Неоспастил

Неоспастил — комбінований препарат, що поєднує ненаркотичний анальгетик (кеторолак трометамін) і спазмолітики (пітофенон гідрохлорид і фенпіверинію бромід). Випускається фармкомпанією Дарниця (Україна) у формі таблеток і розчину для ін'єкцій.

Форма випуску та склад

Таблетки

• Склад в 1 шт.: кеторолак трометамін — 10 мг, пітофенон гідрохлорид — 10 мг, фенпіверинію бромід — 0,1 мг.
• Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, кросповідон, стеарат магнію, оболонка Opadry II 85F.

Розчин для ін'єкцій (2 мл ампула)

• Склад: кеторолак трометамін - 15 мг/мл, пітофенон гідрохлорид - 5 мг/мл, фенпіверинію бромід 0,05 мг/мл.
• Додаткові компоненти: натрію хлорид, пропіленгліколь, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки: рожевого кольору, з оболонкою, гладкі, двоопуклі.

Розчин: прозора рідина зі злегка жовтим або зеленуватим відтінком.

Фармакологічна категорія

Спазмолітичні засоби в поєднанні з анальгетиками.

Код ATX A03D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Неоспастил — комбінований препарат, який одночасно має знеболювальну, спазмолітичну та помірну протизапальну дію. Цей фармакологічний ефект забезпечують три діючі речовини:

1. Кеторолак трометамін. Потужний ненаркотичний знеболюючий засіб із групи НПЗЗ. Блокує дію ферментів, що беруть участь в утворенні простагландинів — речовин, що викликають біль, запалення і набряк. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає звикання, не має седативної або психотропної дії, не пригнічує дихання.
2. Пітофенон гідрохлорид. Діє як міотропний спазмолітик, розслабляє гладку мускулатуру внутрішніх органів, знімаючи спазми в шлунку, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхах. За дією схожий з папаверином.
3. Фенпіверинію бромід. Має холінолітичний ефект, знижує вплив парасимпатичної нервової системи на органи, за рахунок чого додатково зменшується спазм, знижується моторика і тонус внутрішніх органів.

У поєднанні речовини підсилюють дію одна одної: кеторолак знімає біль, пітофенон усуває спазми, а фенпівериній стабілізує м'язову активність. Препарат ефективно полегшує спастичний біль, особливо при коліках, післяопераційних станах і запаленні.

Розчин для ін'єкцій діє швидше: знеболюючий ефект настає через 20-30 хвилин і підходить для гострих або інтенсивних болів.

Таблетки діють повільніше, але довше, і частіше застосовуються після зняття гострого болю для підтримуючої терапії.

Фармакокінетика

Таблетки

Після прийому всередину Неоспастил добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Максимальна концентрація в крові досягається: для кеторолаку — приблизно через 45–60 хвилин; для пітофенону — через 30 хвилин; для фенпіверинію — через 3–4 години. Період напіввиведення: кеторолак — близько 6 годин; пітофенон — 3,7 години; фенпівериній — до 11 годин.

Біодоступність висока, але жирна їжа може уповільнювати швидкість всмоктування. Всі три компоненти метаболізуються в печінці і виводяться в основному через нирки, решта — з калом.

Розчин для ін'єкцій

Після внутрішньом'язового введення препарат швидко потрапляє в кров. Максимальні концентрації досягаються: кеторолак — через 1,3 години; пітофенон і фенпівериній — через 45 хвилин. Період напіввиведення: кеторолак — 5,7 години; пітофенон — 2,3 години; фенпівериній — 4,4 години.

Біодоступність становить практично 100%. Концентрації діючих речовин в крові вищі, ніж при прийомі всередину. Основний шлях виведення — через нирки. Ін'єкції дають більш швидкий і потужний початок дії.

Показання

Неоспастил застосовують для короткочасного симптоматичного лікування помірного больового синдрому:

• при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів, включаючи ниркові та печінкові коліки, спазми сечового міхура та сечовивідних шляхів, болісні менструації, спазми шлунка та кишечника, а також при спастичній дискінезії жовчовивідних шляхів;
• у післяопераційний період і після діагностичних процедур на органах черевної порожнини і малого таза.

Протипоказання

Застосування ліків протипоказано в наступних випадках:

• підвищена чутливість до будь-яких компонентів у складі;
• активна виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, а також виразкова хвороба або кровотечі в анамнезі;
• бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП;
• бронхіальна астма в анамнезі;
• поліпи в носі, ангіоотток або бронхоспазм;
• застосування як знеболюючого перед або під час операцій;
• проведення операцій з високим ризиком кровотеч або при неповній зупинці кровотечі;
• тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність;
• підозра або наявність крововиливу в мозок, геморагічний діатез, порушення згортання крові, високий ризик кровотеч;
• одночасне лікування ацетилсаліциловою кислотою, іншими НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), пентоксифіліном, пробенецидом, солями літію;
• застосування антикоагулянтів, включаючи варфарин і гепарин;
• зневоднення з ризиком погіршення функції нирок;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози II–III ступеня;
• атонія жовчного або сечового міхура;
• тахіаритмії;
• колаптоїдний стан;
• закритокутова глаукома;
• кишкова непрохідність, мегаколон.

Розчин для ін'єкцій заборонено вводити епідурально або інтратекально (в область спинного мозку або його оболонок), оскільки це може викликати серйозні неврологічні ускладнення.

Особливості застосування

Неоспастил слід застосовувати в найнижчій ефективній дозі і не довше 5 днів, щоб знизити ризик побічних ефектів. Препарат може викликати важкі реакції з боку ШКТ, особливо у літніх, ослаблених пацієнтів.

Також високий ризик ниркової, печінкової та серцево-судинної токсичності. Пацієнтам з уже наявними захворюваннями цих органів, особливо літнім, слід застосовувати препарат з обережністю і під наглядом лікаря.

Анафілактоїдні реакції можливі навіть у тих, хто раніше не мав алергії. Особливо це стосується хворих на астму, носові поліпи та набряки.

Медикамент може подовжувати час кровотечі і не повинен використовуватися при порушенні згортання крові або в післяопераційний період, якщо є ризик кровотеч.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування медикаменту протипоказано для даної групи пацієнтів.

Для дітей

Препарат не застосовується у пацієнтів віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Неоспастил містить кеторолак, і саме він визначає більшість можливих взаємодій. Ця речовина сильно зв'язується з білками крові, але майже не впливає на обмін інших препаратів.

Ліки не можна застосовувати одночасно з іншими протизапальними засобами, включаючи аспірин і селективні інгібітори ЦОГ-2. Така комбінація збільшує ризик шлунково-кишкової кровотечі та інших важких побічних ефектів.

Небезпечним вважається спільне застосування з антикоагулянтами (наприклад, варфарином), препаратами літію, пробенецидом і пентоксифіліном — це може посилити ризик кровотеч. Те ж стосується міфепристону: після його прийому НПЗП не можна використовувати мінімум 8 днів.

З обережністю медикамент слід поєднувати з:

• кортикостероїдами та антидепресантами групи СІЗЗС — через ризик шлункової кровотечі;
• метотрексатом — можлива його токсичність;
• діуретиками та гіпотензивними засобами — може послаблювати їхній ефект;
• серцевими глікозидами — можлива затримка рідини і погіршення роботи серця;
• циклоспорином, такролімусом — підвищується ризик ураження нирок;
• опіоїдами — посилюється їх знеболюючий ефект;
• деякими антибіотиками, протисудомними та психотропними препаратами — можливі судоми або галюцинації;
• рослинними засобами (часником, гінкго, цибулею) — може посилитися ризик кровотечі;
• хініном — може виникнути сухість у роті, утруднення сечовипускання.

Лікар повинен оцінити співвідношення користі і ризику, особливо у літніх людей і пацієнтів із захворюваннями серця, нирок, печінки.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Водіння і робота з механізмами не рекомендуються, якщо виникають запаморочення, сонливість, порушення зору, депресія.

Спосіб застосування та режим дозування

Неоспастил слід застосовувати в мінімально ефективній дозі і якомога коротшим курсом. Загалом лікування не повинно тривати більше 5 днів (включаючи перехід з ін'єкцій на таблетки). Це знижує ризик побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту та нирок.

Приймати слід по 1 дозі препарату кожні 6 годин, якщо потрібно — з інтервалом не менше 4 годин.

Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг, а у літніх людей, людей з нирковою недостатністю або з масою тіла до 50 кг — не більше 60 мг/добу.

Препарат можна комбінувати з опіоїдами (морфін та ін.) — вони підсилюють знеболюючий ефект, але не збільшують побічні реакції.

Пацієнтів потрібно якомога раніше переводити на таблетовану форму. У день переходу сумарна добова доза кеторолаку не повинна перевищувати:

• 90 мг — для дорослих;
• 60 мг — для літніх, з порушеннями функції нирок або масою <50 кг;
• При цьому всередину — не більше 40 мг кеторолаку.

Таблетки

Приймають під час або після їди, по 1 шт. кожні 6 годин, максимум — 4 таблетки на добу (тобто 40 мг кеторолаку). Максимальна тривалість лікування — 5 днів.

Розчин для ін'єкцій

Застосовується тільки в умовах стаціонару.

Вводять внутрішньом'язово по 1-2 мл (15-30 мг кеторолаку) кожні 8-12 годин, але не більше 2 діб поспіль. Ампулу бажано нагріти до температури тіла перед введенням. Епідуральне та інтратекальне введення заборонено.

Побічні дії

Побічні реакції зустрічаються з боку:

• ШКТ: нудота, біль у животі, печія, здуття, діарея, запор, блювання.
• Нервова система: головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості, галюцинації.
• Нирки: зміна кількості та затримка сечі, болі в попереку, порушення функції нирок.
• Серцево-судинна система: набряки, прискорене або уповільнене серцебиття, скачки тиску.
• Алергії: шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, утруднене дихання.
• Печінка: підвищення печінкових ферментів.
• Кров: зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, подовження часу згортання крові.
• Органи чуття: погіршення слуху, зору, шум у вухах, неврит зорового нерва.

Можливі загальні порушення стану, слабкість, пітливість, підвищення температури, збільшення ваги.

Передозування

Передозування Неоспастилу може викликати:

• зниження свідомості, сонливість;
• головний біль, нудоту, блювання, біль у шлунку;
• виразки, ерозії та кровотечі ШКТ;
• підвищення тиску;
• порушення дихання, кому;
• гостру ниркову недостатність;
• алергічні та анафілактоїдні реакції.

Рідко можливі: судоми, запаморочення, дзвін у вухах, дезорієнтація, збудження або, навпаки, пригнічення нервової системи.

У разі передозування необхідно негайно припинити прийом ліків і почати симптоматичне та підтримуюче лікування. Якщо передозування сталося при прийомі таблеток, доцільно промивання шлунка і прийом активованого вугілля, особливо в перші години. Важливо стежити за водним балансом і забезпечити достатній діурез, щоб знизити навантаження на нирки. Стан печінки і нирок повинен перебувати під регулярним медичним контролем.

Пацієнти, які могли отримати потенційно токсичну дозу, повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом чотирьох годин. При виникненні судом може застосовуватися внутрішньовенне введення діазепаму. Інші заходи лікар підбирає індивідуально в залежності від клінічної картини і стану пацієнта.

Специфічного антидоту не існує. Через високий рівень зв'язування кеторолаку з білками крові, деякі процедури, наприклад, форсований діурез, підлужнення сечі, гемодіаліз або переливання крові, як правило, не дають значного ефекту.

Гемодіаліз, форсований діурез і підлужнення сечі неефективні через високе зв'язування кеторолаку з білками крові.

Умови зберігання

Зберігати лікарський засіб потрібно при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки (таблетки) і 4 роки (розчин для ін'єкцій). Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Неоспастил-Дарниця можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток (10 шт. в упаковці) і розчину для ін'єкцій по 2 мл. ()10 ампул в упаковці).

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків. Лікарські засоби можуть бути доставлені в різні міста України протягом декількох днів. З метою безпеки перед покупкою необхідно відвідати лікаря.