Наклофен

Наклофен - це лікарський засіб, який застосовують у терапії запальних хвороб ревматичного походження, для усунення болю після травм і оперативних втручань, купірування больового синдрому та/або запалень у гінекології. Виробляється словенською компанією "КРКА, д.д., Ново місце" і належить до рецептурних медикаментів.

Склад і лікарська форма

Наклофен виготовляється у вигляді розчину для ін'єкційного введення та капсул. Обидві фармацевтичні форми мають в основі діючий компонент диклофенак натрію у кількості 75 мг.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин для ін'єкцій Наклофен - прозора рідина, яка може бути як без кольору, так і мати легкий жовтуватий відтінок, будь-які домішки відсутні.

Капсули Наклофен складаються з білого корпусу і блакитної кришечки, всередині білі або кремові гранули.

Фармакотерапевтична група

Наклофен належить до категорії нестероїдних протизапальних і протиревматичних препаратів, диклофенаку. Код у системі АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент за фармакологічною класифікацією належить до нестероїдних протизапальних сполук, що чинять потужний антизапальний і знеболювальний вплив. Диклофенак гальмує синтезування циклооксигенази, при цьому в хрящах не уповільнює продукцію протеогліканів.

Наклофен продемонстрував високу ефективність у ревматології в знятті таких симптомів, як біль під час руху або в стані спокою, скутість і набряклість суглобів у ранковий час, порушення функцій суглобово-зв'язкового апарату. Медикамент широко використовується в післяопераційному і посттравматичному періоді, оскільки ефективно усуває больовий синдром і запальну реакцію.

Також клінічним шляхом було встановлено, що Наклофен виявляє гарний знеболювальний ефект у разі болю неревматичної етіології, а в разі первинної форми дисменореї усуває болісну симптоматику та зменшує крововтрати.

Фармакокінетика

Після введення активної речовини відбувається всмоктування з високою швидкістю. Пік концентрації в кровоносному руслі досягається через 20 хв. після початку використання. Концентрація диклофенаку після в/м або в/в введення набагато вища, ніж після застосування всередину/ректально. Близько 99,7% діючого компонента Наклофену має властивість зв'язуватися з білками кровоносного русла (в основному з альбумінами).

Активна речовина проникає в суглобову рідину, де і накопичується протягом 2-4 год. Т1/2 з неї займає 3-6 год. У синовіальній рідині кількість диклофенаку вища, ніж у крові після закінчення 2 год після піку, і на такому рівні зберігається близько 12 год. У невеликих кількостях сполука виявляється в молоці матерів-годувальниць.

Метаболізм проходить у печінці з утворенням фенольних речовин, які є фармакологічно активними, але меншими за сам диклофенак. Виведення Наклофену здійснюється із сечею у вигляді метаболічних речовин, лише 1% елімінується у чистому вигляді. Залишки медикаменту виводяться жовчю з каловими масами.

Фармакокінетика Наклофену у літніх пацієнтів не відрізняється, але може незначно підвищуватися загальна концентрація у крові. За наявності захворювань нирок накопичення активного компонента в організмі не відбувається, але частина метаболітів може виводитися з жовчю. При лікуванні під час хвороб печінки обмін і розподіл препарату в організмі не змінюються.

Показання

Наклофен призначається при:

• ревматичних хворобах у дегенеративній або запальній формі;
• ревматоїдному артриті;
• анкілозивному спондилоартриті;
• остеоартриті;
• больових синдромах різного генезу;
• ревматизмі несуглобового походження;
• больових відчуттях і набряклості після оперативного втручання;
• травматичних ушкодженнях;
• мігрені;
• подагре;
• ниркових або біліарних коліках.

Протипоказання

Наклофен має такі протипоказання:

• підвищена чутливість/непереносимість активного компонента або допоміжних речовин;
• виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки з частими загостреннями з наявністю кровотечі або перфорації;
• кровотечі у відповідь на застосування НПЗП;
• захворювання печінки з печінковою недостатністю;
• третій триместр гестації;
• ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
• бронхіальна астма, набряк Квінке, висипання, риніт, що виникають на тлі прийому НПЗЗ;
• захворювання кишкового тракту із запальним процесом (Крона, виразковий коліт);
• серцева недостатність із застійними явищами;
• кровотечі в післяопераційному періоді;
• аортокоронарне шунтування (або проведення штучного кровообігу);
• ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда в минулому;
• захворювання цереброваскулярної системи (інсульт, ТІА);
• патології судинної системи;
• одночасне застосування разом з антикоагулянтом;
• геморагічний діатез;
• важке зневоднення.

Взаємодія з іншими ліками

Наклофен по-різному взаємодіє з медикаментами:

• препаратами літію - підвищується концентрація літію;
• алкоголем - заборонений одночасний прийом;
• фенітоїном - обов'язково стежити за його рівнем у крові;
• серцевими глікозидами - загострюється серцева недостатність і зменшується швидкість клубочкової фільтрації, що збільшує рівень глікозидів;
• антигіпертензивними - знижується їхня ефективність (потрібно підтримувати гідратацію на достатньому рівні та стежити за лабораторними показниками роботи нирок);
• іншими НПЗЗ та глюкокортикостероїдами - збільшуються ризики побічних ефектів з боку травної системи;
• антикоагулянтами та антитромботичними - підвищується ймовірність виникнення кровотеч (серратіопептидаза посилює ефект антикоагулянтів, тому під час одночасного застосування необхідний ретельний нагляд за пацієнтом);
• антидіабетичними - використовуються без обмежень, але були випадки виникнення гіпо- або гіперглікемії, що вимагало певної корекції дозування цукрознижувальних ліків;
• метотрексатом - підвищується його концентрація в крові, що, своєю чергою, збільшує токсичність цієї речовини;
• циклоспорином і такролімусом - зростає токсичний вплив на нирки, тому рекомендується приймати в дуже низьких дозах;
• антибіотиками хінолонового ряду - виникають судоми.

Особливості щодо застосування

Наклофен при прийомі вимагає дотримання правил і запобіжних заходів:

• не рекомендується перевищувати дозування, зазначені в інструкції;
• не можна поєднувати з іншими засобами на основі диклофенаку;
• при зниженому глутатіоні в крові з'являється ризик виникнення печінкової недостатності та метаболічного ацидозу;
• не використовувати спільно з системними НПЗЗ для попередження розвитку побічних реакцій;
• за наявності кардіоваскулярних проявів не можна застосовувати на недообстежений організм;
• в осіб з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю ухвалювати тільки, зваживши всі "за" і "проти";
• при погано контрольованій артеріальній гіпертензії використовувати не рекомендується;
• хворим на порфірію застосовувати під ретельним контролем фахівця;
• з особливою обережністю призначати при хворобах печінки, нирок, травного тракту, бронхіальній астмі, у літньому віці;
• може спровокувати кишкові кровотечі за наявності виразкової хвороби, тому застосовувати під суворим контролем лікарів;
• при тривалій терапії слід регулярно контролювати лабораторні показники крові;
• підвищує ризик розвитку тяжких алергічних реакцій (анафілаксія) у пацієнтів, схильних до алергій;
• здатний "маскувати" гострий інфекційний процес і тим самим призводити до розвитку ускладнень;
• після операцій на ШКТ застосовувати тільки після ретельного обстеження та під контролем лікаря;
• спостерігалися випадки затримки рідини в тканинах, що призводить до появи набряків і загострення ниркових і серцевих захворювань;
• у деяких ситуаціях виникає синдром Стівенса-Джонсона або некроліз шкірних покривів, що закінчується летальним результатом;
• за наявності системного червоного вовчака існує ризик розвитку менінгіту;
• у складі капсул присутній цукор, тому з обережністю призначати цю форму пацієнтам із цукровим діабетом або непереносимістю фруктози та сахарози.

Період вагітності та годування груддю

У гестаційному періоді Наклофен використовувати заборонено, тому що, починаючи з 20 тижня, він може порушувати функції нирок у плода і провокувати в нього розвиток полігідрамніону, а в 3 триместрі - серцево-легеневої недостатності. Також медикамент збільшує час кровотечі, що небезпечно під час пологів.

Активний компонент проникає в грудне молоко, тому використовувати в період лактації Наклофен не рекомендується.

Діти

Ін'єкційна форма Наклофен заборонена до застосування у дітей. Капсули також не призначаються в дитячому віці, оскільки вони містять підвищене дозування діючої речовини.

Спосіб застосування та дозування

Капсули

Дорослі на початку лікування приймають від 75 до 150 мг на день залежно від вираженості клінічної картини. Під час тривалої терапії використовується здебільшого одна капсула. Якщо симптоматика найбільш виражена в нічний час, Наклофен приймається перед сном після прийому їжі. Капсула запивається чистою водою у великій кількості. Не рекомендується пролонгувати терапію.

Розчин для ін'єкцій

Не рекомендується застосовувати розчин Наклофен більше двох діб. Дозування залежить від способу введення:

1. Внутрішньом'язові ін'єкції - 1 ампула в сідницю. За необхідності можна вводити по 2 ампули Наклофену одразу. Можна поєднувати з капсульною фармацевтичною формою. При мігрені вводиться 1 ампула після введення свічки ректально. Максимальна добова доза - до 175 мг.
2. Внутрішньовенні ін'єкції - ампула розводиться в 100-500 мл 0,9% розчину натрій хлориду або 5% р-ну глюкози. Дозування - 75 мг безперервно до двох годин при вираженому болю в післяопераційному періоді. Для профілактичного введення Наклофен після операцій рекомендується застосовувати у дозуванні до 50 мг через годину після втручання.

Літнім хворим необхідно вводити мінімальні дозування і спостерігати за їхнім станом. Максимум на добу - 150 мг Наклофену.

Побічні ефекти

Наклофен добре переноситься організмом, але при недотриманні доз викликає побічні реакції з боку організму:

• крові - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз;
• імунної системи - реакція підвищеної чутливості у вигляді висипань, свербежу, анафілаксії, набряку Квінке;
• психічного стану - депресія, дезорієнтація, поганий сон, галюцинації;
• НС - головний біль, запаморочення, підвищена втома;
• органу зору - зменшення гостроти зору, диплопія, запалення зорового нерва;
• ССС - тахікардія, болі в серці, задишка, серцева недостатність;
• дихальної системи - спазм бронхіального дерева, пневмонія, підвищена кількість мокротиння;
• ШКТ - нудота, блювання, порушення випорожнення, здуття кишківника, кровотечі через виразкову хворобу;
• печінки - жовтяниця, підвищення печінкових ферментів, токсичний гепатит, печінкова недостатність.

Передозування

Надмірно високі дози Наклофену призводять до передозування, яке супроводжується:

• головними болями;
• нудотою і блювотою;
• болем у животі;
• кровотечею зі шлунково-кишкового тракту;
• розладом стільця;
• запамороченням;
• підвищеною втомою;
• втратою свідомості;
• судомами.

Лікування - симптоматичне. Рекомендується терміново дати хворому активоване вугілля і зробити йому промивання шлунка. При появі судом поставити внутрішньовенно Діазепам. Такі заходи, як форсований діурез, гемодіаліз будуть малоефективними, оскільки у Наклофену прискорений метаболізм і високий ступінь зв'язування з плазмовими білками.

Умови зберігання

Наклофен необхідно зберігати в сухому, захищеному від вологи, сонця, дітей місці за температури до +30℃. Розчин придатний протягом 5 років, а капсули - не більше 3 років з дати випуску.

Інтернет-магазин "Online аптека" пропонує різні лікарські форми Наклофен за прийнятною ціною. На сайті медикамент представлений у двох формах:

• Наклофен розчин для ін'єкцій 75 мг на 3 мл в ампулі - 5 шт. в упаковці;
• Наклофен капсули по 75 мг - 10 капсул в упаковці.

Усі препарати, представлені в каталозі, сертифіковані та на 100% оригінальні.