Нітресан

Нітресан — селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів 1,4-дигідропіридинового ряду (нітрендипін), застосовується для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії. Виробник — PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехія). Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 30 таблеток.

• Діюча речовина: нітрендипін, 1 таблетка містить його в кількості 10 і 20 мг.
• Додаткові компоненти: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, повідон, натрію докузат.

Фармакологічна категорія

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини.

Код ATX C08C A08.

Фізико-хімічні властивості

• 10 мг: Жовті, плоскі таблетки з рискою на одному боці і тисненням «10» на іншому.
• 20 мг: Жовті, плоскі таблетки з рискою і тисненням «20».

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нітрендипін — селективний блокатор кальцієвих каналів 1,4-дигідропіридинового типу. Препарат зменшує трансмембранний вхід іонів кальцію в гладком'язові клітини судинної стінки, за рахунок чого знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію і скоротливість судинної мускулатури. Результатом є розширення периферичних артерій, зниження загального судинного опору і підвищеного артеріального тиску.

На тлі терапії зменшується післянавантаження на міокард і створюється антиангінальний ефект, це відбувається за рахунок поліпшення коронарного кровотоку і зниження потреби міокарда в кисні.

На початку лікування Нітресаном може відзначатися помірний натрійуретичний ефект.

Нітрендипін не має вираженого впливу на провідну систему серця і скоротливість міокарда при звичайних дозах. Рефлекторна тахікардія можлива головним чином на початку терапії як компенсаторна реакція на вазодилатацію.

Фармакокінетика

Після прийому всередину нітрендипін швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті (близько 88%). Але внаслідок вираженого ефекту «першого проходження» через печінку, його системна біодоступність становить приблизно 20-30%.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години. До 96-98% речовини зв'язується з білками плазми (переважно альбуміном), тому нітрендипін не видаляється гемодіалізом або перитонеальним діалізом.

Метаболізується переважно в печінці шляхом окислення з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Близько 77% дози виводиться нирками, решта — з жовчю і калом.

Середній період напіввиведення становить 8-12 годин; при хронічних захворюваннях печінки кліренс знижений і подовжується в 2-3 рази. Це вимагає обережності та коригування режиму дозування.

Кумуляції при досягненні стаціонарного стану не спостерігається. При порушенні функції нирок легкого та середнього ступеня корекція дози, як правило, не потрібна.

Показання

Нітресан призначають з метою лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих.

Протипоказання

Лікарський препарат протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до німодипіну або будь-якого компонента в складі;
• кардіогенний шок;
• важкий стеноз устя аорти;
• нестабільна стенокардія;
• гострий інфаркт міокарда (протягом попередніх 4 тижнів).

Також не рекомендується одночасний прийом з рифампіцином (індуктор CYP3A4 різко знижує експозицію нітрендипіну).

Особливості застосування

Пацієнтам з порушеннями функції печінки потрібна особлива обережність: виведення сповільнене, ефект може посилюватися і/або подовжуватися. Терапію починають з мінімальних доз під контролем АТ і клінічного стану. На початку лікування можливі головний біль, припливи, периферичні набряки і транзиторне почастішання нападів стенокардії у схильних до цього хворих. При декомпенсованій серцевій недостатності і синдромі слабкості синусового вузла необхідний моніторинг.

Спільне призначення з β-адреноблокаторами та іншими антигіпертензивними засобами може спровокувати гіпотензивний ефект. При появі вираженої артеріальної гіпотензії препарат відміняють і проводять підтримуючі заходи. З огляду на фотолабільність нітрендипіну, таблетки слід витягувати з блістера безпосередньо перед прийомом і захищати від світла.

Заборонено запивати препарат грейпфрутовим соком через інгібування CYP3A4 і зростання концентрації нітрендипіну в плазмі, ефект може зберігатися до 3 діб після вживання грейпфрута.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Безпека застосування при вагітності не встановлена. Тому використання Нітресану не рекомендується, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Нітрендипін проникає в грудне молоко, а також з огляду на обмеженість даних, бажано уникати застосування в період лактації або розглянути тимчасове припинення грудного вигодовування на період терапії. Рішення приймає лікар індивідуально після оцінки ризику/користі.

Для дітей

Ефективність і безпека у дітей не встановлені, тому препарат для педіатричного застосування не призначений.

Лікарська взаємодія

Нітрендипін є субстратом CYP3A4 у кишечнику та печінці. Інгібітори та індуктори ізоферменту змінюють біодоступність та кліренс препарату.

Інгібітори CYP3A4 здатні підвищувати концентрацію нітрендипіну і посилювати гіпотензивний ефект — необхідний моніторинг АТ і, при необхідності, зниження дози.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин) протипоказані через виражене зниження експозиції і втрату ефективності. Індукуючий вплив можливий також у фенітоїну, фенобарбіталу та карбамазепіну. Клінічно це проявляється ослабленням антигіпертензивної дії, при їх відміні дози нітрендипіну потрібно переглянути.

Спільний прийом з β-блокаторами та іншими антигіпертензивними засобами підсилює зниження АТ. З діуретиками відзначається посилення натрійурезу.

Можливе зростання плазмового рівня дигоксину — необхідний контроль клініки та концентрації з корекцією дози серцевого глікозиду.

Грейпфрутовий сік не можна приймати одночасно з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів, оскільки може посилюватися гіпотензивний ефект.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На тлі лікування Нітресаном можливі запаморочення, головний біль, стомлюваність, припливи. До оцінки індивідуальної реакції слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки 10 мг

Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці 2 рази на добу — вранці та ввечері (добова доза 20 мг). При недостатньому зниженні артеріального тиску за призначенням лікаря добову дозу можна збільшити до 40 мг: по 2 таблетки 10 мг 2 рази на добу.

Приймають вранці після їди, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетки слід витягувати з блістера безпосередньо перед прийомом. Заборонено запивати грейпфрутовим соком.

Таблетки 20 мг

Стартовий режим — 1 таблетка 1 раз на добу вранці (добова доза 20 мг). При недостатньому антигіпертензивному ефекті за призначенням лікаря допускається збільшення до 40 мг/добу: по 1 таблетці 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Правила прийому аналогічні: після їди, запивати водою, не розламувати і не розжовувати, уникати грейпфрутового соку.

Корекція дози: у літніх людей і при порушенні функції печінки починати з найменших доз під контролем АТ; при легкому/помірному порушенні функції нирок корекція зазвичай не потрібна.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи – зміни показників аналізу крові, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• імунної системи – реакції гіперчутливості, алергічні прояви, шкірний висип, свербіж;
• нервової системи – денна сонливість, уповільненість реакцій, запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, порушення пам'яті, дратівливість, збудження, агресія, галюцинації;
• психіки – депресія, емоційна лабільність, можливий розвиток лікарської залежності при тривалому застосуванні;
• органу зору – двоїння в очах, затуманений зір;
• серцево-судинної системи – зниження тиску, порушення серцевого ритму;
• дихальної системи – пригнічення дихання при передозуванні або у пацієнтів з хронічними захворюваннями легенів;
• шлунково-кишкового тракту – нудота, сухість у роті, запор або діарея;
• печінки та жовчовивідних шляхів – порушення функції печінки, підвищення активності трансаміназ;
• шкіри та підшкірної клітковини – висип, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація;
• опорно-рухового апарату – м'язова слабкість, міалгія;
• сечовидільної системи – затримка сечі;
• загальні порушення – стомлюваність, астенія, звикання.

Передозування

Основні прояви – виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, порушення свідомості.

Лікування – симптоматичне: горизонтальне положення з піднятими ногами, контроль життєво важливих функцій, при необхідності – внутрішньовенні рідини, вазопресори за показаннями.

Гемодіаліз неефективний через високий зв'язок з білками. Показана госпіталізація і моніторинг.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Нітресан можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 10 або по 20 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів. Завдяки зручному пошуку, легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».