Метопролол

Метопролол – рецептурный лекарственный препарат, применяемый в терапии кардиологических патологий (АГ, стенокардии, аритмии и т.д.). Обладает доказанной эффективностью и безопасностью. Гораздо реже вызывает негативные эффекты со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы и имеет меньший спектр противопоказаний. Изготавливается в Украине на фармацевтических предприятиях «АО Фармак» и «ПАО Киевмедпрепарат».

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток и содержит одноименное действующее вещество в форме тартрата в разном количестве – 50 и 100 мг. Ядро дополняют вспомогательные компоненты:

• лактозы моногидрат;
• магния или кальция стеарат;
• тальк или крахмал картофельный;
• кросповидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид кремния и др.

У разных производителей состав вспомогательных веществ незначительно отличается, но поскольку это не влияет на клинический эффект, то особого значения не имеет. Однако пациенту стоит поинтересоваться формулой, так как некоторые компоненты могут вызывать аллергическую реакцию.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Метопролол по 50 и 100 мг от «Киевмедпрепарат» – имеют круглую форму с фаской и разделительной риской или двумя перпендикулярно расположенными рисками. Цвет – белый или кремово-белый. Расфасованы по 10 шт. в блистеры. По 3 блистера и инструкция для потребителя помещены в картонную пачку.

Таблетки от «Фармак» – белые, с серыми вкраплениями, поверхность плоская, есть и фаска, и риска. По 10 шт. помещены в блистеры. В каждой картонной упаковке находится по 2 блистера и аннотация от производителя.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарство принадлежит к категории селективных бета-блокаторов адренергических рецепторов. В классификации АТХ имеет код С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество – это кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов. Оно хорошо изучено и обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектом. Блокируя бета-1-адренорецепторы сердца, Метопролол:

• уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• снижает внутриклеточный ток кальциевых ионов;
• обеспечивает негативный хронотропный, дромотропный, батмотропный и инотропный эффект;
• урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС);
• подавляет проводимость и возбудимость;
• уменьшает сократимость сердечной мышцы.

Общее периферическое сопротивление в первые 24 часа после перорального приема препарата увеличивается, через 1–3 дня применения возвращается к исходному уровню, а при дальнейшем применении — снижается.

Терапия лекарством снижает смертность от сердечно-сосудистых болезней, в том числе случаи внезапной смерти от ИБС и инсульта.

Антиангинальный эффект препарата связан со снижением потребности миокарда в кислороде (примерно на 15–30%) и улучшением его доставки. В результате уменьшается частота и тяжесть приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке, уменьшается число болевых и безболевых эпизодов ишемии миокарда.

Метопролол входит в немногочисленную группу β-адреноблокаторов (пропранолол, тимолол, ацебутолол, карведилол), которые улучшают отдаленный прогноз больных после инфаркта миокарда. При применении этой группы лекарственных средств продемонстрировано снижение на 20–25% риска развития тяжелых осложнений — смерти от сердечно-сосудистых причин, внезапной смерти и повторного инфаркта.

Медикамент сегодня является единственным кардиоселективным бета-блокатором, имеющим показания к применению при вторичной профилактике инфаркта миокарда, причем прием таблеток на фоне предшествующего тромболизиса является безопасным, при этом раннее начало терапии сопровождается снижением частоты повторного ИМ и ранней постинфарктной стенокардии.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лекарство быстро и практически в полном объеме абсорбируется из ЖКТ. Употребление еды не влияет на скорость всасывания. Биологическая доступность равна 50%, но она увеличивается до 70% и больше после повторного применения таблетки или при одновременном приеме пищи. Пика в кровяном русле достигает спустя 1.5–2 часа и сохраняет влияние на АД и ЧСС на протяжении полусуток.

Метопролол слабо связывается с плазменными белками (лишь на 5–10%) и хорошо распределяется по тканям организма. Процесс метаболизма протекает в клетках печени под влиянием ферментов цитохрома (Р450) с образованием неактивных метаболитов.

Выведение занимает, в среднем, 3.5 часа (от 1 до 9 часов), но у пациентов с почечной недостаточностью этот период удлиняется до 27 ч. Почти 95% медикамента элиминируется с мочой в форме метаболитов и только 5% – в неизмененном виде.

Действующий компонент способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также обнаруживаться в грудном молоке, что важно учитывать при его назначении.

Показания к назначению

Препарат применяют в терапии:

• ишемической болезни сердца (ИБС);
• нарушений сердечного ритма;
• артериальной гипертензии;
• сердечной недостаточности.

Кроме патологий сердечно-сосудистой системы, Метопролол используют в комплексной терапии тиреотоксикоза, симптомов климакса, мигрени.

Будучи высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов, препарат назначают для лечения сердечно-сосудистых заболеваний у больных с сопутствующей хронической легочной патологией, в том числе ХОБЛ, бронхиальной астмой. Имеются многочисленные подтверждения благоприятного влияния бета-блокаторов на прогноз таких больных даже при обострении ХОБЛ.

Противопоказания

Медикамент нельзя принимать при:

• гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам формулы;
• сердечной недостаточности в острой фазе или в стадии декомпенсации;
• симптоматической брадикардии;
• тяжелых формах заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся бронхоспазмом;
• кардиогенном шоке;
• симптоматической артериальной гипертензии;
• тяжелом течении болезней периферических кровеносных сосудов;
• метаболическом ацидозе;
• феохромоцитоме нелеченой.

При некоторых состояниях Метопролол требует титрования дозы и мониторинга показателей крови, печеночных ферментов и т.д.

Особенности применения

При назначении препарата следует учитывать ряд нюансов:

1. Во время курса необходимо регулярно мониторить состояние больного, в том числе измерять у него артериальное давление, ЧСС.
2. У пациентов с бронхиальной астмой в схеме лечения присутствуют β2-агонисты. При назначении им данного бета-блокатора может потребоваться увеличение дозы первых.
3. Лекарство не оказывает негативного воздействия на обмен углеводов и липидов, но диабетики должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
4. Препарат у больных с тиреотоксикозом способен «маскировать» некоторые симптомы заболевания, в частности тахикардию. А резкая его отмена – спровоцировать усиление симптоматики. Таким пациентам необходимо постепенно уменьшать дозу. Это же правило следует соблюдать и лицам с хронической сердечной недостаточностью. Для них титрование дозировки проводится в течение 2-х недель. На каждом этапе она снижается вдвое. Последняя составляет 12.5 мг и принимают ее за 4 суток до полной отмены. Если симптомы проявляются снова, то период снижения дозировки увеличивается.
5. Если пациент готовится к операции под общим наркозом и принимает Метопролол, то он должен об этом сообщить анестезиологу. Когда по медицинским показателям нужно отменить таблетки, уменьшают их дозировку и прекращают прием за 48 часов до оперативного вмешательства.
6. Так как бета-блокатор может снижать слезопродукцию, тем, кто носит контактные линзы, необходимо использовать увлажняющие капли или заменители слезной жидкости.
7. С осторожностью требуется принимать лекарство больным с псориазом, депрессией, тяжелыми патологиями печени и почек.

При беременности и лактации

Подобно другим бета-блокаторам, препарат может негативно повлиять на беременную и плод. Возможное негативное воздействие проявляется в виде угнетения кровообращения в плаценте, задержки внутриутробного развития, самопроизвольного прерывания беременности.

При необходимости врач может назначить женщине таблетки, взвесив возможные риски и пользу такого лечения. Специалист должен наблюдать за состоянием беременной, развитием плода и кровообращением в плаценте. В послеродовой период мониторить работу сердца и уровень сахара крови у младенца на протяжении первых 3 суток.

При ГВ пить таблетки не рекомендуется, так как активное вещество экскретируется в материнское молоко.

У детей

В педиатрической практике Метопролол не применяется, поскольку нет данных о его безопасности и пользе для детского и подросткового организма.

Влияние на фертильность

Информация о негативном влиянии лекарства на фертильность отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции

На время лечения, ввиду воздействия медикамента на психомоторные функции, следует отказаться от управления транспортными средствами, работы на высоте и с движущимися механизмами, а также от всех видов деятельности, требующей сконцентрированности и быстроты принятия решений.

Способ применения и дозировки

Таблетки пьют ежедневно, независимо от приема пищи. Их глотают целиком, запивая чистой негазированной водой. Дозу рассчитывают индивидуально и начинают прием с минимальной. На этом этапе следует мониторить АД, ЧСС.

Примерные схемы лечения:

• артериальная гипертензия – 100–200 мг 1-2 раза/сут., лечение начинают с минимальной дозы – 25 мг/сут.;
• стенокардия – 50–100 мг 2–3 раза в день;
• аритмия – 50–300 мг 2-3 раза/сут.;
• инфаркт миокарда – по 50 мг каждые 6 часов в первые два дня после появления боли в груди, далее – по 200 мг, курс – более 3 месяцев;
• гипертиреоз – 50 мг 4 раза/сут.;
• профилактика мигрени – 100–200 мг дважды в день.

Пожилым пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные действия

Метопролол хорошо переносится организмом больного и редко (10%) вызывает побочные реакции, лишь при значительном превышении дозы. Нарушения возникают со стороны систем и их органов:

• иммунной – аллергия, волчаночноподобный синдром;
• обмена веществ – гипогликемия;
• психики – депрессии, бессонница, кошмары, галлюцинации;
• НС – головокружение, головная боль, утомляемость;
• зрительной – сухость глаз, конъюнктивит;
• слух – нарушение слуха;
• сердца и сосудов – АВ-блокада, брадикардия, похолодание конечностей, грудинные и боли и в области перикарда, аритмия, учащение ЧСС, синдром Рейно, ортостатическая артериальная гипотензия;
• дыхательной –спазм бронхов, аллергический ринит;
• пищеварительного тракта – приступы тошноты, диарея либо запор, боли в животе;
• билиарной – гепатит, рост уровня печеночных ферментов;
• кожи и подкожной клетчатки – кожные реакции;
• опорно-двигательной – миастения, судорожный синдром, артропатия;
• общие – отеки, повышение веса и др.

Большинство побочных явлений обратимы и проходят после коррекции дозы или прекращения приема лекарства.

Передозировка

Метопролол при нарушении режима дозирования может привести к передозировке. Но количество препарата, вызывающее интоксикацию, индивидуально. У некоторых пациентов даже минимальная доза провоцирует отравление в виде:

• артериальной гипертензии, брадикардии, асистолии, гипотензии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока;
• угнетения дыхания, бронхоспазма;
• утомляемости, спутанности и потери сознания, тремора, спазмов и др.

Неврологические нарушения чаще всего отмечаются у детей и молодых людей. Для купирования передозировки необходимо промыть желудок, ввести энтеросорбенты, провести симптоматическую терапию.

Условия и срок хранения

Препарат сохраняют в фабричной упаковке при температуре, не превышающей +25°С. Помещают его в темное, сухое место, недоступное для детей, животных и недееспособных лиц. Срок годности отличается от производителя: таблетки от «Фармак» – 3 года, от «Киевмедпрепарат» – 5 лет с даты выпуска производителем.

Метопролол по выгодной цене можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». В каталоге он представлен в таблетированной лекарственной форме с разным содержанием действующего вещества от разных производителей. Преимущества покупки на нашем сайте – широкий ассортимент лекарств и косметических товаров, доступные цены, простота оформления и оплаты заказа, доставка в любой населенный пункт Украины в кратчайшие сроки.