Ніфедипін

Ніфедипін — лікарський засіб із групи блокаторів кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та інших серцево-судинних захворювань. Має виражену судинорозширювальну та антиангінальну дію. Вітчизняні виробники — Дарниця та Лекхім. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 50 таблеток.

Діюча речовина: nifedipine. 1 таблетка містить її в кількості 10 або 20 мг.

Додаткові компоненти

Дарниця: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, сепіфілм білий, макрогол 6000, жовтий захід FCF.

Лекхім: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза, полісорбат 80, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, тальк, хіноліновий жовтий.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Ніфедипін.

Код АТХ С08С А05.

Фізико-хімічні властивості

Дарниця: таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.

Лекхім: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент блокує повільні кальцієві канали, завдяки чому перешкоджає надходженню іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин і кардіоміоцити. Це призводить до розширення коронарних і периферичних артерій, зниження тиску і зменшення післянавантаження на серце. У процесі лікування поліпшується коронарний кровотік, знижується потреба міокарда в кисні.

Препарат має антиангінальну та гіпотензивну дію, не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні може проявляти антиатерогенні властивості та поліпшувати нирковий кровотік.

Фармакокінетика

Після перорального прийому медикамент швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність становить 40-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин. Зв'язування з білками плазми — до 90%.

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками, частково — через кишечник. Період напіввиведення — близько 2-5 годин.

Показання

Медикамент призначають з метою лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця: хронічної стабільної стенокардії, вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

Лікарський препарат протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• кардіогенний шок;
• аортальний стеноз тяжкого ступеня;
• нестабільна стенокардія;
• гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів);
• застосування в комбінації з рифампіцином.

Ніфедипін-Дарниця не застосовують при ілеостомі або колостомі.

Лікарський засіб від Лекхім також протипоказаний при: порфірії; стані під час інфаркту міокарда або протягом місяця після нього; вторинній профілактиці інфаркту міокарда; запальних захворюваннях кишечника або хворобі Крона.

Особливості застосування

Медпрепарат можна застосовувати в складі комбінованої терапії з іншими гіпотензивними засобами, але важливо враховувати ризик розвитку постуральної артеріальної гіпотензії. При спільному призначенні з β-адреноблокаторами необхідно контролювати стан пацієнта, оскільки можливе різке зниження тиску і ослаблення серцевої діяльності. Препарат протипоказаний при гострому нападі стенокардії, особливо на початку лікування, коли частота і інтенсивність нападів можуть збільшуватися.

У пацієнтів з есенціальною гіпертензією або стабільною стенокардією можливе підвищення ризику серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда і летальні випадки. Тому даний препарат рекомендується тільки у випадках, коли інші методи лікування виявилися неефективними або неприйнятними. Якщо після прийому виникає ішемічний біль, лікування слід припинити.

Лікарський засіб може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі крові, що вимагає контролю та корекції дози. З обережністю його призначають пацієнтам з вираженою артеріальною гіпотензією, декомпенсованою серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки та нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, а також при злоякісній гіпертензії або гіповолемії, розширення судин може викликати різке зниження тиску.

Активний компонент метаболізується системою цитохрому Р450 ЗА4, тому препарати, що інгібують або індукують цю систему, можуть змінювати його кліренс і біодоступність. При спільному застосуванні необхідно контролювати тиск і при необхідності знижувати дозу.

Препарат протипоказаний пацієнтам з клубово-кишковим резервуаром, а також тим, у кого є виражене звуження ШКТ, через ризик розвитку обструктивних симптомів і утворення безоарів, які можуть вимагати хірургічного втручання.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. У пацієнтів старше 60 років дозування повинно проводитися з особливою обережністю.

При використанні лікарського засобу від Лекхім при коронарному ангіоспазмі в постінфарктний період лікування слід починати не раніше ніж через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і тільки при стабільному коронарному кровообігу у пацієнта. Також застосування препарату може призвести до хибнопозитивних результатів при рентгенологічних дослідженнях з барієм — дефекти наповнення можуть бути помилково інтерпретовані як поліпи.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування в період вагітності протипоказано до 20-го тижня. Після цього терміну препарат може призначатися тільки при ретельній оцінці ризику і при відсутності альтернативних методів лікування.

При використанні лікарського засобу слід припинити годування груддю.

Для дітей

Ефективність і безпека у дітей не встановлені, тому препарат для педіатричного застосування не призначений.

Лікарська взаємодія

Активний компонент метаболізується системою цитохрому CYP3A4, розташованою в слизовій оболонці кишечника і печінки. Препарати, що інгібують або індукують цей фермент, можуть впливати на біодоступність і кліренс ніфедипіну. Сумісне застосування з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації медикаменту в плазмі крові та посилення його дії. Це вимагає контролю тиску та корекції дози.

Індуктори CYP3A4, наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, знижують ефективність лікарського засобу.

Спільне застосування з іншими антигіпертензивними засобами може посилювати гіпотензивний ефект. Особливо обережно слід застосовувати ніфедипін з β-блокаторами, оскільки можливі випадки загострення серцевої недостатності.

Медикамент може підвищувати концентрацію дигоксину, теофіліну, хінідину, вінкристину, цефалоспоринів і такролімусу в плазмі крові. При спільному застосуванні потрібен моніторинг і корекція дози. Також можливі взаємодії з дилтіаземом, фентанілом (ризик гіпотензії), антикоагулянтами на основі кумарину, сульфатом магнію, гліцерилтринітратом та ізосорбідом (синергізм).

Грейпфрутовий сік інгібує CYP3A4 і може підвищити концентрацію активного компонента, посилюючи його дію. Ефект зберігається до 3 днів після останнього вживання соку, тому його слід уникати на час лікування.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На тлі терапії можливі запаморочення, головний біль, стомлюваність, припливи. До оцінки індивідуальної реакції слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат призначений для дорослих. Таблетки слід приймати внутрішньо в один і той же час, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, за винятком грейпфрутового соку. Рекомендований інтервал між прийомами — 12 годин, але не менше 6 годин. Таблетки не слід ділити, оскільки це порушує захист від світла, що забезпечується оболонкою.

Дозування і тривалість курсу лікування визначають індивідуально, з урахуванням ступеня тяжкості захворювання і реакції пацієнта на терапію. Підвищення дози повинно відбуватися поступово, залежно від клінічної картини.

Для лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця зазвичай призначають по 20 мг двічі на добу. При необхідності дозування можна збільшити до 60 мг на добу, поступово. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Пацієнти, які приймають інгібітори або індуктори цитохрому CYP3A4, потребують корекції дози або відміни препарату. При печінковій недостатності потрібне постійне спостереження, у важких випадках — зниження дози. Препарат слід відміняти поступово, особливо при тривалому застосуванні і високих дозах, щоб уникнути синдрому рикошету.

Побічні дії

Можливі з боку:

• органів зору: порушення зору, біль в очах, сльозотеча, зменшення гостроти зору;
• органів слуху та внутрішнього вуха: дзвін у вухах;
• дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, закладеність носа, диспное, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, ангіоневротичний набряк, спазм бронхіальних м'язів, набряк легенів;
• ШКТ: нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, метеоризм, біль у шлунку, сухість у роті, гіперплазія ясен, відрижка, відсутність апетиту, дисфагія, здуття, печія, порушення смаку, чорний кал;
• печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, жовтяниця, внутрішньопечінковий холестаз, токсико-алергічний гепатит;
• нирок та сечовивідної системи: поліурія, дизурія, ніктурія, гематурія, погіршення функції нирок, підвищення добового діурезу;
• обміну речовин і метаболізму: гіперглікемія, збільшення маси тіла;
• нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, тремор, парестезія, гіпестезія, гіперестезія, розлади сну, безсоння, сонливість, слабкість, порушення рівноваги, депресія;
• психіки: тривожність, зміна настрою, нервозність, параноїдальний синдром, зниження лібідо;
• серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, набряки, вазодилатація, гіперемія, колапс, біль у грудях;
• крові та лімфатичної системи: зміна формули крові, анемія, лейкопенія;
• імунної системи: реакції гіперчутливості, свербіж, кропив'янка, висип, набряк обличчя, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк гортані;
• шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, еритема, дерматит, пурпура, ексфоліативний дерматит, алопеція, набряки шкіри та слизових оболонок, периферичний набряк;
• опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія, м'язові судоми, набряки суглобів, болі в спині, подагра;
• репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, гінекомастія (оборотна);
• судинної системи: набряк стоп, щиколоток, гомілок, вазодилатація;
• загальні порушення: загальна слабкість, нездужання, підвищена втомлюваність, апатія, озноб, неспецифічний біль, лихоманка, погане самопочуття.

Передозування

Симптоми передозування включають порушення свідомості аж до коми, виражене зниження артеріального тиску, тахікардію або брадикардію, гіперглікемію, метаболічний ацидоз, гіпоксію і кардіогенний шок, який може супроводжуватися набряком легенів. Також можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, порушення функції синусового вузла, пролонгована гіпотензія і відсутність пульсу на периферичних артеріях.

Лікування спрямоване на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Після перорального прийому рекомендується якомога швидше спорожнити шлунок, за необхідності — з промиванням шлунка та тонкого кишечника. Можливе застосування активованого вугілля. В окремих випадках доцільно розглянути застосування проносних засобів осмотичної дії (сорбіт, лактулоза, сульфат магнезії) протягом перших чотирьох годин, спільно з активованим вугіллям.

Пацієнти без виражених симптомів повинні перебувати під наглядом не менше 4 годин при передозуванні форм короткої дії і не менше 12 годин — при застосуванні форм пролонгованої дії. Препарат слід відміняти поступово, особливо при тривалому застосуванні високих доз, щоб уникнути синдрому рикошету.

Гемодіаліз неефективний через високий ступінь зв'язування активного компонента з білками плазми, але може бути рекомендований плазмаферез.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки (Дарниця) і 3 роки (Лекхім). Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ніфедипін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• Дарниця: по 10 мг, 50 шт., кількість в упаковці 50 шт. (10х5);
• Лекхім: по 10 або 20 мг, кількість в упаковці 50 шт. (10х5).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів. Завдяки зручному пошуку, легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».