Небіар

Небіар — це гіпотензивний препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії. Належить до групи селективних β₁-адреноблокаторів і комбінованих антигіпертензивних засобів. Виробляється фармацевтичною компанією «Артеріум», Україна.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається в таблетках, вкритих плівковою оболонкою, з дозуванням 5 мг.

Звичайні таблетки

• Активна речовина: небіволол — 0,5 мг (у перерахунку на небіволол гідрохлорид).
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, повідон K 30, магнію стеарат.
• Плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400.

Плюс

• Активні речовини: небіволол — 5 мг, гідрохлоротіазид — 12,5 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кросповідон, повідон K 30, магнію стеарат.
• Плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, заліза оксид жовтий.

Фармакологічна категорія

Звичайні таблетки: Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В12.

Плюс: Селективні блокатори бета-адренорецепторів з тіазидними діуретиками. Код ATX C07B B12.

Фізико-хімічні властивості

Звичайні таблетки: білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з хрестоподібною насічкою на одному боці і логотипом «N5» на іншому.

Плюс: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з логотипом «515» на одному боці і насічкою на іншому.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лікарський засіб містить діючу речовину небіволол, яка належить до групи селективних бета₁-адреноблокаторів. Він діє переважно на серце, знижуючи частоту і силу серцевих скорочень, об'єм крові, що викидається при кожному ударі. В результаті — тиск у судинах знижується.

Крім цього, небіволол має ще одну важливу здатність — він сприяє розширенню кровоносних судин. Це відбувається за рахунок активації природного механізму в організмі, при якому виділяється оксид азоту — речовина, що розслабляє стінки судин. Такий подвійний механізм робить небіволол особливим серед інших бета-блокаторів. Препарат не тільки уповільнює роботу серця, але і покращує кровотік за рахунок розширення судин.

Ще одна важлива особливість — вибіркова дія на серце. Завдяки цьому ризик побічних ефектів, особливо пов'язаних з диханням (наприклад, бронхоспазм), нижчий, ніж у інших лікарських засобів з цієї групи.

Небіар Плюс містить дві активні речовини: небіволол і гідрохлоротіазид. Другий компонент — сечогінний засіб, який допомагає організму позбутися зайвої солі та води через нирки. За рахунок зменшення обсягу циркулюючої рідини знижується артеріальний тиск. Обидва компоненти в препараті доповнюють один одного: небіволол діє на серце і судини, а гідрохлоротіазид — на нирки. Така комбінація дозволяє досягти більш вираженого і стабільного зниження тиску.

Фармакокінетика

Після прийому всередину активний компонент швидко всмоктується в шлунку і кишечнику. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 1,5–4 години. Те, наскільки швидко і в якій кількості препарат потрапляє в кров, залежить від індивідуальних особливостей організму, особливо від активності одного ферменту печінки. У деяких людей він працює швидше, в інших — повільніше. Від цього залежить, як швидко і як довго діє препарат.

Якщо у пацієнта фермент працює повільно (так звані «повільні метаболізатори»), небіволол довше затримується в організмі, тому ефект може бути більш вираженим і тривалим. У «швидких метаболізаторів» препарат виводиться швидше.

Зв'язування небівололу з білками крові високе — близько 98%, тобто велика частина речовини циркулює в крові у зв'язаній, неактивній формі, і вивільняється поступово.

Медикамент розпадається в печінці на активні та неактивні речовини (метаболіти), після чого виводиться в основному з сечею (через нирки) і в меншій мірі — з калом. Приблизно 38% прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді, решта — у вигляді метаболітів.

Період напіввиведення становить:

• у швидких метаболізаторів — близько 10 годин;
• у повільних — до 30 годин і більше.

Їжа не впливає на всмоктування.

У комбінованій формі, крім небівололу, міститься гідрохлоротіазид — сечогінний засіб (діуретик). Він також добре всмоктується при прийомі всередину. Максимальний рівень у крові досягається через 1-2,5 години. Він не метаболізується в печінці, а майже повністю виводиться з сечею. Період напіввиведення — від 6 до 15 годин. Ефективність гідрохлоротіазиду може знижуватися у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Показання

Звичайні таблетки: артеріальна гіпертензія.

Плюс: артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія β₁-блокатором і діуретиком.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування препарату є:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• AV-блокада II–III ступеня;
• тяжка брадикардія;
• кардіогенний шок;
• виражена гіпотензія;
• гостра серцева недостатність;
• синдром слабкості синусового вузла;
• метаболічний ацидоз;
• бронхіальна астма або тяжка ХОЗЛ;
• феохромоцитома (без адекватної терапії);
• тяжкі порушення функції печінки.

Для Небіар Плюс:

• анурія;
• рефрактерна гіпонатріємія/гіпокаліємія;
• тяжка ниркова недостатність;
• гіперурикемія, подагра.

Особливості застосування

Продовження прийому препарату перед операцією може знизити ризик порушень ритму серця при наркозі та інтубації. Якщо лікар вирішує скасувати препарат перед хірургічним втручанням, це потрібно зробити як мінімум за 24 години до наркозу. При використанні деяких видів наркозу, які можуть послаблювати роботу серця, необхідна особлива обережність. Щоб уникнути надмірно сильної реакції блукаючого нерва (наприклад, уповільнення пульсу), може знадобитися внутрішньовенне введення атропіну.

Бета-блокатори, включаючи небіволол, не слід призначати пацієнтам з нестабільною серцевою недостатністю до тих пір, поки стан не буде стабілізовано.

При ішемічній хворобі серця не можна різко припиняти прийом препарату. Скасування проводять поступово, за 1-2 тижні, щоб уникнути загострення стенокардії. При необхідності призначають інше лікування на тлі скасування.

Препарат може викликати брадикардію. Якщо пульс в стані спокою опускається нижче 50-55 ударів на хвилину, особливо при появі запаморочення або втоми, дозу препарату знижують.

Препарат застосовують з обережністю:

• при порушеннях кровообігу в кінцівках (синдром Рейно, переміжна кульгавість);
• при легкій AV-блокаді (I ступінь), оскільки препарат може уповільнювати передачу імпульсів у серці;
• при стенокардії Принцметала, оскільки можливе посилення спазму судин серця.

Комбінація з деякими препаратами (наприклад, верапамілом, дилтіаземом, антиаритміками I класу та гіпотензивними засобами центральної дії) не рекомендується через ризик серйозних серцевих порушень.

Небіволол не впливає на рівень цукру в крові, але може маскувати симптоми гіпоглікемії, такі як прискорене серцебиття і тривожність, особливо у людей з діабетом. При цьому важливий суворий контроль глюкози. Також лікування може приховувати ознаки гіперфункції щитовидної залози.

При одночасному застосуванні з препаратами для зниження цукру в крові (особливо сульфонілсечовиною) ризик вираженої гіпоглікемії підвищується.

Пацієнтам з хронічними захворюваннями легенів (наприклад, ХОЗЛ) препарат призначають з обережністю, оскільки може посилитися звуження дихальних шляхів.

При псоріазі в анамнезі застосовувати Небіар слід тільки після зваженого рішення лікаря, оскільки можливі загострення.

Бета-блокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів і посилювати тяжкість анафілактичних реакцій.

На тлі терапії необхідно регулярно контролювати пульс, тиск, загальне самопочуття пацієнта.

Різка відміна препарату без необхідності не допускається.

Обидві форми ліків містять лактозу, тому їх не можна застосовувати при вродженій непереносимості галактози, нестачі лактази, синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Небіволол може знижувати кровопостачання плаценти, що підвищує ризик затримки росту плода, викидня, передчасних пологів або внутрішньоутробної загибелі. У новонароджених можливий розвиток брадикардії та зниженого рівня цукру. Тому під час вагітності препарат застосовують тільки за життєвими показаннями, під суворим контролем лікаря. Потрібне спостереження за ростом плода і плацентарним кровотоком.

Активний компонент може проникати в грудне молоко, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Для дітей

Не застосовується у пацієнтів віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Небіар не можна поєднувати з:

• Антиаритміками I класу (наприклад, хінідином, пропафеноном, дизопірамідом): посилюється вплив на провідність серця і скорочення міокарда.
• Блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом): може призвести до зниження тиску, уповільнення пульсу і порушення провідності.
• Гіпотензивними засобами центральної дії (клонідином, метилдофою, моксондином та ін.): при різкій відміні — ризик стрибка тиску («синдром відміни»).

З обережністю можна поєднувати з:

• Антиаритміками III класу (аміодароном): можливе посилення уповільнення провідності в серці.
• Анестетиками (летючими галогенами): підвищується ризик гіпотонії.
• Інсуліном і цукрознижувальними препаратами: можливе маскування ознак гіпоглікемії (прискорений пульс і тривога).
• Психотропними засобами, антидепресантами, барбітуратами, алкоголем: підсилюють гіпотензивну дію.
• Симпатоміметиками (наприклад, адреналіном): можуть знижувати ефективність препарату і викликати серцеві порушення.

Додатково:

• Глікозиди наперстянки (дигоксин): може посилюватися уповільнення серцевої провідності.
• Дигідропіридинові блокатори кальцію (амлодипін, ніфедипін та ін.): ризик гіпотонії та погіршення серцевої функції при СН.
• НПЗП: не впливають на дію медикаменту.
• Інгібітори CYP2D6 (флуоксетин, хінідин, пароксетин): можуть підвищувати концентрацію небівололу в крові та ризик побічних ефектів.
• Циметидин підвищує рівень небівололу в крові, але без клінічно значущих наслідків.

Небіар Плюс рекомендується поєднувати з:

• Препаратами літію: підвищується його токсичність.
• Препаратами, що знижують калій (інші діуретики, проносні, кортикостероїди): ризик вираженої втрати калію (гіпокаліємії), що небезпечно для серця.

З обережністю медикамент застосовують одночасно з:

• НПЗП: можуть послаблювати сечогінний і гіпотензивний ефект.
• Солями кальцію: ризик підвищення рівня кальцію в крові.
• Глікозидами дигіталісу: на тлі втрати калію зростає ризик аритмії.
• Антиаритміками: при гіпокаліємії ризик зростає — потрібен контроль електролітів і ЕКГ.
• Протидіабетичними препаратами та метформіном: може знадобитися коригування дози через вплив на обмін глюкози та ризик лактоацидозу.
• Циклоспорином, амантадином, алопуринолом: збільшується ризик побічних реакцій.
• Йодовмісними контрастними препаратами: при зневодненні — ризик ниркової недостатності, необхідна регідратація.
• Цитостатиками (наприклад, метотрексатом): можливе пригнічення функції кісткового мозку.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Можливі запаморочення і втома, особливо на початку лікування, тому рекомендується дотримуватися обережності при водінні авто або роботі з технікою.

Спосіб застосування та режим дозування

Звичайні таблетки

Приймають внутрішньо, бажано в один і той же час щодня, незалежно від прийому їжі або під час їжі.

При артеріальній гіпертензії звичайна доза для дорослих — 1 таблетка (5 мг) один раз на добу. Гіпотензивний ефект може проявитися через 1–2 тижні, а максимальний — через 4 тижні.

Якщо необхідно, Небіар можна комбінувати з іншими препаратами від тиску, особливо з діуретиками, такими як гідрохлоротіазид.

Пацієнтам з нирковою недостатністю лікування починають з половинної дози — 2,5 мг на добу. При хорошій переносимості дозу можна збільшити до 5 мг.

Пацієнтам літнього віку рекомендується починати з 2,5 мг/добу. Старше 75 років препарат застосовують з обережністю під наглядом лікаря.

Лікування хронічної серцевої недостатності починають з мінімальної дози — 1,25 мг на добу, поступово підвищують кожні 1–2 тижні залежно від переносимості: до 2,5 мг — 5 мг — максимум 10 мг на добу. На кожному етапі пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря.

У разі погіршення стану (наприклад, зниження тиску, набряк легенів, брадикардія) дозу зменшують або препарат відміняють.

Різка відміна небажана. Якщо необхідно припинити лікування — дозу знижують поступово.

При хронічній ішемічній хворобі серця коригування доз проводиться аналогічно: від 1,25 мг до 10 мг на добу. Максимальна добова доза - 10 мг.

Небіар Плюс

Застосовується перорально, 1 раз на добу, під час їжі або незалежно від їжі. Таблетку бажано приймати в один і той же час щодня.

Призначений для пацієнтів, у яких тиск вже добре контролюється комбінацією 5 мг небівололу і 12,5 мг гідрохлоротіазиду.

Звичайна доза — 1 таблетка на добу (5 мг/12,5 мг).

У літніх пацієнтів (75 років і старше) призначається з обережністю, під регулярним контролем лікаря.

Побічні дії

Побічні реакції можуть виникати з боку:

• Психіки: порушення сну, депресія, тривожність, нічні кошмари, дратівливість.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, оніміння або поколювання, непритомність.
• Органів чуття: порушення зору, відчуття сухості очей, світлобоязнь.
• Серцево-судинної системи: уповільнення пульсу, серцева недостатність, порушення провідності серця, падіння тиску, гіпотензія, посилення симптомів переміжної кульгавості.
• Дихальної системи: задишка, бронхоспазм, пневмонія, набряк легенів, респіраторний дистрес-синдром.
• ШКТ: нудота, запор, діарея, здуття живота, диспепсія, блювання, сухість у роті, дискомфорт у животі.
• Печінки та жовчовивідних шляхів: холестатична жовтяниця, запалення жовчного міхура (холецистит).
• Нирок і сечовивідної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, наявність цукру в сечі.
• Шкіри і підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, почервоніння шкіри, реакції фоточутливості, загострення псоріазу.
• М'язів і кісток: м'язові спазми, болі в м'язах.
• Статевої системи: зниження статевого потягу, еректильна дисфункція.

Також можливі загальні реакції: підвищена втомлюваність, набряки, астенія, спрага, підвищення температури тіла.

Передозування

Даних про випадки передозування небівололу немає. Однак, як і при інших бета-блокаторах, можливі такі симптоми: уповільнення пульсу (брадикардія), виражене зниження тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

Для гідрохлоротіазиду характерні: втрата рідини та електролітів (особливо калію, натрію та хлору), зневоднення, нудота, сонливість. Гіпокаліємія може викликати м'язові спазми та серцеві аритмії, особливо якщо пацієнт одночасно приймає препарати наперстянки або антиаритміки.

При підозрі на передозування або при реакції гіперчутливості пацієнта необхідно негайно госпіталізувати до відділення інтенсивної терапії. Важливо:

• стежити за рівнем цукру в крові;
• контролювати електроліти і роботу нирок;
• при необхідності — промити шлунок, призначити активоване вугілля і проносне;
• забезпечити штучну вентиляцію легенів (при порушенні дихання).

Для усунення брадикардії і вагусних реакцій вводять атропін. Падіння тиску або шок лікують інфузією плазми або плазмозамінників, при необхідності — катехоламінами (наприклад, дофамін).

В особливо важких випадках резистентної брадикардії може знадобитися установка кардіостимулятора.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Небіар можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді звичайних таблеток і Плюс по 0,5 мг. 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».