Нитресан

Нитресан — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового ряда (нитрендипин), применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Производитель — PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия). Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 таблеток.

• Действующее вещество: нитрендипин, 1 таблетка содержит его в количестве 10 и 20 мг.
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, повидон, натрия докузат.

Фармакологическая категория

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код ATX C08C A08.

Физико-химические свойства

• 10 мг: Желтые, плоские таблетки с риской на одной стороне и тиснением «10» на другой.
• 20 мг: Желтые, плоские таблетки с риской и тиснением «20».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитрендипин — селективный блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Препарат уменьшает трансмембранный вход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, за счет чего снижает внутриклеточную концентрацию кальция и сократимость сосудистой мускулатуры. Результатом является расширение периферических артерий, снижение общего сосудистого сопротивления и повышенного артериального давления.

На фоне терапии уменьшается постнагрузка на миокард и создается антиангинальный эффект, это происходит за счет улучшения коронарного кровотока и снижения потребности миокарда в кислороде.

В начале лечения Нитресаном может отмечаться умеренный натрийуретический эффект.

Нитрендипин не оказывает выраженного влияния на проводящую систему сердца и сократимость миокарда при обычных дозах. Рефлекторная тахикардия возможна главным образом в дебюте терапии как компенсаторная реакция на вазодилатацию.

Фармакокинетика

После приема внутрь нитрендипин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (около 88%). Но вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень, его системная биодоступность составляет приблизительно 20-30%.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. До 96-98% вещества связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином), поэтому нитрендипин не удаляется гемодиализом или перитонеальным диализом.

Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Около 77% дозы выводится почками, остальная часть — с желчью и калом.

Средний период полувыведения составляет 8-12 часов; при хронических заболеваниях печени клиренс снижен и удлиняется в 2-3 раза. Это требует осторожности и корректировки режима дозирования.

Кумуляции при достижении стационарного состояния не наблюдается. При нарушении функции почек легкой и средней степени коррекция дозы, как правило, не требуется.

Показания

Нитресан назначают с целью лечения эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к нимодипину или любому компоненту в составе;
• кардиогенный шок;
• тяжелый стеноз устья аорты;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (в течение предшествующих 4 недель).

Также не рекомендуется одновременный прием с рифампицином (индуктор CYP3A4 резко снижает экспозицию нитрендипина).

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени требуется особая осторожность: выведение замедлено, эффект может усиливаться и/или удлиняться. Терапию начинают с минимальных доз под контролем АД и клинического состояния. На старте лечения возможны головная боль, приливы, периферические отеки и транзиторное учащение приступов стенокардии у предрасположенных больных. При декомпенсированной сердечной недостаточности и синдроме слабости синусового узла необходим мониторинг.

Совместное назначение с β-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами может спровоцировать гипотензивный эффект. При появлении выраженной артериальной гипотензии препарат отменяют и проводят поддерживающие мероприятия. Учитывая фотолабильность нитрендипина, таблетки следует извлекать из блистера непосредственно перед приемом и защищать от света.

Запрещено запивать препарат грейпфрутовым соком из-за ингибирования CYP3A4 и роста концентрации нитрендипина в плазме, эффект может сохраняться до 3 суток после употребления грейпфрута.

Для беременных и кормящих женщин

Безопасность применения при беременности не установлена. Поэтому использование Нитресана не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нитрендипин проникает в грудное молоко, а также ввиду ограниченности данных предпочтительно избегать применения в период лактации или рассмотреть временное прекращение грудного вскармливания на период терапии. Решение принимает врач индивидуально после оценки риска/пользы.

Для детей

Эффективность и безопасность у детей не установлены, поэтому препарат для педиатрического применения не предназначен.

Лекарственное взаимодействие

Нитрендипин является субстратом CYP3A4 в кишечнике и печени. Ингибиторы и индукторы изофермента изменяют биодоступность и клиренс препарата.

Ингибиторы CYP3A4 способны повышать концентрацию нитрендипина и усиливать гипотензивный эффект — необходим мониторинг АД и, при необходимости, снижение дозы.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин) противопоказаны из-за выраженного снижения экспозиции и утраты эффективности. Индуцирующее влияние возможны также у фенитоина, фенобарбитала и карбамазепина. Клинически это проявляется ослаблением антигипертензивного действия, при их отмене дозы нитрендипина требуется пересмотреть.

Совместный прием с β-блокаторами и другими антигипертензивными средствами усиливает снижение АД. С диуретиками отмечается усиление натрийуреза.

Возможен рост плазменного уровня дигоксина — необходим контроль клиники и концентрации с коррекцией дозы сердечного гликозида.

Грейпфрутовый сок нельзя принимать его одновременно с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов, т.к. может усиливаться гипотензивный эффект.

Влияние на скорость психомоторной реакции

На фоне лечения Нитресаном возможны головокружение, головная боль, утомляемость, приливы. До оценки индивидуальной реакции следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки 10 мг
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки — утром и вечером (суточная доза 20 мг). При недостаточном снижении АД по назначению врача суточную дозу можно увеличить до 40 мг: по 2 таблетки 10 мг 2 раза в сутки.

Принимают утром после еды, не разжевывая, запивая водой. Таблетки следует извлекать из блистера непосредственно перед приемом. Запрещено запивать грейпфрутовым соком.

Таблетки 20 мг
Стартовый режим — 1 таблетка 1 раз в сутки утром (суточная доза 20 мг). При недостаточном антигипертензивном эффекте по назначению врача допускается увеличение до 40 мг/сутки: по 1 таблетке 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Правила приема аналогичны: после еды, запивать водой, не разламывать и не разжевывать, избегать грейпфрутового сока.

Коррекция дозы: у пожилых и при нарушении функции печени начинать с наименьших доз под контролем АД; при легком/умеренном нарушении функции почек корректировка обычно не требуется.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы – изменения показателей анализа крови, лейкопения, тромбоцитопения;
• иммунной системы – реакции гиперчувствительности, аллергические проявления, кожная сыпь, зуд;
• нервной системы – дневная сонливость, замедленность реакций, головокружение, атаксия, спутанность сознания, нарушение памяти, раздражительность, возбуждение, агрессия, галлюцинации;
• психики – депрессия, эмоциональная лабильность, возможное развитие лекарственной зависимости при длительном применении;
• органа зрения – двоение в глазах, затуманенное зрение;
• сердечно-сосудистой системы – снижение давления, нарушения сердечного ритма;
• дыхательной системы – угнетение дыхания при передозировке или у пациентов с хроническими заболеваниями легких;
• желудочно-кишечного тракта – тошнота, сухость во рту, запор или диарея;
• печени и желчевыводящих путей – нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз;
• кожи и подкожной клетчатки – сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
• опорно-двигательного аппарата – мышечная слабость, миалгия;
• мочевыделительной системы – задержка мочи;
• общие нарушения – утомляемость, астения, привыкание.

Передозировка

Основные проявления — выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, нарушения сознания.

Лечение — симптоматическое: горизонтальное положение с приподнятыми ногами, контроль жизненно-важных функций, при необходимости — внутривенные жидкости, вазопрессоры по показаниям.

Гемодиализ неэффективен из-за высокой связи с белками. Показана госпитализация и мониторинг.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.

Нитресан можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 10 или по 20 мг количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств. Благодаря удобному поиску, легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».