Нітрогліцерин

Нітрогліцерин — антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, застосовується в кардіології. Відпускається за рецептом. Виробники: Здоров'я ФК ТОВ і Лекхім АТ, Україна.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді сублінгвальних таблеток по 0,5 мг.

Активні компоненти: нітрогліцерин — 0,5 мг в 1 таблетці.

Додаткові компоненти:

• Здоров'я: целюлоза, крохмаль, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, аспартам, кросповідон, лактози моногідрат.
• Лекхім: лактоза моногідрат, крохмаль, целюлоза, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

Фармакологічна категорія

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.

Код ATX C01D A02.

Фізико-хімічні властивості

Здоров'я

Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Лекхім

Круглі одношарові таблетки, з плоскими верхньою і нижньою поверхнями, краї скошені, колір білий або білий з кремовим відтінком. На поверхні допускається мармуровість.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нітрогліцерин — периферичний вазодилататор, який діє на гладку мускулатуру судин через нітратний рецептор у судинній стінці. У гладких м'язах він ферментативно перетворюється на оксид азоту (NO), який стимулює розчинну гуанілатциклазу і підвищує рівень медіатора розслаблення.

Препарат впливає на центральну регуляцію судинного тонусу і серцеву діяльність. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку і серці. Це призводить до пригнічення симпатичного і вазомоторного тонусу, непрямої симпатоміметичної дії на міокард і зміни конформації тропонін-тропоміозинового комплексу. Характер і сила дії на серце та периферичні судини залежать від балансу центральних і периферичних процесів. Пригнічення вазоконстрикторних рефлексів на коронарні судини допомагає купірувати біль при стенокардії.

Антиангінальний ефект медикаменту обумовлений нормалізацією електролітного обміну та енергетики міокарда.

Після прийому лікарського засобу збільшується ретроградний кровотік. Непряма симпатоміметична дія і накопичення цАМФ в міокарді підсилюють його скоротливість. Оксид азоту ефективно пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Зниження периферичного опору і венозного повернення пов'язане з розслабленням гладких м'язів судин, зменшенням перед- і післянавантаження на серце. Розширення вен зменшує об'єм крові, що надходить до серця, знижуючи переднавантаження; розширення артерій зменшує загальний периферичний опір і післянавантаження. В результаті:

• покращується робота серця і коронарний кровообіг;
• відбувається перерозподіл кровотоку в міокарді, посилюється інотропна функція міокарда;
• знижується кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку та розміри серця, що покращує кровопостачання найбільш вразливої субендокардіальної ділянки.

Ослаблення периферичного венозного і артеріального опору та тиску наповнення серця зменшує енерговитрати лівого шлуночка і потребу міокарда в кисні.

Тиск в легеневих капілярах знижується, що робить лікарський препарат корисним при інфаркті міокарда з набряком легенів і при серцевій недостатності.

При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда відновлюється їх скорочуваність. Менінгеальні судини розширюються, судини внутрішніх органів звужуються, тиск в системі легеневої артерії знижується за рахунок вазодилатації і системного ефекту препарату.

Медикамент розслабляє гладкі м'язи бронхів, жовчовивідних шляхів, ШКТ і сечовивідних шляхів.

Фармакокінетика

Після сублінгвального застосування ефект розвивається через 0,5-2 хвилини.

Нітрогліцерин всмоктується через слизову оболонку рота і надходить переважно в системний кровотік. Абсорбується до 75 % прийнятої дози. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 хвилини, до 8-ї хвилини знижується наполовину, через 20 хвилин препарат майже не виявляється в крові.

Швидко метаболізується в печінці, нирках і крові. Нітроефіри піддаються послідовній денітрації з утворенням неорганічних нітритів і нітратів, а також спиртів, альдегідів і органічних кислот. Через 4 години вихідні нітроефіри практично не виявляються.

Розщеплення відбувається двома шляхами: глутатіонзалежною редуктазою (у розчинній фракції гепатоцитів) і ферментом, що не вимагає відновленого глутатіону. Препарат метаболізується в першу чергу в артеріовенозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина біотрансформується в печінці до ди-, мононітратів і гліцерину. При прийомі всередину велика частина піддається ефекту першого проходження через печінку.

Ді- та мононітрати утворюють кон'югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів — переважно нирками, частково — легенями з видихуваним повітрям. Загальний кліренс — 25-30 л. Період напіввиведення становить 4-5 хвилин, метаболітів — 4 години.

Показання

Препарат застосовують дорослим для купірування та короткочасної профілактики нападів стенокардії.

Протипоказання

Нітрогліцерин не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• церебральна ішемія;
• геморагічний інсульт;
• крововилив у мозок;
• підвищення внутрішньочерепного тиску;
• нещодавно перенесена травма голови;
• брадикардія;
• артеріальна гіпотензія;
• шок;
• колапс;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• аортальний стеноз;
• гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит;
• тампонада серця;
• токсичний набряк легенів;
• закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафілом, тадалафілом, варденафілом).

Лікарська взаємодія

Не рекомендується поєднувати лікування з інгібіторами фосфодіестерази (силденафілом, тадалафілом, варденафілом), оскільки існує ризик неконтрольованої артеріальної гіпотензії та небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень.

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, блокаторами повільних кальцієвих каналів, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом та етаноловмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідом, хінідином, новокаїнамідом посилюється гіпотензивна дія препарату.

Атропін та інші М-холіноблокатори можуть послаблювати ефект медикаменту за рахунок зниження секреції та всмоктування препарату.

При комбінації з дигідроерготином можливе підвищення його концентрації в плазмі і підйом АТ.

При одночасному застосуванні з гепарином можливе ослаблення антикоагулянтної дії гепарину.

Фенобарбітал прискорює метаболізм нітратів в печінці.

Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС, отрути бджіл і змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект медпрепарату. Саліцилати підвищують його рівень у крові, барбітурати прискорюють метаболізм.

Донори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Особливості застосування

З обережністю, зважуючи користь і ризик, застосовувати при:

• неконтрольованій гіповолемії;
• серцевій недостатності з нормальним або низьким тиском в легеневій артерії;
• важкій анемії;
• гіпертиреозі;
• тяжкій нирковій та/або печінковій недостатності (ризик метгемоглобінемії).

З обережністю призначати пацієнтам з вираженим церебральним атеросклерозом та літнім. Під час лікування заборонено вживання алкоголю, також протипоказані лазня, сауна, гарячий душ.

Таблетку не розжовувати — через слизову оболонку рота може надійти надлишок речовини.

При частому застосуванні розвивається звикання, що вимагає підвищення дози. Для його запобігання рекомендується переривчастий прийом (інтервал 10-12 годин) або комбінація з антагоністами кальцію, інгібіторами АПФ або діуретиками. При розвитку толерантності — тимчасова відміна (на кілька днів) із заміною на інші антиангінальні засоби.

Перед першим застосуванням обов'язково проконсультуватися з лікарем і повідомити про попередню реакцію на нітрати.

Після прийому можливе різке зниження артеріального тиску та запаморочення при вставанні, вживанні алкоголю, навантаженні в спеку.

При збереженні нечіткості зору або сухості в роті — припинити лікування.

Головний біль можна зменшити зниженням дози та/або прийомом валідолу.

Ризик метгемоглобінемії (ціаноз, зміна кольору крові) підвищується при тривалому безконтрольному прийомі або високих дозах у пацієнтів з печінковою недостатністю. При розвитку зазначених симптомів — терміново відмінити препарат і ввести антидот (метиленовий синій). При подальшому застосуванні нітратів — контроль метгемоглобіну.

Препарат містить лактозу, тому його не рекомендується призначати при непереносимості галактози, дефіциті лактази або синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Нітрогліцерин-Здоров'я містить аспартам — джерело фенілаланіну, який є небезпечним при фенілкетонурії.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Даних про застосування у вагітних недостатньо. Рекомендується уникати застосування (як запобіжний захід).

Невідомо, чи проникає нікорандил у грудне молоко. Ризик для новонародженого або немовляти виключити не можна, тому препарат протипоказаний при годуванні груддю.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказано.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У період лікування можливе зниження швидкості реакцій, запаморочення, що слід враховувати при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування

Застосовувати дорослим. При першому призначенні дослідити вплив препарату на рівень артеріального тиску. Контролювати ефективність за частотою серцевих скорочень і рівнем тиску.

Приймати при перших симптомах нападу стенокардії. Відразу після виникнення болю 1 таблетку покласти під язик і тримати до повного розсмоктування, не ковтаючи. Звичайна доза — 1 таблетка під язик. При відсутності антиангінальної дії протягом 3-5 хвилин прийняти ще 1 таблетку.

При відсутності ефекту після 2-3 таблеток — негайно викликати лікаря.

При частих нападах стенокардії кращі препарати пролонгованої дії.

Толерантність до сублінгвальних форм медпрепарату розвивається рідко, але при її виникненні дозу поступово збільшують до 2-3 таблеток.

Передозування

Симптоми: різке падіння тиску, слабкість, сильний головний біль, запаморочення, втрата свідомості, прискорене серцебиття, нудота, блювота, задишка, сонливість, підвищення температури, припливи жару, сильне потовиділення, озноб.

При дуже високих дозах: колапс, синюшність губ, нігтів і долонь, метгемоглобінемія, важка задишка і прискорене дихання.

Лікування: покласти пацієнта горизонтально з піднятими ногами. У важких випадках — внутрішньовенно плазмозамінники та симпатоміметики, інгаляції кисню. При метгемоглобінемії — метиленовий синій.

Побічні дії

Можливі з боку:

• ЦНС: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, слабкість, тривожність, загальмованість, дезорієнтація;
• серцево-судинної системи: зниження тиску, рефлекторна тахікардія, ортостатичний колапс, почервоніння обличчя, ціаноз, метгемоглобінемія;
• ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, біль у шлунку;
• імунної системи: алергічні реакції, гіперемія або блідість шкіри, анафілактичний шок.

Також можливі підвищена збудливість, погіршення зору, загострення глаукоми, посилення симптомів стенокардії при різкому падінні артеріального тиску, загострення ішемії міокарда через гіпоксію, повна блокада серця, асистолія, ангіоневротичний набряк.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки (Здоров'я) і 2,5 роки (Лекхім).

Нітрогліцерин можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 0,5 мг, 40 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.