Нікорель

Нікорель — антиангінальний препарат з вазодилататорною дією. Належить до групи вазодилататорів, застосовується в кардіології. Відпускається за рецептом. Виробник: Dexcel Pharma Technologies Ltd., Ізраїль.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток по 10 мг і 20 мг, 60 таблеток в упаковці.

• Активні компоненти: нікорандил — 10 мг або 20 мг в 1 таблетці.
• Додаткові компоненти: спирт цетиловий, маніт, натрію кроскармелоза, повідон, натрію стеарилфумарат.

Фармакологічна категорія

Інші вазодилататори, що застосовуються при захворюваннях серця.

Код ATX C01D X16.

Фізико-хімічні властивості

Круглі, білого або майже білого кольору таблетки, з рискою, нанесеною з одного боку і гравіюванням «10» або з іншого «20» з іншого (залежно від обсягу активної речовини)

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нікорандил має подвійний механізм дії: розслабляє тонізовані гладкі м'язи судин, як венозних, так і артеріальних, а також відкриває калієві канали. Це викликає гіперполяризацію мембран судинних клітин, розслаблення артеріальної мускулатури, розширення артерій, зниження постнавантаження і артеріального тиску. Крім того, активація калієвих каналів забезпечує кардіопротекцію через прекондиціонування і адаптацію кардіоміоцитів до ішемії.

Активний компонент підвищує внутрішньоклітинний рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслабляючи гладку мускулатуру переважно вен. Це призводить до депонування крові в ємнісних судинах і зниження переднавантаження.

Нікорандил безпосередньо впливає на коронарні артерії, розширюючи як нормальні, так і стенозовані сегменти, без феномену обкрадання. Зниження кінцевого діастолічного тиску і напруги стінки міокарда зменшує позасудинний компонент судинного опору. В результаті поліпшується кисневий баланс міокарда і перфузія постстенотичних ділянок.

У дослідженнях in vitro та in vivo Нікорель продемонстрував здатність знімати коронарний спазм, викликаний метахоліном і норадреналіном.

Препарат не має прямого впливу на скоротливість міокарда.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медпрепарат швидко і повністю всмоктується з ШКТ незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність — близько 75 %. Пресистемний метаболізм практично відсутній. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин.

При прийомі 2 рази на добу рівноважний стан досягається через 4-5 днів. Коефіцієнт накопичення приблизно 2 для дози 20 мг і 1,7 для дози 10 мг 2 рази на добу.

Розподіл препарату по організму залишається стабільним у терапевтичному діапазоні незалежно від дози.

Об'єм розподілу після внутрішньовенного введення — 1,04 л/кг. Зв'язування з білками плазми — близько 25 %.

Нікорандил метаболізується переважно в печінці з утворенням декількох сполук без серцево-судинної активності. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів з сечею.

Зниження концентрації в плазмі відбувається в дві фази:

• швидка фаза (період напіввиведення близько 1 години, 96 % експозиції);
• повільна фаза (починається приблизно через 12 годин після прийому 20 мг 2 рази на добу).

Показання

Препарат застосовують дорослим для симптоматичного лікування стабільної стенокардії у випадках, коли антиангінальні препарати першої лінії (бета-блокатори та/або антагоністи кальцію) неефективні, погано переносяться або протипоказані.

Протипоказання

Медпрепарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• шок (включаючи кардіогенний), тяжка артеріальна гіпотензія, дисфункція лівого шлуночка з низьким тиском наповнення або серцева декомпенсація;
• одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5;
• одночасне застосування розчинних стимуляторів гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуату);
• гіповолемія;
• гострий набряк легенів.

Лікарська взаємодія

Заборонено одночасне використання Нікорелю з:

• інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафілом, тадалафілом, варденафілом) — викликає різке падіння тиску;
• розчинними стимуляторами гуанілатциклази (ріоцигуатом) — призводить до вираженої гіпотензії.

Нікорандил підсилює гіпотензивний ефект будь-яких препаратів, що знижують тиск (антигіпертензивні засоби, вазодилататори, трициклічні антидепресанти, алкоголь). У пацієнтів з вихідною гіпотензією може викликати різке зниження артеріального тиску.

Дапоксетин призначають з обережністю на тлі нікорандилу — можливе погіршення ортостатичної стійкості.

При спільному прийомі з кортикостероїдами зафіксовані випадки перфорацій ШКТ. Дану комбінацію використовують тільки при крайній необхідності і під суворим контролем.

Одночасне застосування з НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в будь-яких дозах) значно підвищує ризик тяжких ускладнень з боку ШКТ: виразки, перфорації, кровотечі.

З обережністю комбінують з препаратами, що підвищують рівень калію в крові.

Циметидин і рифампіцин практично не впливають на метаболізм нікорандилу.

Особливості застосування

При прийомі препарату Нікорель повідомлялося про розвиток виразок шлунково-кишкового тракту, шкіри і слизових оболонок.

У деяких пацієнтів можливий розвиток виразок. Вони погано піддаються лікуванню і в більшості випадків проходять тільки після відміни препарату. Лікар повинен пам'ятати про необхідність діагностики виразок, пов'язаних з нікорандилом, і швидкої відміни препарату при їх виникненні. За наявними даними, виразки можуть з'являтися як незабаром після початку лікування, так і через кілька років.

Повідомлялося про шлунково-кишкові кровотечі, пов'язані з виразками від нікорандилу. У пацієнтів, які одночасно приймають ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ, ризик тяжких ускладнень (включаючи ШКТ-кровотечу) підвищений. Тому комбінацію з АСК або НПЗЗ призначають з обережністю.

Виразки ШКТ можуть прогресувати до перфорації, фістул або абсцесів. У пацієнтів з дивертикулярною хворобою ризик фістул або перфорації кишечника підвищений.

Можливі перфорації ШКТ при комбінації нікорандилу з кортикостероїдами, використовувати таку комбінацію рекомендується з обережністю.

Повідомлялося про кон'юнктивіт, виразки кон'юнктиви та рогівки при прийомі нікорандилу. Перед початком лікування інформувати пацієнтів про симптоми виразки рогівки та забезпечити ретельний контроль. При розвитку виразок — негайно скасувати лікування.

З обережністю застосовувати в комбінації з іншими препаратами, що знижують АТ.

Через відсутність даних застосовувати з обережністю у пацієнтів з ХСН класу III або IV за NYHA.

Повідомлялося про тяжку гіперкаліємію при прийомі нікорандилу. З обережністю комбінувати з препаратами, що підвищують калій, особливо при помірній/тяжкій нирковій недостатності.

З обережністю застосовувати пацієнтам з дефіцитом G6PD. Активний компонент частково діє як органічний нітрат, метаболізм якого може призводити до утворення нітритів і метгемоглобінемії.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Вагітність: даних про застосування нікорандилу у вагітних недостатньо. Рекомендується уникати застосування під час вагітності (як запобіжний захід).

Невідомо, чи проникає нікорандил у грудне молоко людини. Ризик для новонародженого або немовляти виключити не можна, тому препарат протипоказаний при годуванні груддю.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказане.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Нікорандил може знижувати швидкість реакцій, викликати запаморочення, слабкість, падіння артеріального тиску. Це посилюється прийомом алкоголю або гіпотензивних засобів (вазодилататорів, трициклічних антидепресантів). При появі симптомів не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування

Препарат застосовують перорально, вранці та ввечері, запиваючи склянкою води. Не слід подрібнювати або жувати таблетки.

Звичайна терапевтична доза становить 10-20 мг 2 рази на день. Стандартна початкова доза - 10 мг 2 рази на добу. У разі необхідності рекомендується підвищення дози до 40 мг 2 рази на добу відповідно до потреб пацієнта, його реакції на лікування і переносимості. Пацієнтам, схильним до появи головного болю, можна застосовувати більш низьку початкову дозу - 5 мг 2 рази на добу.

Передозування

Симптоми: при гострому передозуванні розвивається виражена периферична вазодилатація з різким зниженням тиску і рефлекторною тахікардією.

Лікування: обов'язковий моніторинг серцевої діяльності та загальні підтримуючі заходи. При недостатній ефективності — збільшення об'єму циркулюючої крові за допомогою плазмозамінників. У життєво небезпечних ситуаціях можливе застосування вазоконстрикторів.

Побічні дії

Можливі з боку:

• нервової системи: головний біль (найчастіша реакція, особливо на початку лікування, зазвичай слабшає при поступовому підборі дози), запаморочення, параліч черепних нервів, диплопія, офтальмоплегія;
• органів зору: виразки рогівки, кон'юнктиви, кон'юнктивіт;
• серця: прискорене серцебиття;
• судин: припливи жару з почервонінням шкіри, зниження тиску;
• травного тракту: нудота, блювання, дивертикуліт, кровотечі з ШКТ, утворення виразок, стоматит, афтозні виразки, перфорація ШКТ, свищі;
• печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, холестаз, жовтяниця;
• шкіри та слизових оболонок: виразки шкіри та слизових оболонок, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк;
• опорно-рухового апарату: м'язові болі;
• обміну речовин: гіперкаліємія;
• інфекційні ускладнення: абсцеси шкіри, статевих органів, анальної області, кишкові свищі з абсцедуванням;
• загальні реакції: слабкість.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 18 місяців.

Нікорель можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 10 мг і 20 мг, 60 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.