Немотан

Немотан — лікарський препарат німодипіну. Діє переважно на судини головного мозку, покращуючи їх кровопостачання та запобігаючи спазму, який може виникати після розриву аневризми та субарахноїдального крововиливу. Виробник: Medochemie Ltd, Кіпр.

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 30 і 90 таблеток.

• Діюча речовина: nimodipine. 1 таблетка містить німодипін у кількості 30 мг.
• Додаткові компоненти: повідон К25, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Німодипін.

Код АТХ С08С А06.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, білого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Немотан перешкоджає надмірному надходженню кальцію в клітини судин. За рахунок цього судини, особливо мозкові артерії, розширюються. Це зменшує ризик спазму після крововиливу в мозок, покращує кровотік і знижує ймовірність пошкодження клітин мозку.

У звичайних дозах медикамент має помірний вплив на загальний артеріальний тиск.

Фармакокінетика

Після прийому всередину ліки швидко всмоктуються. Біодоступність (кількість діючої речовини, яка потрапляє в кров) становить близько 5-15 % через перше проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові відзначається через 0,5-1 годину. Більше 95 % речовини зв'язується з білками крові.

Метаболізм відбувається в печінці, виводиться у вигляді неактивних продуктів з сечею і калом. Період напіввиведення — 1-2 години.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями роботи печінки концентрація препарату в крові підвищується.

Показання

Медикамент призначають з метою профілактики та лікування ішемічних (пов'язаних з нестачею крові) порушень головного мозку, які виникають через спазм судин після розриву аневризми та субарахноїдального крововиливу.

Протипоказання

Лікарський препарат протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до німодипіну або будь-якого компонента в складі;
• тяжкі порушення функції печінки;
• виражене зниження артеріального тиску;
• одночасний прийом рифампіцину;
• спільне використання з сильними інгібіторами CYP3A4 (макролідні антибіотики, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеази ВІЛ, нефазодон).

Особливості застосування

Застосування Немотану зазвичай не викликає підвищення внутрішньочерепного тиску, проте у пацієнтів з подібним станом або з вираженим набряком головного мозку необхідно уважно спостерігати за станом.

З обережністю призначають препарат людям з низьким артеріальним тиском, коли систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст., в цих випадках ризик різкого падіння тиску зростає.

Німодипін розщеплюється в організмі системою ферментів CYP3A4, яка працює в печінці і слизовій кишечника. Ліки, що впливають на цю систему, можуть змінювати концентрацію німодипіну в крові.

При спільному прийомі з препаратами, що є інгібіторами або, навпаки, індукторами CYP3A4, рівень німодипіну в плазмі може зростати або знижуватися. До таких засобів належать: макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин), противірусні препарати для лікування ВІЛ (наприклад, ритонавір), протигрибкові препарати групи азолів (наприклад, кетоконазол), антидепресанти нефазодон і флуоксетин, комбінація хінупристин/дальфопристин, а також циметидин і вальпроєва кислота. При поєднанні з ними необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск і при необхідності коригувати дозування.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Призначення препарату в цей період можливе тільки тоді, коли користь для матері значно перевищує потенційні ризики для плода.

Встановлено, що німодипін і його метаболіти проникають у грудне молоко. Тому під час лікування рекомендується відмовитися від грудного вигодовування.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому препарат не використовується в педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Немотан не можна приймати одночасно з іншими лікарськими формами німодипіну (наприклад, з розчином для інфузій).

Німодипін метаболізується ферментом CYP3A4, який працює в слизовій оболонці кишечника і в печінці, тому будь-які препарати, що впливають на CYP3A4, здатні змінювати його первинний метаболізм і кліренс. Концентрація німодипіну в крові може помітно підвищуватися або знижуватися, що призводить до посилення побічних ефектів або до зниження ефективності лікування.

Рифампіцин індукує ферменти і різко прискорює розпад німодипіну, тому його спільне застосування робить лікування неефективним і протипоказаним.

Протиепілептичні засоби фенобарбітал, фенітоїн і карбамазепін зменшують біодоступність німодипіну, тому поєднувати їх при лікуванні не можна.

Одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 підвищує рівень німодипіну: до таких засобів належать деякі макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір), азольні протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол), антидепресанти нефазодон і флуоксетин, комбінація хінупристин/дальфопристин, а також циметидин і вальпроєва кислота. У цих випадках потрібен контроль артеріального тиску і, при необхідності, зменшення дози.

Концентрація німодипіну в плазмі при тривалому спільному прийомі з флуоксетином зростає приблизно на 50 %, при цьому дія самого флуоксетину слабшає, а активного метаболіту норфлуоксетину — не змінюється. Спільне застосування з нортриптиліном викликає невелике підвищення рівня активного компонента.

Німодипін здатний підсилювати гіпотензивний ефект багатьох засобів, що знижують тиск, у тому числі діуретиків, бета-блокаторів, інгібіторів АПФ, альфа-1-блокаторів, інших антагоністів кальцію, альфа-адреноблокаторів, інгібіторів фосфодіестерази-5 та альфа-метилдопи. Якщо уникнути таких комбінацій неможливо, необхідно уважно спостерігати за пацієнтом і контролювати тиск.

Грейпфрутовий сік не можна приймати одночасно з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів, оскільки може посилюватися гіпотензивний ефект.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Під час лікування у деяких пацієнтів виникало запаморочення. Це може негативно вплинути на швидкість реакцій, тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі з механізмами, що вимагають концентрації уваги.

Спосіб застосування та режим дозування

Немотан призначається внутрішньо по 60 мг 6 разів на добу. Добова доза становить 360 мг. Таблетки потрібно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Прийом їжі не впливає на дію препарату, тому приймати його можна незалежно від їжі. Інтервали між прийомами повинні бути не менше 4 годин.

В якості профілактики лікування можна почати в зазначеному дозуванні, але не пізніше 4-го дня після субарахноїдального крововиливу. Курс триває 21 день.

Якщо пацієнту проводиться хірургічне втручання, терапію слід продовжувати в тій же дозі, щоб завершити повний 21-денний курс.

У разі розвитку побічних реакцій дозу необхідно зменшити. При виражених небажаних явищах препарат скасовують повністю.

У людей з тяжкими порушеннями роботи печінки, особливо при цирозі, концентрація німодипіну в крові може різко зростати, оскільки знижується його руйнування при першому проходженні через печінку і зменшується швидкість виведення. У таких випадках дозу потрібно знижувати, а при необхідності повністю припиняти лікування.

При призначенні одночасно з ліками, які є інгібіторами або індукторами ферменту CYP3A4, може знадобитися корекція дози.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи – зміни показників аналізу крові, тромбоцитопенія;
• імунної системи – реакції гіперчутливості, алергія, шкірний висип;
• нервової системи – головний біль, неспецифічні цереброваскулярні симптоми;
• серця – порушення ритму, тахікардія, брадикардія;
• судин – артеріальна гіпотензія, вазодилатація, неспецифічні серцево-судинні симптоми;
• органів дихання – гіпоксія;
• шлунково-кишкового тракту – нудота, розлади травлення, кишкова непрохідність;
• печінки та жовчовивідних шляхів – легкі та помірні порушення функції печінки, тимчасове підвищення активності ферментів печінки.

Передозування

При гострому передозуванні можуть спостерігатися виражене падіння артеріального тиску, прискорене серцебиття (тахікардія) або, навпаки, уповільнений пульс (брадикардія), нудота, шлунково-кишкові розлади.

При передозуванні препарат негайно відміняють. В екстреній ситуації проводиться симптоматична терапія: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Якщо тиск продовжує знижуватися, внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Специфічного антидоту для німодипіну не існує, тому лікування проводиться з урахуванням симптомів.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Немотан можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• по 30 мг кількість в упаковці 30 шт. (10х3);
• по 30 мг кількість в упаковці 100 шт. (10х10).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів. Завдяки зручному пошуку, легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».