Моксопрес

Моксопрес — це препарат, який допомагає знижувати підвищений артеріальний тиск. Він діє через центральну нервову систему і зменшує навантаження на судини. Застосовується у дорослих при лікуванні гіпертонії. Виробляється в Україні на підприємстві «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Форма випуску та склад

Випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в дозуваннях 0,2 мг і 0,4 мг.

Активний компонент: моксонідин.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон і кросповідон, магнію стеарат.

У складі оболонки: гіпромелоза, діоксид титану, оксиди заліза.

Фармакологічна категорія

Антигіпертензивні препарати. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код ATX C02AC05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Основна точка дії медикаменту розташована в ЦНС. Здебільшого він впливає на імідазолінові рецептори, розташовані в області довгастого мозку, яка контролює симпатичну активність. Активація призводить до ослаблення впливу симпатичної нервової системи, в результаті чого знижується тиск.

Препарат в незначній мірі впливає на α2-адренорецептори, це призводить до зниження ймовірності побічних ефектів, наприклад, сонливості або відчуття постійної сухості в роті.

У пацієнтів, які проходили лікування за допомогою моксонідину, відзначається зниження периферичного судинного опору, що в свою чергу сприяє зниженню АТ.

Фармакокінетика

Після перорального прийому моксонідин швидко всмоктується у верхніх відділах ШКТ. Його пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через годину. Абсолютна біодоступність становить близько 88%. Вживання їжі не має значного впливу на показники всмоктування і розподілу фармпрепарату.

Зв'язок моксонідину з білками плазми крові невеликий, приблизно 7,2%.

Протягом доби близько 78% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді, 13% — у вигляді дегідрованого метаболіту. Період напіввиведення самого моксонідину становить близько 2,5 годин, його основного метаболіту — близько 5 годин.

У хворих з помірними порушеннями функції нирок спостерігається дворазове збільшення стабільної концентрації препарату в крові і збільшення періоду напіввиведення приблизно в 1,5 рази. При тяжкій нирковій недостатності ці параметри зростають в середньому в три рази. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, спостерігається чотирикратне подовження періоду напіввиведення.

У хворих з помірною нирковою недостатністю пікова концентрація в плазмі може перевищувати норму в 1,5-2 рази. У зв'язку з цим при порушенні ниркової функції підбір дози слід проводити індивідуально. Під час проведення гемодіалізу моксонідин виводиться в невеликій кількості.

Показання

Моксопрес застосовується для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії (легкого та помірного ступеня) у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• AV-блокада II–III ступеня;
• брадикардія;
• виражена серцева недостатність;
• тяжка ниркова недостатність;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

Особливості застосування

У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки розвитку атріовентрикулярної блокади різного ступеня у пацієнтів, які отримували терапію Моксопресом. З цієї причини не можна повністю виключити можливий зв'язок між прийомом моксонідину і порушенням атріовентрикулярної провідності. Застосовувати препарат слід з обережністю у пацієнтів, схильних до розвитку AV-блокади.

Обережність також необхідна при призначенні моксонідину пацієнтам з тяжкою ішемічною хворобою серця або нестабільною стенокардією, оскільки досвід використання медикаментів цієї групи обмежений.

Оскільки моксонідин виводиться переважно через нирки, при нирковій недостатності його застосовують з обережністю. У таких випадках дозу підбирають індивідуально, особливо на початковому етапі терапії.

Якщо препарат використовується спільно з бета-адреноблокатором і виникає необхідність відміни обох засобів, в першу чергу припиняють прийом бета-блокатора.

На даний момент не зафіксовано виражених стрибків артеріального тиску після відміни лікування. Однак, як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, не рекомендується припиняти прийом різко. Зниження дози повинно відбуватися поступово, протягом двох тижнів.

Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливі до дії антигіпертензивних препаратів. У цих випадках рекомендується починати лікування з мінімальних доз з подальшим обережним підвищенням, щоб уникнути побічних реакцій.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Моксонідин не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Оскільки активна речовина проникає в грудне молоко, його застосування в період лактації протипоказано. При необхідності лікування годування груддю слід припинити.

Для дітей

Не застосовується в педіатричній практиці у дітей до 18 років.

Лікарська взаємодія

Спільний прийом Моксопресу з іншими засобами, що знижують тиск, може посилювати їх ефект.

Трициклічні антидепресанти здатні знижувати ефективність центральних антигіпертензивних засобів, тому їх спільне застосування з моксонідином не рекомендується.

Активна речовина може посилювати седативну дію таких препаратів, як трициклічні антидепресанти, транквілізатори, снодійні та алкоголь. Спільного застосування з цими речовинами слід уникати.

Також було зафіксовано, що у пацієнтів, які приймають лоразепам, моксонідин може посилювати когнітивні порушення. Крім того, при одночасному прийомі з бензодіазепінами спостерігається посилення їх седативного ефекту.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Дослідження не проводилися.

Спосіб застосування та режим дозування

Початкова стандартна доза становить 0,2 мг на добу. Максимальна доза на один прийом — 0,4 мг. Добова доза не повинна перевищувати 0,6 мг і при необхідності ділиться на два прийоми. Підбір дози проводиться індивідуально з урахуванням реакції пацієнта на лікування.

Моксопрес приймають внутрішньо, незалежно від їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

При помірній і тяжкій нирковій недостатності початкова доза становить 0,2 мг на добу. У разі хорошої переносимості допустиме підвищення дози до 0,4 мг при помірних порушеннях і до 0,3 мг — при тяжкій нирковій недостатності.

Пацієнтам на гемодіалізі також призначають початкову дозу 0,2 мг на добу, при необхідності її можна підвищити до 0,4 мг.

Тривалість лікування не обмежена і визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічної ситуації.

Якщо виникає необхідність відміни препарату, дозу знижують поступово протягом двох тижнів.

Побічні дії

Основні можливі побічні реакції можуть виникати з боку:

• Психіки: безсоння, дратівливість.
• ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність.
• Органів слуху і рівноваги: шум у вухах.
• Серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію.
• ШКТ: сухість у роті, діарея, нудота, блювання, розлади травлення.
• Шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
• Опорно-рухового апарату: біль у спині, біль у ділянці шиї.

Також можливі загальні реакції, наприклад, слабкість, набряки.

Найбільш частими побічними ефектами при прийомі моксонідину є сухість у роті, запаморочення, астенія і сонливість. Ці симптоми, як правило, зменшуються протягом перших декількох тижнів терапії.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати: головний біль, виражену седативну дію, сонливість, артеріальну гіпотензію, запаморочення, загальну слабкість, брадикардію, сухість у роті, блювання, відчуття втоми та біль у верхній частині живота. У разі тяжкого передозування потрібне ретельне спостереження за станом свідомості та дихальної функції пацієнта через ризик їх пригнічення.

Специфічних антидотів моксонідину не існує. При артеріальній гіпотензії для підтримки кровообігу рекомендуються інфузії плазмозамінюючих розчинів і застосування допаміну. У разі розвитку брадикардії може бути використаний атропін.

Для зменшення або усунення підвищення тиску, що виникає на тлі передозування, можливе застосування α-адреноблокаторів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Моксопрес можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 0,2 мг; 0,3 мг і 0,4 мг. 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».