Моксонідин

Моксонідин Ксантис — антигіпертензивний засіб центральної дії, з групи антиадренергічних засобів або α2-адреноміметиків. Виробляється словацькою фармацевтичною компанією Saneca Pharmaceuticals a.s. Застосовується у дорослих пацієнтів для лікування артеріальної гіпертензії.

Форма випуску та склад

Діюча речовина: моксонідин.

Фармпрепарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з трьома різними дозуваннями активної речовини: 0,2 мг; а також 0,3 мг і 0,4 мг.

Допоміжні компоненти: лактоза двох видів (моногідрат і безводна), повідон K25, ПВП, магнію стеарат.

Плівкова оболонка: гіпромелоза, діоксид титану, макрогол 6000, червоний оксид заліза, жовтий оксид заліза.

Фізико-хімічні властивості

У таблетках, які містять активний компонент у кількості 0,2 мг: круглі, світло-рожеві, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки по 0,3 мг: подовженої форми, рожеві, з рискою з обох боків.

Таблетки по 0,4 мг: круглі, темно-рожеві, з рискою на одному боці.

Фармакологічна категорія

Антигіпертензивні лікарські засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код АТХ С02А С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент діє як селективний агоніст імідазолінових рецепторів, розташованих в частині довгастого мозку, відповідальної за центральну регуляцію симпатичної активності. Знижуючи активність симпатичної нервової системи, препарат зменшує загальний периферичний судинний опір, а також артеріальний тиск. При цьому він у значно меншій мірі активує α2-адренорецептори, що мінімізує седативні ефекти і сухість у роті, характерні для менш селективних препаратів.

Фармакокінетика

Препарат швидко і практично повністю абсорбується в ШКТ після прийому всередину, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 1 годину.

Абсолютна біодоступність близько 88%. Зв'язування з білками плазми невелике, близько 7%. Метаболізм відбувається в печінці, з утворенням переважно неактивних метаболітів. Період напіввиведення — 2,5 години. Препарат виводиться головним чином нирками, в незміненому вигляді — близько 90% прийнятої дози. У пацієнтів з порушеннями функції нирок виведення сповільнюється, тому потрібна корекція дозування.

Показання

Лікарський засіб застосовують у дорослих для лікування есенціальної (первинної) артеріальної гіпертензії в легкому та помірному ступені.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до будь-якого компонента в складі;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна або АВ-блокада II і III ступеня;
• брадикардія;
• хронічна серцева недостатність;
• тяжка ниркова недостатність;
• спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

Особливості застосування

Повідомлялося про випадки розвитку атріовентрикулярної блокади різного ступеня тяжкості у пацієнтів, які приймали ліки. Отже, не можна повністю виключити причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням моксонідину і порушенням атріовентрикулярної провідності. При лікуванні пацієнтів зі схильністю до розвитку атріовентрикулярної блокади рекомендується дотримуватися обережності.

Фармзасіб рекомендується застосовувати з обережністю при тяжкій ішемічній хворобі серця або нестабільній стенокардії, це пов'язано з тим, що клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів обмежений.

Також це стосується застосування лікарського засобу у хворих з порушенням функції нирок, оскільки виведення препарату здійснюється переважно за їх допомогою. У таких випадках дозу слід титрувати особливо уважно, особливо на першому етапі. Рекомендується починати лікування з дози 0,2 мг на добу. При хорошій переносимості можливе збільшення до максимальної добової дози 0,4 мг у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і до 0,3 мг у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, у разі, якщо це клінічно виправдано.

Якщо моксонідин застосовується в комбінації з β-адреноблокатором і виникає необхідність відміни обох препаратів, спочатку слід відмінити β-адреноблокатор.

Хоча на даний момент не спостерігалося клінічно вираженого синдрому відміни з боку тиску після припинення прийому лікарського засобу, не рекомендується різке припинення терапії. Дозу слід знижувати поступово протягом двох тижнів.

Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, наприклад, з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози, застосування препарату протипоказано.

Літні пацієнти можуть виявляти підвищену чутливість до антигіпертензивного ефекту моксонідину, тому лікування слід починати з мінімальної дози, з обережним її збільшенням для запобігання серйозних побічних реакцій.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Медикамент протипоказаний для даної категорії пацієнтів.

Для дітей

Не застосовується в педіатричній практиці у дітей до 18 років.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування з іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного (сумарного) зниження тиску.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних препаратів центральної дії, їх одночасне призначення з моксонідином не рекомендується.

Ліки можуть посилювати седативну дію трициклічних антидепресантів, а також транквілізаторів, алкоголю, седативних і снодійних засобів.

Препарат здатний помірно посилювати когнітивні порушення у пацієнтів, які приймають лоразепам. Також він може посилювати седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Дослідження не проводилися.

Спосіб застосування та режим дозування

Зазвичай лікування починають з дози 0,2 мг на добу. Це стандартна початкова доза. За один раз не можна приймати більше 0,4 мг. Максимальна добова кількість препарату — 0,6 мг, і його ділять на два прийоми (наприклад, вранці та ввечері). Підбір дози завжди індивідуальний — лікар буде орієнтуватися на те, як організм пацієнта реагує на лікування.

Медикамент можна приймати незалежно від прийому їжі, тобто до або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Якщо у пацієнта помірна або тяжка ниркова недостатність, лікування теж починають з дози 0,2 мг на добу. Якщо препарат добре переноситься, лікар може збільшити дозу до 0,4 мг на день при помірних порушеннях функції нирок або до 0,3 мг на день при тяжких.

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (очищенні крові), початкова доза така ж — 0,2 мг на добу. При необхідності і хорошій переносимості вона може бути підвищена до 0,4 мг на день.

При легких і помірних порушеннях печінки можна приймати стандартні дози, як і всім дорослим.

Тривалість лікування не обмежена — препарат можна приймати стільки, скільки це потрібно, строго за рекомендацією лікаря.

Хоча серйозних стрибків тиску після різкої відміни моксонідину в дослідженнях не відзначалося, різко припиняти його прийом не рекомендується. Краще знижувати дозу поступово, протягом приблизно двох тижнів.

Побічні дії

Основні можливі побічні реакції можуть виникати з боку:

• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність.
• Психіки: безсоння, дратівливість, тривожність.
• Серцево-судинної системи: брадикардія, зниження тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію.
• ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, розлади травлення, болі в шлунку.
• Шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
• Опорно-рухового апарату: біль у спині, біль у ділянці шиї.

Також можливі загальні реакції: стомлюваність, набряки (у тому числі периферичні).

Передозування

В окремих випадках передозування ліків, навіть у дозі до 19,6 мг, прийнятій одноразово, не призводило до летального результату. Основні ознаки і симптоми передозування включають: головний біль, виражений седативний ефект, сонливість, зниження тиску, запаморочення, загальну слабкість, брадикардію, сухість у роті, блювоту, відчуття втоми, біль у верхній частині живота.

У разі тяжкого передозування необхідний ретельний контроль за станом свідомості та функцією дихання потерпілого, через можливе пригнічення центральної нервової системи.

Специфічного антидоту не існує. При вираженому зниженні тиску для підтримки кровообігу можуть використовуватися дофамін і плазмозамінні розчини. При розвитку брадикардії можливе застосування атропіну.

Для усунення або зменшення парадоксального гіпертензивного ефекту, що виникає при передозуванні, можуть використовуватися α-адреноблокатори.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Моксонідин Ксантис можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 0,2 мг; 0,3 мг і 0,4 мг. 30 шт. в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».