Мідокалм

Мідокалм – лікарський засіб, призначений для купірування спазму і болючості скелетної мускулатури. Значно полегшує якість життя пацієнта за низки захворювань ОРА. Виготовляється угорською фармацевтичною компанією «Гедеон Ріхтер» і відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, а також у формі розчину для ін'єкції. Діюча речовина обох лікарських форм – толперизону гідрохлорид. Таблетки містять 150 або 50 мг активного компонента. У допоміжному складі знаходяться:

• мікрокристалічна целюлоза;
• тальк;
• кукурудзяний крохмаль;
• колоїдний діоксид кремнію;
• стеаринова кислота;
• лактози моногідрат;
• лимонної кислоти моногідрат.

Ці компоненти не чинять лікувальної дії, але сприяють збереженню форми і консистенції таблетки, підтримують їхню ефективність протягом усього періоду зберігання. До складу зовнішньої оболонки входять діоксиди кремнію і титану, гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол 6000.

Розчин Мідокалм для парентерального введення містить 100 мг толперизону і другий активний компонент – лідокаїн, у кількості 2.5 мг. Доповнюють формулу діетиленгліколь, моноетиловий ефір, метилпарагідроксибензоат, спеціально підготовлена вода.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки 50 і 150 мг зовні ідентичні – білі, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одній зі сторін. На зламі видно майже білу спресовану масу з помірно вираженим специфічним запахом. Різниця полягає в розмірах (діаметр відповідно 7 і 11 мм), і нанесеному гравіюванні («50» або «150»). Кожні 10 шт. розфасовані у блістери з комбінації ПВХ та алюмінієвої фольги. По 3 блістери, разом з інструкцією з застосування упаковуються в картонну пачку.

Розчин – прозора, майже безбарвна рідина, розфасована в ампули темного скла ємністю 1 мл. Для зручності розкриття головка ампули забезпечена кольоровою крапкою, на яку потрібно натиснути для відламування. Кожні 5 ампул знаходяться в контурній чарунковій упаковці з пластику, яка, своєю чергою, разом з анотацією для споживача поміщається в упаковку з картону.

Фармакотерапевтична група

Мідокалм належить до міорелаксантів центральної дії. За системою АТХ має код М03В Х04.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Толперизон – це дериват піперидину. Його хімічна структура схожа з молекулою лідокаїну. Найбільших концентрацій речовина досягає у структурах нервової системи. Реалізація дії відбувається на рівнях периферичний нерв – спинний мозок – стовбур головного мозку.

Основний вплив – гальмування спінальних рефлекторних дуг, що сприяє надходженню сигналу в ЦНС про розслаблення м'язів. У результаті купіруються спазм і пов'язана з ним болючість, м'язова ригідність, відновлюються швидкість і амплітуда рухів.

Додаткові лікувальні ефекти медикаменту – гальмування медіаторів запалення, прискорення периферичного кровообігу, місцевоанестезуюча дія.

Фармакокінетика

При пероральному вживанні Мідокалм добре всмоктується, переважно у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в кровоносному руслі виявляється через 0.5-1 годину. Багата жирами їжа збільшує біологічну доступність толперизону до 100%.

Ліки, введені парентерально, практично миттєво розподіляються по тканинах і органах. Метаболізується в печінці та нирках, на 99% виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Показання до призначення

Препарат застосовують у разі спастичності скелетної мускулатури середньотяжкого та тяжкого ступеня, супутніх їй болючості та обмеження рухів:

• міофасціальний больовий синдром при дорсопатіях, дегенеративно-дистрофічних захворюваннях опорно-рухового апарату;
• підвищений тонус м'язів після перенесеного інсульту;
• запальні процеси в спинному і головному мозку, зокрема спровоковані інфекціями;
• як реабілітація після травм, перенесених ортопедичних, нейрохірургічних операцій;
• дитячий церебральний параліч;
• гіпертонус матки і пов'язана з ним загроза переривання вагітності;
• зубний, головний біль, альгодисменорея;
• жовчнокам'яна або ниркова коліка.

Протипоказання

Мідокалм протипоказаний, якщо в анамнезі пацієнта є:

• порушення функціонування нирок, печінки тяжкого ступеня;
• міастенія гравіс (аутоімунне захворювання);
• вагітність і грудне вигодовування;
• вік менше 3 років (для таблеток), молодше 18 років (для ін'єкцій);
• хвороба Паркінсона, епілепсія;
• гострий психоз;
• алкогольна або наркотична залежність.

Особливості застосування

За будь-яких показань медикамент приймається виключно за призначенням лікаря. У пацієнтів з нирковими або печінковими патологіями доза коригується індивідуально з подальшим моніторингом загального стану і проведенням функціональних біохімічних проб.

Заборонено одночасне з міорелаксантом вживання алкогольних напоїв. Комбінація етанолу і метаболітів толперизону перевантажує печінку, створює виражений седативний ефект на ЦНС, сприяє різкому згущенню крові і тромбоутворенню.

Під час вагітності та лактації

Під час гестації Мідокалм застосовується в єдиному випадку – ліквідувати підвищений тонус матки і пов'язану з ним загрозу викидня. Медикамент призначається виключно перорально, під контролем функціонування печінки, нирок і цілодобовим моніторингом стану плода.

Якщо існує необхідність призначити засіб жінці, яка годує груддю, немовля тимчасово переводять на штучне вигодовування.

У дітей

Безпека та ефективність лікарського засобу в педіатрії вивчена слабко. Препарат до 3-річного віку протипоказаний, з 3 до 18 років призначається тільки в таблетованій формі.

Вплив на фертильність

Толперизон не знижує репродуктивну функцію людини.

Вплив на швидкість реакції

Зазвичай ліки не чинять негативного впливу на автоводіння, обслуговування рухомих механізмів, роботу на висоті, швидкість психофізичних реакцій. Утриматися від цих видів діяльності потрібно лише в разі виникнення минущих побічних явищ у вигляді сонливості, запаморочення, нечіткості зору, тремору рук, м'язової слабкості.

Дозування та схеми лікування

На початку терапії Мідокалм, згідно з загальноприйнятими стандартами, дорослим хворим призначають ін'єкційно. Уколи діють швидше й ефективніше. По-перше, тому що діюча речовина минає печінку, по-друге, формула посилена лідокаїном. Ін'єкції рекомендовані й пацієнтам, які мають непереносимість лактози, що міститься в таблетках. Парентеральне введення – виключно внутрішньом'язове, по 1 мл (100 мг) вранці та ввечері, протягом 3 діб.

Після купірування гострих симптомів переходять на таблетовану форму. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою (до 200 мл). Не рекомендується пити ліки натщесерце. Разове дозування в педіатрії розраховується, виходячи з віку:

• від 3 до 6 років – по 3 мг/кг;
• у 7-14 років – 4 мг/кг;
• підлітки – стартове дозування 50 мг, поступово зростає до 150 мг, як у дорослих.

Кратність прийому – тричі за 24 години. Повний курс (включно з ін'єкціями у дорослих) зазвичай становить 10 днів. Таблетований Мідокалм також може призначатися з метою профілактики загострення патології.

Побічні явища

Більшість негативних наслідків прийому фармпрепарату є оборотними. Побічні ефекти розвиваються з різною частотою:

1. Дуже часто – шкірні алергічні реакції (до них найбільш схильні особи, схильні до алергії, і жінки).
2. Часто – нудота, анорексія, диспепсія, діарея, сонливість або безсоння, головний біль, м'язова слабкість.
3. Рідко – біль в епігастрії, метеоризм, запор, енурез, спрага, задишка, носова кровотеча, запаморочення, шум у вухах, різноманітні розлади зору, депресія, тремор, судоми, парестезії, тахікардія, напади стенокардії, артеріальна гіпотензія, відчуття жару та «припливів». У крові визначаються гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ.
4. Дуже рідко – лімфаденопатія, анемія, збільшення концентрації креатиніну, анафілактичний шок, сплутаність свідомості, летаргія.

Мідокалм при появі будь-яких побічних реакцій відміняють і звертаються до лікаря за допомогою.

Передозування

При випадковому або навмисному перевищенні дозування спостерігаються ознаки гострої інтоксикації – нудота і блювання, абдомінальні болі, запаморочення, сонливість, артеріальна гіпертензія. У важчих випадках імовірні пригнічення дихання, напади апное, судоми, коматозний стан. Потерпілий потребує проведення симптоматичного лікування, екстреної детоксикації та госпіталізації до стаціонару.

Умови та терміни зберігання

Медикамент рекомендується зберігати в заводському упакуванні, залежно від форми за різної температури: таблетки – +15℃...+25℃, розчин – від +8℃ до +15℃. Тримати їх у темному місці, за відносної вологості не більше ніж 50-65%, поза доступом дітей і недієздатних членів сім'ї. Термін придатності – 36 міс. з моменту виробництва.

Мідокалм за доступною ціною в різних фармацевтичних формах можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Кожен препарат оригінальний, сертифікований, має достатній термін придатності. Оформити замовлення з доставкою можна онлайн або телефоном. Протягом кількох днів воно буде доставлене покупцеві.