Небіволол

Небіволол — препарат, що застосовується для зниження артеріального тиску та полегшення роботи серця. Належить до групи β1-адреноблокаторів. Використовується при гіпертонії та хронічній серцевій недостатності у літніх пацієнтів. Виробляється фармацевтичною компанією Дарниця (Україна) та Teva (Ізраїль).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток по 5 мг, вкритих плівковою оболонкою.

Одна таблетка містить 5 мг небівололу (у формі гідрохлориду).

Допоміжні речовини:

Дарниця: гіпромелоза, полісорбат 80, лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, натрію кроскармелоза, колоїдний безводний діоксид кремнію, магнію стеарат.

Teva: колоїдний безводний діоксид кремнію, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, макрогол 6000, лактоза моногідрат.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори бета-адренорецепторів з тіазидними діуретиками.

Код ATX C07B B12.

Фізико-хімічні властивості

Дарниця: таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, з двома перпендикулярними рисками для поділу.

Teva: круглі білі опуклі таблетки, з хрестоподібною насічкою на одному боці і маркуванням «N5» — на іншому.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол складається з двох форм (енантіомерів): D і L. Перша форма блокує бета-1-адренорецептори в серці, знижуючи частоту серцевих скорочень. Друга форма впливає на вироблення оксиду азоту, за рахунок чого судини розширюються. Така подвійна дія дозволяє знижувати тиск і поліпшувати кровообіг.

Препарат зменшує пульс і артеріальний тиск як у спокої, так і при навантаженні. Ефект зберігається при тривалому лікуванні. При цьому загальний опір судин зменшується, а ударний об'єм серця збільшується, що компенсує зниження частоти скорочень.

У пацієнтів з гіпертонією поліпшується реакція судин на ацетилхолін — це особливо важливо при порушеній функції ендотелію. У літніх хворих з хронічною серцевою недостатністю додавання небівололу до стандартної терапії знижує ризик смерті або госпіталізації. Цей ефект проявляється приблизно через 6 місяців після початку прийому і зберігається протягом курсу лікування. Користь не залежить від статі, віку та стану серцевого м'яза. Також було відзначено зниження ризику раптової смерті. Лікарський засіб не впливає на еректильну функцію у чоловіків з гіпертонією.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медикамент швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі на цей процес не впливає. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних речовин.

Цей процес залежить від індивідуальної активності ферменту CYP2D6. У людей з швидким метаболізмом препарат виводиться швидше, а його біодоступність становить близько 12%. У людей з повільним метаболізмом біодоступність практично повна, а концентрація небівололу в крові в 20 і більше разів вища. У таких випадках виведення відбувається повільніше, що вимагає індивідуального підбору дози. Період напіввиведення метаболітів становить в середньому 24 години у швидких метаболізаторів і вдвічі більше — у повільних.

Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 98%. Приблизно третина дози виводиться з сечею, решта — з калом. Вік пацієнта не впливає на фармакокінетику препарату.

Показання

Медикамент призначають при:

• есенціальній артеріальній гіпертензії (стійке підвищення артеріального тиску);
• хронічній серцевій недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості у пацієнтів старше 70 років у складі стандартного лікування.

Небіволол Дарниця також застосовують при симптоматичній хронічній ішемічній хворобі серця.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при наявності таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• печінкова недостатність або обмеження функції печінки;
• гостра серцева недостатність;
• синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
• атріовентрикулярна блокада II–III ступеня (за відсутності штучного водія ритму);
• бронхоспазм і астма в анамнезі;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• брадикардія;
• артеріальна гіпотензія;
• важкі порушення периферичного кровообігу.

Особливості застосування

Деякі запобіжні заходи характерні для всіх β-адреноблокаторів.

Підтримка β-блокуючого ефекту знижує ризик аритмій при введенні в наркоз і інтубації. Якщо необхідно скасувати препарат перед операцією, це потрібно зробити не менше ніж за 24 години. При використанні анестетиків, що пригнічують міокард (наприклад, циклопропану, ефіру, трихлоретилену), слід дотримуватися обережності. Для запобігання вагусної реакції може знадобитися внутрішньовенне введення атропіну.

Пацієнтам з нестабільною хронічною серцевою недостатністю призначення β-блокаторів не рекомендується до досягнення стабільного стану. Припиняти терапію при ішемічній хворобі серця потрібно поступово, протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути загострення стенокардії. При необхідності рекомендується паралельно почати прийом іншого препарату.

Препарат може викликати брадикардію. Якщо пульс у спокої знижується до 50-55 ударів на хвилину і/або з'являються симптоми (наприклад, запаморочення), дозу слід зменшити.

З обережністю Небіволол застосовують при:

• порушенні периферичного кровообігу;
• AV-блокаді I ступеня;
• стенокардії Принцметала.

Комбінації з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами I класу та гіпотензивними препаратами центральної дії не рекомендуються.

Хоча медпрепарат не впливає на рівень глюкози в крові, він може маскувати симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з тиреотоксикозом препарат може приховувати симптоми тахікардії. Різка відміна препарату в цих випадках не рекомендується.

Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів препарат призначають з обережністю, оскільки можливий бронхоспазм.

Медикамент може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. У пацієнтів з псоріазом в анамнезі його застосування можливе тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

На початковому етапі лікування хронічної серцевої недостатності необхідне регулярне спостереження за пацієнтом. Різке припинення терапії не допускається.

Ліки містять лактозу моногідрат, тому протипоказаний пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями: непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Небіволол не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування потрібно моніторинг кровотоку в плаценті та росту плода. При появі ознак порушення — лікування переглядається. Після пологів новонароджений повинен перебувати під наглядом не менше 3 діб через можливу гіпоглікемію та брадикардію.

Грудне вигодовування на період лікування не рекомендується.

Для дітей

Безпека та ефективність небівололу у дітей не вивчалися, тому препарат не застосовується у пацієнтів віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з:

• антиаритмічними засобами класу I, оскільки може посилюватися пригнічувальна дія на провідність у серці та зростає ризик впливу на скоротливість міокарда;
• блокаторами кальцієвих каналів, оскільки можливе посилення пригнічення AV-провідності та функції серця;
• гіпотензивними засобами центральної дії, оскільки може посилюватися серцева недостатність через зниження частоти пульсу, ударного об'єму та розширення судин.

Обережність необхідна при поєднанні з:

• антиаритмічними засобами класу III, оскільки посилюється вплив на AV-провідність;
• інгаляційними анестетиками, які можуть посилювати гіпотензивний ефект і пригнічувати рефлекторну тахікардію;
• інсуліном та іншими цукрознижувальними засобами, оскільки небіволол може приховувати симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія та прискорене серцебиття;
• баклофеном та аміфостином — можливе різке зниження артеріального тиску, що вимагає коригування дози антигіпертензивного засобу.

Слід враховувати:

• серцеві глікозиди можуть додатково уповільнювати провідність у серці;
• антагоністи кальцію типу дигідропіридину — збільшується ризик вираженого зниження тиску, у пацієнтів із серцевою недостатністю можливе погіршення функції лівого шлуночка;
• антипсихотичні засоби, трициклічні антидепресанти, барбітурати, органічні нітрати та інші гіпотензивні препарати можуть посилювати дію небівололу щодо зниження тиску;
• симпатоміметики можуть послаблювати гіпотензивну дію небівололу.

При поєднанні з препаратами, що мають і альфа-, і бета-адреноміметичну дію, існує ризик підвищення тиску, тяжкої брадикардії та порушень ритму.

Оскільки метаболізм небівололу залежить від ферменту CYP2D6, його рівень у крові може підвищуватися при одночасному застосуванні з інгібіторами цього ферменту, що збільшує ризик брадикардії та інших побічних ефектів.

Циметидин також підвищує концентрацію небівололу в крові, але без значного впливу на клінічний ефект.

Ранітидин не впливає на його фармакокінетику.

Допускається спільне застосування з антацидами, якщо дотримуватися інтервалу: Небіволол — під час їжі, антацид — між прийомами їжі.

Нікардипін при спільному застосуванні може незначно підвищувати рівень небівололу, і навпаки, без клінічно значущих наслідків.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Спеціальних досліджень не проводилося. Але на початку лікування можливі запаморочення і стомлюваність. У таких випадках рекомендується утриматися від керування автомобілем і роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Таблетку або її частину потрібно ковтати цілою, не розжовуючи.

При есенціальній артеріальній гіпертензії дорослим призначають по 1 таблетці (5 мг небівололу) один раз на добу, бажано в один і той же час. Ефект зниження тиску зазвичай проявляється через 1-2 тижні лікування, але в деяких випадках досягається через 4 тижні.

Препарат можна застосовувати як окремо, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Виражений додатковий ефект зафіксований при поєднанні з 12,5–25 мг гідрохлоротіазиду.

Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендована початкова доза — 2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності її можна збільшити до 5 мг. При легкому та помірному ступені ниркової недостатності корекція дози не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності застосування небівололу не рекомендується через відсутність даних.

Пацієнтам з порушенням функції печінки препарат протипоказаний.

Для літніх пацієнтів (від 65 років) початкова доза — 2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності її можна збільшити до 5 мг. У пацієнтів старше 75 років потрібна обережність і ретельний контроль. Додаткова корекція дози не потрібна, оскільки титрування проводиться індивідуально.

При хронічній серцевій недостатності Небіволол призначається тільки при стабільному перебігу захворювання, без ознак загострення протягом останніх 6 тижнів. Перед початком терапії пацієнт повинен вже стабільно отримувати інші препарати для лікування серцевої недостатності (наприклад, діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, дигоксин) не менше 2 тижнів.

Лікування починають з поступового збільшення дози за наступною схемою, з інтервалами 1-2 тижні, орієнтуючись на переносимість:

• 1,25 мг на добу;
• потім 2,5 мг на добу;
• потім 5 мг на добу;
• при необхідності - до 10 мг 1 раз на добу (максимальна доза).

При кожному збільшенні дози пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря мінімум 2 години для контролю тиску, частоти пульсу і симптомів серцевої недостатності. При появі побічних ефектів дозу знижують або тимчасово припиняють прийом.

Лікування при серцевій недостатності зазвичай тривале. Припинення терапії не повинно бути різким. При необхідності відміни препарату дозу знижують поступово — зменшуючи її в 2 рази з інтервалом в 1 тиждень.

Побічні дії

При артеріальній гіпертензії можливі реакції з боку:

• Імунної системи: ангіоневротичний набряк, підвищення чутливості.
• Психіки: депресія, нічні кошмари.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття оніміння або поколювання, непритомність.
• Органів зору: порушення зору.
• Серцево-судинної системи: уповільнення пульсу, серцева недостатність, порушення провідності, гіпотонія.
• Дихальної системи: задишка, бронхоспазм.
• ШКТ: запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
• Шкіри: свербіж, еритематозний висип, загострення псоріазу, кропив'янка.

Також відзначаються загальні реакції, наприклад, підвищена втомлюваність, набряки.

При хронічній серцевій недостатності можливі реакції з боку:

• Серцево-судинної системи: посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, AV-блокада I ступеня.
• Нервової системи: запаморочення.
• Серця: брадикардія.
• Судин: зниження артеріального тиску.
• Опорно-рухового апарату і сполучної тканини: набряки нижніх кінцівок.

З загальних реакцій відзначається непереносимість препарату.

Передозування

При передозуванні можуть спостерігатися: виражена брадикардія, зниження тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

При підозрі на передозування рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів. Може знадобитися проведення штучної вентиляції легенів. Обов'язковий контроль рівня глюкози в крові.

Пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом і отримувати інтенсивну терапію в умовах стаціонару.

У важких випадках, коли брадикардія не піддається медикаментозному лікуванню, може знадобитися установка тимчасового кардіостимулятора.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Небіволол можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток:

• по 5 мг. 28 шт. (14х2) в упаковці (Дарниця);
• по 5 мг. 28 шт. (14х2) в упаковці (Теві).

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».