Мінірин

Мінірин — синтетичний аналог антидіуретичного гормону (вазопресину). Призначений для лікування захворювань, що супроводжуються порушенням роботи нирок, і для регулювання водного балансу. Виробник: Ferring Pharmaceuticals, Швейцарія. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Активною речовиною є десмопресину ацетат. Препарат випускається у двох формах.

Таблетки

• Активна речовина: десмопресину ацетат — 0,1 мг або 0,2 мг в 1 ш.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, повідон, магнію стеарат.

Порошок (сублінгвальний ліофілізат)

Активна речовина:

• Активна речовина: десмопресину ацетат — 60 мкг або 120 мкг в одній дозі.
• Допоміжні речовини: манітол, желатин, лимонна кислота.

Порошок призначений для розсмоктування під язиком. Не вимагає запивання водою і забезпечує більш стабільне всмоктування, що особливо важливо у дітей і пацієнтів з нічною поліурією.

Фармакологічна категорія

Препарати гормонів для системного застосування, крім статевих гормонів та інсулінів. Гормони задньої частки гіпофіза.

Код АТХ Н01В А02.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки

Білі або майже білі, круглі, плоскі, без запаху, з однорідною поверхнею.

Порошок

Білий або майже білий ліофілізований, швидко розчиняється під язиком при контакті зі слиною.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Десмопресин є селективним агоністом V2-рецепторів вазопресину. Зв'язування з V2-рецепторами призводить до активації аденілатциклази, збільшення рівня циклічного аденозинмонофосфату і подальшого переміщення аквапоринів-2 на апікальну мембрану епітеліальних клітин. Цей процес збільшує проникність канальців для води, підсилює її зворотне всмоктування і призводить до зниження об'єму сечі при одночасному підвищенні її осмолярності.

Активний компонент практично не активує V1-рецептори судин, завдяки чому не викликає клінічно значущого підвищення тиску або вазоспазму.

Антидіуретичний ефект розвивається протягом 1-2 годин і може зберігатися до 8-12 годин, все залежить від дози і лікарської форми.

Фармакокінетика

Біодоступність при пероральному прийомі низька, що обумовлено руйнуванням в ШКТ і ефектом «першого проходження» через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому.

Сублінгвальне застосування забезпечує краще всмоктування і меншу варіабельність концентрацій. Максимальний ефект настає швидше.

Десмопресин слабо зв'язується з білками плазми. Метаболізується переважно в печінці та нирках. Період напіввиведення становить близько 2-3 годин, біологічний ефект триває довше. Медикамент виводиться головним чином нирками. При нирковій недостатності кліренс знижується, що підвищує ризик гіпонатріємії.

Показання

Мінірин застосовують для лікування:

• центрального нецукрового діабету (вродженого або набутого);
• первинного нічного енурезу у дітей старше 5 років при нормальній концентраційній функції нирок;
• стану, викликаного нічною недостатністю АДГ (антидіуретичного гормону);
• ніктурії (не менше двох випадків сечовипускання вночі) у дорослих у поєднанні з нічною поліурією.

Медикамент також призначають в рамках загальних принципів терапії, наприклад, при неефективності інших немедикаментозних методів лікування або в якості фармакотерапії.

Протипоказання

Мінірин протипоказаний при:

• підвищеній чутливості до компонентів у складі;
• вродженій або психогенній полідипсії, що супроводжується надмірним споживанням рідини і добовим об'ємом сечоутворення (більше 40 мл/кг маси тіла);
• синдромі неадекватної секреції антидіуретичного гормону;
• гіпонатріємії або станах, при яких існує високий ризик її розвитку;
• помірній або тяжкій нирковій недостатності;
• станах, що вимагають призначення діуретичних засобів;
• діагностованій або передбачуваній серцевій недостатності.

Застосування лікарського засобу у формі таблеток також протипоказано в таких випадках:

• зловживання алкоголем, яке супроводжується підвищеним ризиком неконтрольованого споживання рідини та розвитку водної інтоксикації;
• тяжкий класичний синдром Віллебранда-Юргенса.

Застосування лікарського засобу у формі порошку протипоказано пацієнтам віком 65 років і старше, якщо препарат застосовується для лікування ніктурії (нічної поліурії).

Лікарська взаємодія

Препарати, здатні викликати або посилювати синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, можуть потенціювати дію десмопресину. До таких засобів належать трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, хлорпромазин, карбамазепін, а також деякі гіпоглікемічні препарати з групи похідних сульфонілсечовини, зокрема хлорпропамід. Спільне застосування із зазначеними лікарськими засобами підвищує ризик затримки рідини та розвитку гіпонатріємії.

НПЗЗ при одночасному застосуванні з десмопресином можуть сприяти затримці рідини та зниженню концентрації натрію в сироватці крові.

Спільне призначення з лоперамідом може призводити до підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові (приблизно в 3 рази), що збільшує ймовірність побічних реакцій, пов'язаних з водною інтоксикацією та гіпонатріємією. Слід враховувати, що інші лікарські засоби, що зменшують тонус і перистальтику гладкої мускулатури кишечника, потенційно можуть чинити аналогічний вплив.

Взаємодія з препаратами, що впливають на печінковий метаболізм, вважається малоймовірною, оскільки дослідження мікросомального метаболізму в клітинах печінки людини in vitro не виявили значущої участі печінки в його біотрансформації.

При одночасному застосуванні з окситоцином необхідно враховувати можливе посилення антидіуретичного ефекту і зниження маточної перфузії.

Клофібрат, індометацин і карбамазепін здатні посилювати антидіуретичну дію, тоді як глібенкламід і солі літію можуть послаблювати його ефект.

При пероральному застосуванні Мініріну прийом їжі впливає на його всмоктування. Вживання їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції. При застосуванні низьких доз одночасний прийом їжі може призводити до зменшення вираженості та тривалості антидіуретичного ефекту, що слід враховувати при підборі дози.

Для сублінгвальної форми вплив їжі на абсорбцію не є клінічно значущим, оскільки всмоктування відбувається переважно через слизову оболонку порожнини рота, минаючи шлунково-кишковий тракт.

Особливості застосування

Під час лікування існує ризик затримки рідини і розвитку гіпонатріємії, особливо при недотриманні рекомендацій щодо обмеження споживання рідини. Надмірне надходження рідини на тлі терапії може призводити до зниження концентрації натрію в сироватці крові і розвитку водної інтоксикації. При появі симптомів, що вказують на порушення водно-електролітного балансу (головний біль, нудота, блювання, збільшення маси тіла, запаморочення, сплутаність свідомості), застосування препарату слід припинити і звернутися до лікаря.

Лікування необхідно тимчасово призупинити при розвитку гострих інтеркурентних станів, що супроводжуються зміною водного балансу, таких як лихоманка, системні інфекції, гастроентерит, діарея або блювання, до відновлення нормального стану людини.

Особлива обережність потрібна при застосуванні препарату у пацієнтів з факторами ризику підвищення внутрішньочерепного тиску, а також у осіб з порушеннями водно-електролітного балансу.

Для зниження ризику гіпонатріємії потрібен посилений контроль у випадках:

• одночасного прийому лікарських засобів, здатних викликати синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, хлорпромазин, карбамазепін, хлорпропамід);
• супутнього лікування нестероїдними протизапальними препаратами.

Під час терапії рекомендується регулярний контроль маси тіла пацієнта як одного з ранніх маркерів затримки рідини.

Перед початком лікування Мінірином необхідно виключити або скоригувати органічні причини поліурії, прискореного сечовипускання або ніктурії, включаючи доброякісну гіперплазію передміхурової залози, інфекції сечовивідних шляхів, камені або пухлини сечового міхура, дисфункцію сфінктера, полідипсію, а також недостатньо компенсований діабет. До початку терапії слід також скоригувати недостатність функції щитовидної залози або кори надниркових залоз.

При застосуванні медикаменту у формі таблеток для лікування первинного нічного енурезу необхідно суворо обмежити споживання рідини: за 1 годину до прийому препарату і протягом 8 годин після прийому допускається вживання рідини тільки для втамування спраги. Відсутність обмеження рідини істотно підвищує ризик затримки води і гіпонатріємії, яка може проявлятися головним болем, нудотою, блювотою, збільшенням маси тіла, а у важких випадках — набряком головного мозку, судомами і комою.

Повідомлялося про випадки набряку мозку і судом у клінічно здорових дітей і молодих дорослих, які отримували десмопресин при лікуванні нічного енурезу. Найбільш високий ризик відзначається протягом першого тижня терапії.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років), а також з рівнем натрію в сироватці крові, що знаходиться на нижній межі норми, мають підвищену ймовірність розвитку гіпонатріємії.

При збільшенні дози зростає тривалість дії препарату і, відповідно, ризик розвитку водної інтоксикації. Підвищення дози повинно проводитися поступово і з обережністю.

Таблетовану форму слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з кістозним фіброзом, ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпертензією, схильністю до тромбозів, хронічними захворюваннями нирок, прееклампсією, підвищеним внутрішньочерепним тиском і вираженими порушеннями водно-електролітного балансу.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози застосування таблеток Мінірин протипоказано.

При застосуванні сублінгвальної форми також необхідне суворе обмеження прийому рідини не менше ніж за 1 годину до застосування і протягом не менше 8 годин після прийому препарату.

Пацієнти літнього віку та особи з вихідними низькими концентраціями натрію в сироватці крові мають підвищений ризик гіпонатріємії. У таких пацієнтів рекомендується моніторинг рівня натрію до початку терапії, через 3 дні після початку лікування або збільшення дози, а також за клінічними показаннями.

Сублінгвальну форму слід з обережністю застосовувати пацієнтам з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску. Контроль маси тіла, рівня натрію та осмолярності плазми є важливою частиною спостереження.

Вагітність та грудне вигодовування

Препарат слід призначати вагітним жінкам з обережністю і тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і потенційного ризику. Рекомендується контроль артеріального тиску.

Десмопресин проникає в грудне молоко в мінімальних кількостях. При застосуванні терапевтичних доз клінічно значущого впливу на дитину не очікується.

Для дітей

Лікарський засіб застосовують у педіатрії для дітей старше 5 років.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Мінірин не впливає або має виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Слід враховувати можливий розвиток запаморочення або сонливості.

Спосіб застосування та дозування

Доза підбирається індивідуально. Препарат рекомендується приймати в один і той же час доби. При відсутності клінічного ефекту після 4 тижнів, продовження терапії не рекомендується.

При появі ознак затримки рідини або гіпонатріємії, лікування необхідно негайно припинити до повного зникнення симптомів. При відновленні терапії потрібне більш суворе обмеження рідини.

Таблетки

При центральному нецукровому діабеті початкова доза для дорослих і дітей становить 0,1 мг 3 рази на добу. Надалі її коригують індивідуально. Добова доза зазвичай становить 0,2-1,2 мг. Підтримуюча доза у більшості пацієнтів — 0,1-0,2 мг 3 рази на добу.

При первинному нічному енурезі початкова доза — 0,2 мг перед сном. При недостатньому ефекті можливе збільшення до 0,4 мг. Тривалість курсу — 3 місяці, після чого рекомендується перерва не менше 1 тижня.

При ніктурії початкова доза — 0,1 мг на ніч. При недостатній ефективності дозу поступово збільшують до 0,4 мг з тижневими інтервалами. Пацієнтам старше 65 років лікування не рекомендується або проводиться під суворим контролем рівня натрію.

Порошок

При центральному нецукровому діабеті початкова доза — 60 мкг 3 рази на добу. Підтримуюча — 60-120 мкг 3 рази на добу. Добова доза зазвичай становить 120–720 мкг.

При первинному нічному енурезі початкова доза — 120 мкг на ніч. При необхідності збільшують до 240 мкг. Курс лікування — 3 місяці з обов'язковою перервою не менше 1 тижня.

При лікуванні ніктурії з нічною поліурією початкова доза — 60 мкг на ніч. При відсутності ефекту дозу підвищують до 120 мкг, потім до 240 мкг з інтервалами не частіше 1 разу на тиждень.

Передозування

Передозування призводить до подовження антидіуретичного ефекту і підвищеного ризику затримки рідини і гіпонатріємії. Симптоми включають збільшення маси тіла, головний біль, нудоту, а у важких випадках — судоми, набряк мозку і втрату свідомості.

Лікування: припинення прийому препарату, обмеження рідини, симптоматична терапія і, при необхідності, госпіталізація. Специфічного антидоту не існує.

Побічні дії

Найбільш значущим і потенційно небезпечним небажаним ефектом лікування за допомогою Мініріну є гіпонатріємія, пов'язана із затримкою рідини в організмі. Цей стан може розвиватися при недотриманні обмеження прийому рідини, перевищенні дози або наявності факторів ризику і вимагає негайної уваги.

Гіпонатріємія може супроводжуватися такими симптомами: головний біль, нудота, блювання, болі в животі, збільшення маси тіла за рахунок затримки води, запаморочення, слабкість, сплутаність свідомості, погіршення пам'яті, відчуття загального нездужання, непритомні стани. У важких випадках можливі судоми, набряк головного мозку і розвиток коми.

Ризик розвитку гіпонатріємії зростає при збільшенні дози препарату, у пацієнтів літнього віку, у жінок, а також при супутньому прийомі лікарських засобів, що впливають на водно-електролітний баланс.

Також можливі побічні реакції з боку:

• імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи системні алергічні;
• ЦНС: головний біль, сонливість, парестезії, судомні реакції, виражена слабкість, порушення свідомості аж до коми;
• серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, підвищення або зниження тиску, ортостатичні реакції;
• шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в шлунку, діарея, запор, здуття живота, диспепсичні явища;
• шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, кропив'янка, підвищена пітливість, алергічний дерматит;
• опорно-рухового апарату: м'язові судоми і біль у м'язах.

Також можливі периферичні набряки, підвищена стомлюваність, дискомфорт, болі в грудній клітці, грипоподібний стан.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вказана на упаковці, для таблеток вона становить 3 роки, для порошку - 4 роки.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Мінірин у вигляді:

• таблеток по 0,1 мг і 0,2 мг, 30 шт. у флаконі;
• порошку по 60 мкг і 120 мкг, 30 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.