.

Відомі випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів, підвищення рівня реніну та альдостерону в плазмі крові, пов'язане зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренсу осмотично вільної води у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки (Борщагівський ХФЗ) і 2 роки (Монфарм).

Нітросорбід можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 10 мг, від компаній Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод і Монфарм, 40 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.