Нітрогранулонг

Нітрогранулонг — антиангінальний препарат на основі нітрогліцерину у формі пролонгованої дії, призначений для профілактики нападів стенокардії напруги. Належить до групи органічних нітратів, які розширюють судини і знижують навантаження на серце. Випуском займається компанія Лекхім АТ (Україна).

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток пролонгованої дії, вкритих оболонкою: по 2,9 мг або 5,2 мг.

• Активна речовина (в 1 шт.): нітрогліцерин 2,9 мг або 5,2 мг.
• Допоміжні компоненти: лактоза моногідрат, крохмаль, тальк, магнію стеарат, повідон, цукор, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид, желатин, поліетиленгліколь 6000.

Фармакологічна категорія

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Гліцерил тринітрат.

Код АТХ С01D A02.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні опуклі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат розслабляє гладку мускулатуру судин, розширюючи вени та артерії, що зменшує венозний повернення крові до серця і переднавантаження, знижує потребу міокарда в кисні і покращує його перфузію за рахунок підвищення колатерального кровотоку в ішемізованих зонах. Це особливо важливо при стабільній стенокардії, оскільки препарат запобігає нападам, нормалізуючи баланс між кисневою пропозицією і споживанням, без значного впливу на системний тиск при правильному дозуванні, хоча на початку терапії можлива рефлекторна тахікардія, яка слабшає з часом.

Активний компонент активує гуанілатциклазу, підвищуючи рівень циклічного гуанозинмонофосфату в гладком'язових клітинах, що призводить до дефосфорилювання легких ланцюгів міозину і релаксації судин, включаючи коронарні, що сприяє редукції ішемії і поліпшенню ендотеліальної функції.

На відміну від короткодіючих форм, пролонгована форма мінімізує різкі коливання гемодинаміки, запобігаючи розвитку толерантності при переривчастому прийомі, і підсилює антиангінальний ефект нітратів в цілому, роблячи препарат придатним для монотерапії або комбінації з бета-блокаторами без ризику надмірної брадикардії

Препарат в першу чергу розширює посткапілярні вени, зменшуючи венозний повернення крові до серця і знижуючи переднавантаження. У більш високих дозах він також впливає на прекапілярні артеріоли, зменшуючи загальний периферичний опір судин. В результаті знижується робота серця і потреба міокарда в кисні.

Фармакокінетика

Активний компонент вивільняється повільно, досягаючи пікової концентрації в плазмі через 1-3 години після прийому. Розподіл відбувається швидко, переважно в судинній системі, де нітрогліцерин накопичується в гладком'язовому шарі артерій, забезпечуючи локальну дію, а метаболізм продовжується в еритроцитах і печінці з періодом напіввиведення 1-4 хвилини. Але загальний ефект триває 8-12 годин за рахунок пролонгованого вивільнення.

Виводиться медикамент нирками у вигляді неактивних метаболітів (гліцерин, оксалати), з мінімальною зміною фармакокінетики при легкій печінковій недостатності. При важкій формі потрібна корекція дози через уповільнення метаболізму, а при нирковій — моніторинг, оскільки накопичення метаболітів може посилити гіпотензивний ефект.

Показання

Препарат застосовують дорослим з метою профілактики нападів стенокардії у хворих з ішемічною хворобою серця, в тому числі в постінфарктному періоді.

Протипоказання

Медпрепарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• церебральна ішемія, геморагічний інсульт, крововилив у мозок, підвищення внутрішньочерепного тиску;
• нещодавно перенесена травма голови;
• брадикардія (менше 50 ударів на хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• шок, колапс;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• аортальний стеноз;
• стани зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка (гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит);
• тампонада серця;
• токсичний набряк легенів;
• закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафілом, тадалафілом, варденафілом).

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі з препаратами, що знижують тиск (вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, бета-блокаторами, прокаїнамідом, хінідином, новокаїнамідом, алкоголем) посилюється гіпотензивний ефект нітрогліцерину.

З інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафілом, тадалафілом, варденафілом) протипоказано спільне застосування, оскільки виникає ризик тяжкої, неконтрольованої гіпотензії та небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень.

Препарати з М-холінолітичною дією (атропін та аналоги) можуть послаблювати ефект медикаменту за рахунок зниження його секреції та всмоктування.

Дигідроерготамін у поєднанні з Нітрогранулонгом підвищує свою концентрацію в крові та може спричинити підвищення тиску (через збільшення біодоступності).

Гепарин на тлі нітрогліцерину втрачає антикоагулянтну активність (після відміни препарату можливе різке зниження згортання крові, буде потрібно зменшити дозу гепарину).

Фенобарбітал прискорює печінковий метаболізм нітратів.

Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС, отрути бджіл і змій, сонячне світло — послаблюють антиангінальну дію нітрогліцерину.

Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в крові, барбітурати — прискорюють його виведення.

Донори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють втрачену чутливість до активного компонента при розвитку толерантності.

Особливості застосування

Нітрогранулонг не призначений для купірування гострих нападів стенокардії.

З обережністю, ретельно зважуючи користь і ризик, препарат призначають при неконтрольованій гіповолемії, серцевій недостатності з нормальним або зниженим тиском в легеневій артерії, тяжкій анемії, гіпертиреозі, а також при вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, оскільки підвищений ризик метгемоглобінемії.

Обережність потрібна у пацієнтів з важким церебральним атеросклерозом і літнього віку.

Під час лікування заборонено вживати алкоголь, відвідувати лазню, сауну, приймати гарячий душ.

Таблетку не можна розжовувати, оскільки це може призвести до різкого надходження через слизову оболонку рота великої кількості нітрогліцерину в кров.

При частому прийомі розвивається толерантність, доводиться збільшувати дозу. Щоб цього уникнути, рекомендується робити перерву в прийомі 10-12 годин без нітратів або комбінація з антагоністами кальцію, інгібіторами АПФ, діуретиками. При появі толерантності іноді тимчасово скасовують нітрогліцерин (на кілька днів) і замінюють його антиангінальними засобами інших груп.

Обов'язково повідомити лікаря про попередні реакції на нітрати.

Під час лікування можливе різке падіння тиску з запамороченням при вставанні з положення лежачи/сидячи, при фізичному навантаженні в спеку.

Якщо зберігається нечіткість зору або сухість у роті, лікування припиняють.

Ризик метгемоглобінемії (ціаноз, зміна кольору крові) зростає при тривалому безконтрольному прийомі, високих дозах, особливо при печінковій недостатності.

Препарат містить лактозу — протипоказаний при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази або синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказано.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Під час лікування заборонено керувати автомобілем, працювати зі складними механізмами та виконувати дії, що вимагають високої концентрації та швидкої реакції.

Спосіб застосування

Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання і реакції пацієнта. Для попередження толерантності обов'язково передбачають 10-12-годинну перерву без нітратів (безнітратний інтервал).

При легкому перебігу стенокардії — по 1-2 таблетки 2,9 мг двічі на добу (вранці та після обіду).

При більш важкій формі — по 1-2 таблетки 5,2 мг двічі на добу (вранці та після обіду). Пропуск вечірньої дози створює 12-годинний безнітратний інтервал.

Якщо напади виникають переважно вночі, другу дозу переносять на вечір.

Таблетки приймають натщесерце, ковтають цілими, не розжовуючи і не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Максимальна добова доза — 30 мг.

Передозування

Симптоми: зниження АТ нижче 90 мм рт. ст., головний біль, запаморочення, непритомність, прискорене серцебиття, нудота, блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищення температури тіла, відчуття жару, гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб.

При дуже високих дозах — колапс, ціаноз губ, нігтів, долонь, метгемоглобінемія, важка задишка і прискорене дихання.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, проносні засоби. Покласти пацієнта горизонтально з піднятими ногами. У важких випадках — плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. При метгемоглобінемії — метиленовий синій.

Побічні дії

Можливі з боку:

• центральної нервової системи: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку лікування, пізніше слабшає), запаморочення, слабкість, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація;
• серцево-судинної системи: ортостатичні реакції, зниження артеріального тиску, тахікардія, парадоксальна брадикардія (при гострій гіпотензії або непритомності), почервоніння обличчя, ціаноз, блідість, метгемоглобінемія;
• травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі;
• імунної системи: алергічні реакції (висип, кропив'янка, свербіж), почервоніння або блідість шкіри, анафілактичний шок.

Також можливі підвищена збудливість, погіршення зору, загострення глаукоми, посилення симптомів стенокардії при різкому падінні артеріального тиску, загострення ішемії міокарда через гіпоксію, повна блокада серця, асистолія, ангіоневротичний набряк.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Нітрогранулонг можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 2,9 мг і 5,2 мг, 50 шт. (10х5) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.