Небивал

Небивал — лекарственное средство, относящееся к группе селективных β1-адреноблокаторов. Применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Производится фармацевтической компанией Киевский витаминный завод, АО, Украина.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка содержит 0,5 мг небиволола (в форме небиволола гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов с тиазидными диуретиками.

Код ATX C07B B12.

Физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и двумя перпендикулярно-рядовыми чертами, белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол — активное вещество, представленное в виде смеси двух форм одной молекулы: SRRR-небиволола и RSSS-небиволола. Благодаря такому сочетанию препарат действует сразу в двух направлениях. Первая форма блокирует β1-рецепторы в сердце, снижая частоту и силу его сокращений. Это приводит к понижению давления и нагрузки на миокард. Вторая форма активирует выработку оксида азота (NO) в сосудах, что способствует их расширению и снижению общего сопротивления сосудистого русла.

При разовом или длительном применении Небивал снижает давление как в покое, так и при физической нагрузке. Это достигается без уменьшения минутного объема кровообращения, т.к. компенсаторно увеличивается ударный объем. Препарат не оказывает альфа-адреноблокирующего действия в терапевтических дозах.

У пациентов с нарушенной функцией эндотелия восстанавливается сосудистая реакция на ацетилхолин.

У больных с хронической сердечной недостаточностью применение медикамента достоверно снижает риск летального исхода и госпитализации по причине ухудшения состояния сердца. Улучшение состояния отмечается уже через 6 месяцев и сохраняется в течение всего курса терапии. Положительное влияние не зависит от пола, возраста или степени снижения фракции выброса левого желудочка.

Лекарственное средство не обладает внутренней симпатомиметической активностью и не оказывает стабилизирующего действия на мембраны. В исследованиях с участием здоровых добровольцев оно не снижало толерантность к физической нагрузке и не оказывало отрицательного влияния на выносливость.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на степень всасывания, поэтому таблетки можно принимать независимо от еды.

В организме медикамент полностью перерабатывается, при этом образуются активные вещества, которые продолжают фармакологическое действие. Скорость переработки зависит от индивидуальных особенностей ферментов печени. У части людей (так называемые медленные метаболизаторы) препарат действует дольше и может накапливаться в организме, что следует учитывать при подборе дозы.

У людей с быстрым метаболизмом продолжительность действия медпрепарата составляет около 10 часов. У пациентов с медленным метаболизмом этот период может достигать 30 часов и более.

Препарат активно связывается с белками плазмы (до 98 %), а его выведение происходит преимущественно через почки, в меньшей степени — с калом. Примерно 38 % дозы выводится в неизмененном виде.

Концентрация в крови прямо пропорциональна принятой дозе. Возраст пациента не оказывает значительного влияния на скорость всасывания и выведения медикамента.

Показания

Небивал назначают при эссенциальной артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет.

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии следующих состояний:

• повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов в составе;
• брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии кардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма (особенно в тяжелой форме);
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• феохромоцитома без сопутствующего назначения альфа-блокаторов;
• тяжелые нарушения функции печени;
• анурия (при сопутствующей терапии с диуретиками);
• рефрактерная гипонатриемия или гипокалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность;
• подагра, гиперурикемия;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности применения

Некоторые меры предосторожности при использовании медикамента характерны для всех бета-блокаторов.

Если пациент принимает Небивал и планируется операция под общим наркозом, отменять лечение необязательно. Наоборот, его продолжение может снизить риск нарушений ритма сердца во время наркоза и интубации. Однако если врач считает, что препарат нужно отменить, это следует сделать не позже чем за сутки до операции.

При использовании определенных анестетиков, которые могут ослаблять работу сердца, требуется осторожность. Чтобы предотвратить замедление сердечного ритма во время операции, может понадобиться ввести препарат, повышающий частоту пульса (например, атропин).

Лекарство нельзя назначать пациентам с нестабильной хронической сердечной недостаточностью. Его можно использовать только после того, как состояние будет стабилизировано.

Если у пациента есть ишемическая болезнь сердца, отменять лечение следует постепенно, в течение 1–2 недель. В случае необходимости врач может назначить другое средство на фоне постепенной отмены, чтобы не допустить ухудшения состояния (например, обострения стенокардии).

Медпрепарат может вызывать замедление пульса. Если частота сердцебиения в покое снижается до 50–55 ударов в минуту или появляются симптомы брадикардии (головокружение, слабость, обмороки), дозу следует уменьшить.

Осторожность требуется:

• у пациентов с нарушением кровообращения в конечностях (например, при синдроме Рейно или перемежающейся хромоте), так как препарат может усугублять симптомы;
• у пациентов с легкой степенью AV-блокады (I степень), поскольку медикамент дополнительно замедляет передачу импульса в сердце;
• при стенокардии Принцметала — редкой форме, вызванной спазмом коронарных артерий, в этом случае бета-блокаторы могут, наоборот, ухудшить течение болезни.

Не рекомендуется сочетать Небивал с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами I класса (например, хинидином) и с лекарствами, снижающими давление за счет влияния на центральную нервную систему (например, клонидином). Такие комбинации могут вызывать серьезные сердечно-сосудистые осложнения.

Хотя лекарственное средство не повышает уровень сахара в крови, у пациентов с диабетом он может скрывать симптомы гипогликемии — например, ощущение сердцебиения или тревоги. Поэтому важно регулярно контролировать уровень глюкозы, особенно если больные принимают препараты из группы сульфонилмочевины, которые могут усиливать снижение сахара.

Пациентам с хроническими заболеваниями легких, особенно с обструкцией (например, при ХОБЛ), препарат назначается с осторожностью, так как он может вызывать спазм дыхательных путей и затруднение дыхания.

Если у пациента в анамнезе был псориаз, вопрос о назначении медикамента решается индивидуально. В редких случаях бета-блокаторы могут спровоцировать обострение псориаза.

Препарат может усиливать чувствительность к аллергенам и повышать риск тяжелых анафилактических реакций.

В начале лечения необходим тщательный контроль за состоянием пациента, включая регулярное измерение давления, пульса, а также наблюдение за симптомами ухудшения.

Важно! Без необходимости нельзя резко прекращать прием препарата. Отмена должна быть постепенной.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его нельзя применять пациентам с редкими наследственными нарушениями обмена углеводов: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Для беременных и кормящих женщин

Разрешено использовать только в крайних случаях, если, по мнению врача, польза для матери превышает риск для плода. В ходе лечения необходимо наблюдать за плацентарным кровотоком и ростом плода. Если появляются признаки нежелательного влияния на ребенка — следует пересмотреть лечение.

Так как небиволол может проникать в грудное молоко, применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Для детей

Не применяется у пациентов младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Небивала с другими лекарственными средствами требует осторожности из-за возможного усиления или ослабления его действия:

Нельзя сочетать его прием с антиаритмическими средствами класса I (хинидином, дизопирамидом, пропафеноном): усиливается угнетающее влияние на проводимость сердца.

Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом) может привести к выраженному снижению давления, замедлению пульса и нарушению проводимости.

Препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксондин) при резкой отмене могут вызвать синдром отмены с резким скачком давления.

При совместном применении с амиодароном возможно дополнительное замедление сердечной проводимости.

Ингаляционные анестетики могут усиливать гипотензивное действие лекарства.

Препарат может маскировать симптомы гипогликемии при одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами.

Психотропные средства, антидепрессанты, барбитураты и алкоголь усиливают гипотензивный эффект.

При сочетании с адреналином и другими симпатомиметиками возможно снижение эффективности бета-блокатора и риск сердечных аритмий.

Гликозиды наперстянки (дигоксин) при сочетании с Небивалом могут дополнительно замедлять проводимость в сердце.

Совместное применение с дигидропиридиновыми блокаторами кальция (амлодипином, нифедипином) повышает риск выраженной гипотензии и ухудшения сердечной функции.

Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин) увеличивают концентрацию небиволола в крови.

Циметидин также повышает уровень небиволола, но без клинически значимых последствий.

НПВП не влияют на антигипертензивное действие препарата.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале лечения возможны головокружение, утомляемость и снижение концентрации внимания. Поэтому в первые дни терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от еды, желательно — в одно и то же время каждый день.

При артериальной гипертензии взрослым пациентам обычно назначают по одной таблетке (0,5 мг) 1 раз в сутки. Снижение давления может быть заметно уже через 1–2 недели лечения, но в некоторых случаях оптимальный эффект достигается через 4 недели.

Небивал можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения с другими препаратами, снижающими давление. Наиболее выраженный дополнительный эффект отмечается при сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг в сутки.

Рекомендуется начинать лечение пожилых пациентов с дозы 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно ее увеличение до 5 мг. У пациентов старше 75 лет препарат назначается с особой осторожностью под наблюдением врача.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимальной дозы и постепенно ее увеличивают, пока не будет достигнута индивидуально переносимая поддерживающая доза. Препарат назначают только в случае, если сердечная недостаточность стабильна и не обострялась в течение последних 6 недель.

Перед началом лечения небивололом пациенты должны уже принимать другие сердечно-сосудистые препараты (например, диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II) в стабильной дозе минимум 2 недели.

Рекомендуемая схема повышения дозы:

• 1,25 мг в сутки;
• через 1–2 недели — 2,5 мг в сутки;
• затем 5 мг 1 раз в сутки;
• при необходимости — до 10 мг 1 раз в сутки (максимальная доза).

На каждом этапе повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 2 часов, чтобы убедиться в стабильности состояния. Необходим контроль давления, пульса, симптомов сердечной недостаточности, нарушений проводимости.

Если появляются побочные реакции, возможна остановка на текущей дозе или ее снижение. При ухудшении состояния (например, резком снижении давления, отеке легких, выраженной брадикардии) дозу уменьшают или временно отменяют препарат.

Лечение Небивалом при хронической сердечной недостаточности, как правило, проводится длительно. Резкое прекращение терапии не допускается — дозу снижают постепенно, уменьшая ее в 2 раза с интервалом 1 неделя.

Побочные действия

При артериальной гипертензии возможны реакции со стороны:

• Иммунной системы: ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности;
• Органов зрения: нарушения зрения; Дыхательной системы и органов грудной клетки: одышка, бронхоспазм;
• Желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
• Нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, обмороки;
• Психики: ночные кошмары, депрессия;
• Сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты;
• Кожи и подкожной клетчатки: зуд, эритематозная сыпь, крапивница, обострение псориаза;
• Репродуктивной системы и молочных желёз: эректильная дисфункция (импотенция).

Также возможны общие нарушения, которые включают повышенную утомляемость, отеки.

При хронической сердечной недостаточности наиболее частыми реакциями были замедление пульса и головокружение. Также возможны:

• обострение сердечной недостаточности;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• непереносимость препарата;
• AV-блокада I степени;
• отеки нижних конечностей.

Передозировка

Возможные симптомы:

• замедление сердцебиения (брадикардия);
• резкое падение давления;
• одышка и удушье (бронхоспазм);
• признаки острой сердечной недостаточности.

В случае передозировки необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии. Важно контролировать уровень сахара и электролитов в крови.

Для выведения препарата из организма может потребоваться промывание желудка, прием активированного угля и слабительных. В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Небивал можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 5 мг. 20 шт. (10х2) и 80 шт. (10х8) в упаковке.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».