Німесулід

Німесулід – це нестероїдний протизапальний препарат, що застосовується в лікуванні ревматологічних і деструктивно-дегенеративних патологій суглобів. Виробляється вітчизняними фармацевтичними компаніями «Красна звезда» і «Лекхім». Категорія відпуску з аптек – за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, покритих захисною оболонкою, і гранул для приготування суспензії, що вживається всередину. Кожна форма містить по 100 мг однойменної діючої речовини. Допоміжні компоненти формули різні. Таблетки містять:

• лактози моногідрат;
• крохмаль кукурудзяний;
• магнію стеарат;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• тальк;
• целюлозу мікрокристалічну.

Гранульований порошок включає:

• поліетиленгліколю цетостеариловий ефір;
• сахарозу;
• глюкозу;
• крохмаль кукурудзяний;
• кислоту лимонну безводну;
• ароматизатор «Лимон».

Допоміжні речовини вводять у формулу для запобігання зміни форми і хімічних реакцій всередині, надання приємного смаку і аромату. У більшості випадків вони не мають фармацевтичних властивостей. Але при призначенні препарату Німесулід їх необхідно враховувати, оскільки вони можуть викликати алергічну реакцію або мати протипоказання при деяких захворюваннях.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки – круглі, від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору. Розфасовані в блістери з ПВХ по 10 шт. У картонну коробку поміщені по 3 блістери та інструкція від виробника.

Гранули – це порошок білого або світло-жовтого кольору. Має лимонний аромат. Після часткового розчинення утворюється суспензія білого або світло-жовтого кольору солодкуватого смаку з запахом цитрусових. Гранули розфасовані в індивідуальні пакетики (саше) по 2 г. У картонній упаковці міститься анотація щодо застосування та 10 саше.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до неселективних нестероїдних протизапальних засобів. У класифікації АТХ має код М01А Х17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Німесулід був створений понад 50 років тому і як і раніше широко застосовується в різних галузях медицини. Він блокує ЦОГ – фермент, який відповідає за перетворення арахідонової кислоти в простагландини – медіатори болю і запалення. Ліки мають такі терапевтичні ефекти:

• анальгетичним – пригнічення і зниження вираженості болю, що виникає внаслідок будь-якого пошкодження тканини, або купірування хронічного больового синдрому;
• протизапальним – усунення місцевої і системної запальної реакції;
• антипіретичним – нормалізація температури тіла при локальній і системній гіпертермії;
• контролює перебіг процесів катаболізму, неоангіогенезу, росту пухлин;
• хронопротективним – завдяки антиоксидантним властивостям захищає тканини від негативних впливів.

На відміну від більшості НПЗП, Німесулід має низький рівень кислотності і помірну ліпофільність, тому він погано проникає в слизову верхніх відділів ШКТ, що знижує ризик пошкоджень. При цьому за рахунок своїх біохімічних особливостей легко потрапляє в область запалення, зокрема в уражені суглоби при артриті, накопичуючись в них у більшій концентрації, ніж у плазмі крові.

Фармакокінетика

Ліки при прийомі всередину швидко всмоктується в системний кровотік, і його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому, що забезпечує швидке настання аналгетичного ефекту.

Метаболізм здійснюється в печінці під дією ферментів. Даний препарат піддається окислювальної біотрансформації в CYP-2C9, CYP-2C19 і, можливо, CYP-1A2. Отриманий метаболіт є активним і проявляє терапевтичну дію, властиву активній речовині, але в кілька разів слабкіше.

Т ½ з кровоносного русла дорівнює 2-5 год, а його метаболіту — 3-9 год. Тому мінімальну ефективну дозу — 100 мг, достатньо призначати 2 рази на день, при цьому відсутній кумулятивний ефект.

Час виведення фармпрепарату з організму не залежить від віку, статі і не змінюється при наявності помірних порушень ниркової функції. При патології печінки прийом протипоказаний.

Показання до призначення

Німесулід призначають в комплексній терапії:

• ревматоїдного артриту;
• остеоартрозу;
• артриту різної етіології;
• артралгії;
• міалгії;
• післяопераційного та посттравматичного болю;
• бурситу;
• тендиніту;
• альгодисменореї;
• зубного та головного болю.

Медикамент має потужний і швидкий знеболюючий та протизапальний ефект. Так, при лікуванні гострої патології навколосуглобових м'яких тканин він більш ефективний, ніж «традиційні» НПЗП – диклофенак і напроксен, які для досягнення аналогічного результату використовуються у високих дозах.

Протипоказання

Ліки не можна приймати при:

• індивідуальній гіперчутливості до активної речовини або допоміжних компонентів формули;
• алергічній реакції на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ;
• алкоголізмі, наркоманії;
• виразковій хворобі ШКТ в гострій формі або рецидиві захворювання;
• важких патологіях згортання крові;
• серцевій недостатності;
• віці молодше 12 років;
• виношуванні плоду і грудному вигодовуванні;
• нирковій та печінковій недостатності;
• гіпертермії, лихоманці та грипоподібних симптомах;
• схильності до кровотеч, у тому числі загрозі цереброваскулярних крововиливів.

Особливості застосування

Щоб знизити ризик розвитку негативних явищ, Німесулід слід приймати в мінімальній терапевтичній дозі і протягом максимально короткого курсу, необхідного для купірування симптомів.

При відсутності позитивного результату слід припинити прийом препарату і розглянути можливість альтернативних варіантів лікування.

Не рекомендується приймати одночасно інші НПЗЗ, анальгетики, ліки з гепатотоксичним ефектом.

При вагітності та лактації

У період гестації не слід призначати медикамент, особливо в III триместрі. Діючий компонент може негативно вплинути на формування органів дихальної та серцево-судинної систем плода, викликати ураження нирок. Також на останніх термінах вагітності та в період пологів він може спровокувати у породіллі кровотечу, затримку пологової діяльності.

На період лікування варто припинити грудне вигодовування.

У дітей

Німесулід протипоказаний дітям до 12-річного віку.

Вплив на фертильність

Не рекомендується застосовувати ліки під час планування зачаття, лікування від безпліддя та проведення ЕКЗ.

Вплив на швидкість реакції

Медикамент іноді може негативно впливати на ЦНС, тому людям, які під час терапії відчувають підвищену втомлюваність, порушення координації, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортними засобами, висотних робіт і управління рухомими механізмами.

Дозування та спосіб прийому

Для отримання терапевтичного ефекту та зниження ризику негативних явищ слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Вона становить 200 мг/добу. Її слід розділити на 2 прийоми – по 1 таблетці або 1 саше 2 рази/добу. Курс не повинен перевищувати 15 днів.

Побічні дії

Кровотечі в ШКТ при прийомі даного ліки зустрічаються набагато рідше, ніж після інших НПЗП. Ще рідше Німесулід викликає побічні ефекти з боку інших органів і систем організму:

• кровотворення – анемія, еозинофілія;
• імунної – алергія, анафілаксія;
• ЦНС – кошмари, запаморочення, порушення координації рухів;
• психіки – тривожність, нервозність;
• ССС – тахікардія, аритмія, кровотечі;
• дихальної – задишка, спазм бронхів, астма;
• травної – нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, діарея;
• гепатобіліарної – підвищення рівня ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит;
• шкіри та підшкірної клітковини – свербіж, висипання, кропив'янка, випадання волосся;
• сечовидільної – набряки, викликані затримкою рідини, гематурія, ниркова недостатність та ін.

При дотриманні дозування і тривалості прийому ризик розвитку побічних явищ мінімальний.

Передозування

При передозуванні, як правило, відзначається посилення побічних проявів. Інтоксикація супроводжується нудотою, блювотою, болем в епігастрії, сонливістю. Стан оборотний і проходить при симптоматичному лікуванні.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище + 25°С. Тримати його в місці, недоступному джерелам тепла і вологи, сонячним променям, дітям. Термін придатності – 3 роки з моменту виробництва.

Німесулід можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Замовлення на сайті дозволяє заощадити час на пошук ліків і гроші, так як товари тут коштують набагато дешевше, ніж в інших аптеках країни. На сайті діє бонусна і накопичувальна система, регулярно проводяться акції. Замовлення можна оформити з будь-якого населеного пункту України протягом декількох хвилин.