Нистатин

Нистатин (Nystatinum) – полиеновый фунгицидный антибиотик. Назначается при наличии заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных грибами: из рода кандида (Candida spp, Candida albicans) и плесневыми (Aspergillus spp). Выпуском средства занимаются несколько украинских фармацевтических компаний: Борщаговский химико-фармацевтический завод НПЦ ЗАО; Лубныфарм, АО; Здоровье, ФК, ООО. Включен в список важнейших необходимых лекарственных средств для взрослых, отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде:

1. Таблеток для перорального приема (20 шт. в упаковке).
2. Суспензии. Флакон по 50 мл.
3. Ректальных свечей (10 шт. в упаковке). Количество действующего вещества в 1 суппозитории 250000ЕД – 0,0555 г или 500000ЕД – 0,111 г.
4. Мази для наружного применения. В тубах по 15 г.

Основное действующее вещество – нистатин.

В зависимости от формы выпуска препарата, его вспомогательные вещества отличаются:

• Нистатин таблетки. В 1 шт. содержится 113,6 г нистатина или 500000ЕД, в пересчете на 4400 ЕД/мг и сухое вещество. Другие компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, стеарат кальция, метилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), ванилин, коповедон.
• Нистатин суспензия. Содержание действующего вещества 100000 МЕ/мл. Другие составляющие: сахароза; глицерин; этанол 96%; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия кармелоза; натрия гидрофосфат; сахарин натрия; неотом; кислота хлористоводородная концентрированная; вода очищенная; ароматизатор «Малина», содержащий пропиленгликоль (Е 1520), этанол 96%, альфа-токоферол (Е 307), аскорбиновую кислоту (Е 300), очищенную воду.
• Нистатин свечи. В 1 суппозитории нистатина 250 000 ЕД (в пересчете на активность 4400 ЕД/мг и сухое вещество) – 0,0555 г или 500 000 ЕД (в перечислении на активность 4400 ЕД/мг и сухое вещество) – 0,111 г. Другие составляющие: бутилоксианизол; бутилокситолуол; лимонная кислота, моногидрат; масло минеральное; жесткий жир.
• Нистатиновая мазь. Концентрация действующего компонента 10%, т.е. 1 г мази содержит 100000ЕД нистатина. Другие составляющие: смесь полиэтиленгликоля (макрогола) и цетостеарилового эфира, спирт цетостеариловый, масло минеральное, полиэтиленоксид-400, вода очищенная.

Необходимую фармацевтическую форму подбирают с учетом назначения лекарственного средства и выраженности клинических проявлений у пациента.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, покрыты пленочной оболочкой. Цвет – от желтого до желто-коричневого.

Оральная суспензия выпускается с запахом малины, цвет – от желтого до желто-коричневатого.

Ректальные свечи (суппозитории) желтого или желтовато-коричневого цвета, со слабо выраженным специфическим запахом. Имеют гладкую поверхность, плотную текстуру и конусообразную форму для удобства введения.

Мазь представляет собой однородную массу желтоватого или коричневатого оттенка, со слабо выраженным специфическим запахом.

Фармакологическая категория

Нистатиновая мазь и суспензия относятся к противогрибковым средствам, которые предназначены для наружного применения. Код АТХ D01A A01.

Ректальные свечи и таблетки – противомикробные средства, применяют при кишечных инфекциях. Код ATX A07A А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковый эффект препарата создает его активный компонент – нистатин. Этот антибиотик полиеновой группы, который продуцируется актиномицетом Streptomyces noursei. Характерно наличие в структуре нистатина большого количества двойных связей. Это обуславливает высокую тропность (привязанность к определенным системам или тканям) антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов.

При попадании в организм активное вещество встраивается в мембрану, образует множество каналов, что приводит к неконтролируемому транспорту воды, не- и электролитов. В результате у клетки пропадает устойчивость к внешним осмотическим силам, и она уже не может выступать в качестве полноценного селективного барьера. Это приводит к лизису (растворению).

Действие нистатина на патогенные дрожжеподобные грибки рода Candida spp, Candida albicans, Aspergillus spp выборочное. При местном применении воздействие происходит преимущественно на Candida spp. Развитие устойчивости к нистатину медленное. Препарат in vitro оказывает на грибок фунгистатическое действие (останавливает рост и размножение), а при приеме в больших дозах – фунгицидное (вызывает гибель).

Нистатин неактивен в отношении вирусов, бактерий, простейших, Trichomonas vaginalis и Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis).

Фармакокинетика

Препарат в виде таблеток или суспензии при попадании внутрь отличается плохой всасываемостью в пищеварительный тракт (биодоступность не более 3-5%). Фунгистатическую концентрацию в крови и близких к терапевтическим тканям можно получить только при принятии больших доз фармсредства. Не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, не поступает в спинномозговую жидкость.

Принятый внутрь антибиотик практически не всасывается из ЖКТ, выделяется в неизменном виде с каловыми массами в процессе дефекации. Не кумулирует. В испражнениях присутствует высокая концентрация нистатина, достаточная для оказания терапевтического эффекта при кандидомикозе слизистой пищеварительного тракта. Всосавшийся препарат выводится с мочой.

Свечи при ректальном введении плохо всасываются через стенки толстого кишечника. Резорбтивное (после всасывания) действие слабо выражено. Выводится с калом.

Всасывание нистатина в ЖКТ при пероральном применении (в виде суспензии) незначительное. Основное количество активного вещества выводится с каловыми массами в неизмененном виде.

Показания

С учетом формы выпуска лекарственное средство имеет следующие назначения:

• Нистатин таблетки. Предназначены для лечения заболеваний пищеварительного тракта, вызванных грибками рода Candida albicans, вагинального кандидоза. Нистатин в таблетках назначают с целью профилактической терапии развития кандидоза в случае прохождения человеком длительной антибиотикотерапии.
• Нистатин суспензия. Применяют с целью лечения и профилактики кандидоза полости рта, пищевода, кишечника, как у взрослых, так и у детей. Суспензия обеспечивает эффективную профилактику перорального кандидоза у детей, которые родились от матерей с диагностированным вагинальным кандидозом.
• Нистатин ректальные свечи. Эффективны при терапии кандидоза нижних отделов кишечного тракта. Назначаются в целях профилактики грибковых поражений в период до и после операции, а также при хирургических вмешательствах, проведенных на нижних отделах кишечника.
• Нистатиновая мазь. Заболевания кожи, вызванные грибами рода Candida.

Нистатин имеет высокую эффективность в лечении кандидоза слизистых оболочек (влагалища, прямой кишки или нижних отделов кишечника), кожи и внутренних органов.

Противопоказания

Фармпрепарат не рекомендуется к применению в случае наличия у пациента аллергии, повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам в составе.

Системный прием фармацевтического средства противопоказан при:

• нарушении функции печени,
• панкреатите,
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Не рекомендуется применение в виде мази при туберкулезе и вирусных поражениях кожи, при стафилококковой пиодермии.

Особенности применения

Перед тем, как начать лечение с помощью Нистатина, нужно убедиться в отсутствии аллергии на компоненты, входящие в его состав.

Разные формы лекарства имеют некоторые особенности применения:

• В таблетках. Может провоцировать повышение чувствительности кожи к солнечному облучению. Поэтому во время лечения желательно избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей, а также искусственного УФ-облучения. Не рекомендуется для лечения системных микозов. Важно проведение полного курса терапии. Необходимо строго придерживаться режима и схемы лечения, принимать таблетки в определенное время. Важно не пропускать прием, если это случилось, нужно как можно быстрее принять лекарство. Но не нужно это делать, если уже почти наступило время для следующей дозы.
• В форме суспензии. Содержит сахар, поэтому пациентам, у которых имеется непереносимость определенных видов сахаров, нужно сообщить об этом врачу перед началом лечения. Появление побочных реакций в виде местного раздражения или аллергии – причина отменить препарат.
• В виде мази. Из-за наличия в составе мази цитостеарилового спирта, возможно появление местных кожных реакций, например, контактного дерматита. Средство не рекомендуется к применению при туберкулезе и вирусных поражения кожи, стафилококковой пиодермии. Важно избегать попадания средства в глаза и на слизистые. Если это произошло, необходимо тщательно их промыть большим количеством проточной воды.
• В виде суппозиториев. Следует отменить лекарственное средство при появлении местного раздражения или аллергической реакции.

Нельзя превышать максимально допустимую разовую и суточную дозу фармсредства.

Для беременных и кормящих женщин

Назначение лекарства возможно в случае, если предполагаемая польза от его приема для матери выше потенциального риска для плода. Несмотря на то, что препарат слабо всасывается в пищеварительный тракт, не установлено попадает ли он в грудное молоко. Поэтому при необходимости лечения врач решает вопрос о прекращении кормления грудью.

Для детей

Прием Нистатина разрешен с 13 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием лекарственного средства и Клотримазола приводит к снижению противогрибковой активности последнего. Не рекомендуется совмещать с Хлорамфениколом, т.к. происходит ослабление противомикробного действия. Отмечается перекрестная резистентность Нистатина с некоторым полиеновыми антибиотиками, например, с Амфотерицином.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Особенности применения и необходимая дозировка зависят от формы выпуска препарата. Перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Таблетки Нистатин

Предназначены для приема внутрь, не разжевывая, за 40-60 минут до приема пищи.

Дозировка:

• Взрослым. 1 таблетка (500000 ЕД), 3-4 раза в день. Дозировка – 3-6 таблеток или 1500000-3000000 ЕД в сутки. В тяжелых случаях – 8-12 таблеток, т.е. 4000000-6000000 ЕД.
• Детям. Только в возрасте от 6 лет назначают в дозе 500000 ЕД или 1 таблетка, 3-4 раза в сутки. Для детей от 13 лет дозировка такая же, как для взрослых. Максимально допустимая суточная доза для детей в возрасте 6+ лет − 2000000 ЕД (4 таблетки), с 13 лет − 4000000 ЕД (8 таблеток), в тяжелых случаях − 6000000 ЕД (12 таблеток).

Изменение дозировки для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не требуется.

Продолжительность терапии − 10-14 дней (в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату). При наличии у пациента хронического кандидоза с частыми рецидивами, проводятся повторные курсы терапии с перерывами между ними в 2-3 недели.

Нистатин суспензия

При лечении у взрослых язв, возникших от зубных протезов, или инфекций, вызванных Candida albicans, 1 мл суспензии вводят в ротовую полость 4 раза в сутки. Важно обеспечить контакт препарата с пораженными зонами как можно дольше.

Суспензию разрешено давать детям с рождения. При кишечном и оральном кандидозе (молочнице) у детей 1 мл препарата следует ввести в ротовую полость 4 раза в сутки. Чем дольше суспензия будет находиться во рту и контактировать с пораженной зоной до проглатывания, тем более выраженным будет эффект. С целью профилактики кандидоза у новорожденных рекомендуемая доза препарата - 1 мл 1 раз в сутки.

С целью профилактики и лечения кандидоза у пожилых пациентов, прием Нистатина рекомендуется в течение минимум 48 часов после исчезновения симптомов. В случае, если признаки и клинические проявления ухудшаются или сохраняются после 2-х недельного лечения, рекомендуется повторный осмотр пациента и подбор альтернативной терапии.

Нистатин суппозитории

Взрослым и детям (от 13 лет) назначают по 1 ректальной свече (500000ЕД) дважды в сутки или по 1 свече (250000ЕД) 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка препарата – 1000000ЕД.

При необходимости курс лечения нужно повторить через 2-3 недели.

Мазь

Мазь применяют местно. Наносить средство на пораженный участок нужно тонким слоем, 1-2 раза в сутки. Длительность лечения 7-10 дней.

При наличии у пациента генерализованного или рецидивирующего кандидамикоза необходимы повторные курсы терапии нистатином с перерывом между ними в 2-3 недели.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится пациентами всех возрастов, даже при длительном лечении. При соблюдении дозировки, прописанной врачом, побочных эффектов не наблюдается. При наличии у человека повышенной чувствительности к препарату в любой форме выпуска, возможны симптомы аллергии, которые сопровождаются отеком лица, высыпаниями на коже, лихорадкой, ознобом.

Лечение таблетками или суспензией может спровоцировать реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, привкус горечи во рту, диарея, потеря аппетита.

В месте нанесения мази или введения суппозиториев возможны жжение, зуд, раздражение.

При появлении резистентных форм грибов необходимо отменить препарат и подобрать другую тактику лечения.

Передозировка

Т.к. абсорбция нистатина из ЖКТ незначительная, передозировка не вызывает системной токсичности. Прием таблеток или суспензии в дозировке свыше 5000000ЕД в сутки может стать причиной тошноты и расстройства работы ЖКТ.

Условия хранения

Хранить средство рекомендуется в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей. Температура не выше +15℃ (для суппозиториев), не более 25℃ (для таблеток, мази, суспензии).

Нельзя применять его после окончания срока годности, он указан на упаковке и составляет 2 года, у мази – 3 года.

Чтобы приобрести Нистатин по доступной цене, с возможностью доставки курьером по всей Украине, обращайтесь в онлайн-аптеку «Мед-Сервис»». В каталоге представлены следующие виды лекарства:

• Таблетки по 500000ЕД, упаковка из 20 таблеток (2 пластинки по 10 шт.);
• Суспензия 100000МЕ/мл, флакон 50 мл;
• Мазь 10% для наружного применения, в тубах по 15 г;
• Суппозитории ректальные по 500000ЕД, в упаковке 10 шт.

Мазь можно приобрести без рецепта, другие формы (таблетки, суспензия, свечи) относятся к рецептурным препаратам. В течение нескольких дней после оформления заказ будет доставлен в указанное покупателем отделение аптеки или Новой почты, курьером по адресу.