Метопролол

Метопролол – рецептурний лікарський препарат, що застосовується в терапії кардіологічних патологій (АГ, стенокардії, аритмії тощо). Має доведену ефективність і безпеку. Набагато рідше викликає негативні ефекти з боку судин, бронхів, нирок і підшлункової залози і має менший спектр протипоказань. Виготовляється в Україні на фармацевтичних підприємствах «АТ Фармак» і «ПАТ Київмедпрепарат».

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді таблеток і містить однойменну діючу речовину у формі тартрату в різній кількості – 50 і 100 мг. Ядро доповнюють допоміжні компоненти:

• лактози моногідрат;
• магнію або кальцію стеарат;
• тальк або крохмаль картопляний;
• кросповідон;
• целюлоза мікрокристалічна;
• діоксид кремнію та ін.

У різних виробників склад допоміжних речовин незначно відрізняється, але оскільки це не впливає на клінічний ефект, то особливого значення не має. Однак пацієнту варто поцікавитися формулою, оскільки деякі компоненти можуть викликати алергічну реакцію.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Метопролол по 50 і 100 мг від «Київмедпрепарат» – мають круглу форму з фаскою і розділовою рискою або двома перпендикулярно розташованими рисками. Колір – білий або кремово-білий. Розфасовані по 10 шт. в блістери. По 3 блістери та інструкція для споживача поміщені в картонну пачку.

Таблетки від «Фармак» – білі, з сірими вкрапленнями, поверхня плоска, є і фаска, і риска. По 10 шт. поміщені в блістери. У кожній картонній упаковці знаходиться по 2 блістери і анотація від виробника.

Фармакотерапевтична група

Ліки належать до категорії селективних бета-блокаторів адренергічних рецепторів. У класифікації АТХ має код С07А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина – це кардіоселективний блокатор бета-1-адренорецепторів. Вона добре вивчена і має антиангінальний, антиаритмічний та гіпотензивний ефект. Блокуючи бета-1-адренорецептори серця, Метопролол:

• зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату;
• знижує внутрішньоклітинний струм кальцієвих іонів;
• забезпечує негативний хронотропний, дромотропний, батмотропний та інотропний ефект;
• зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС);
• пригнічує провідність і збудливість;
• зменшує скоротливість серцевого м'яза.

Загальний периферичний опір у перші 24 години після перорального прийому препарату збільшується, через 1–3 дні застосування повертається до вихідного рівня, а при подальшому застосуванні — знижується.

Терапія ліками знижує смертність від серцево-судинних захворювань, у тому числі випадки раптової смерті від ІХС та інсульту.

Антиангінальний ефект препарату пов'язаний зі зниженням потреби міокарда в кисні (приблизно на 15-30%) і поліпшенням його доставки. В результаті зменшується частота і тяжкість нападів стенокардії, підвищується толерантність до фізичного навантаження, зменшується кількість больових і безболісних епізодів ішемії міокарда.

Метопролол входить до нечисленної групи β-адреноблокаторів (пропранолол, тимолол, ацебутолол, карведилол), які покращують віддалений прогноз хворих після інфаркту міокарда. При застосуванні цієї групи лікарських засобів продемонстровано зниження на 20–25% ризику розвитку тяжких ускладнень — смерті від серцево-судинних причин, раптової смерті та повторного інфаркту.

Медикамент сьогодні є єдиним кардіоселективним бета-блокатором, що має показання до застосування при вторинній профілактиці інфаркту міокарда, причому прийом таблеток на тлі попереднього тромболізису є безпечним, при цьому ранній початок терапії супроводжується зниженням частоти повторного ІМ і ранньої постінфарктної стенокардії.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ліки швидко і практично в повному обсязі абсорбуються з ШКТ. Вживання їжі не впливає на швидкість всмоктування. Біологічна доступність дорівнює 50%, але вона збільшується до 70% і більше після повторного застосування таблетки або при одночасному прийомі їжі. Піку в кров'яному руслі досягає через 1,5-2 години і зберігає вплив на АТ і ЧСС протягом півдоби.

Метопролол слабо зв'язується з плазмовими білками (лише на 5-10%) і добре розподіляється по тканинах організму. Процес метаболізму протікає в клітинах печінки під впливом ферментів цитохрому (Р450) з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення займає, в середньому, 3,5 години (від 1 до 9 годин), але у пацієнтів з нирковою недостатністю цей період подовжується до 27 годин. Майже 95% медикаменту елімінується з сечею у формі метаболітів і тільки 5% – у незміненому вигляді.

Діючий компонент здатний проникати через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, а також виявлятися в грудному молоці, що важливо враховувати при його призначенні.

Показання до призначення

Препарат застосовують у терапії:

• ішемічної хвороби серця (ІХС);
• порушень серцевого ритму;
• артеріальної гіпертензії;
• серцевої недостатності.

Крім патологій серцево-судинної системи, Метопролол використовують в комплексній терапії тиреотоксикозу, симптомів клімаксу, мігрені.

Будучи високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, препарат призначають для лікування серцево-судинних захворювань у хворих із супутньою хронічною легеневою патологією, в тому числі ХОЗЛ, бронхіальною астмою. Існують численні підтвердження сприятливого впливу бета-блокаторів на прогноз таких хворих навіть при загостренні ХОЗЛ.

Протипоказання

Медикамент не можна приймати при:

• гіперчутливості до основного або допоміжних компонентів формули;
• серцевій недостатності в гострій фазі або в стадії декомпенсації;
• симптоматичній брадикардії;
• важких формах захворювань дихальної системи, що супроводжуються бронхоспазмом;
• кардіогенному шоку;
• симптоматичній артеріальній гіпертензії;
• важкому перебігу хвороб периферичних кровоносних судин;
• метаболічному ацидозі;
• феохромоцитомі, що не лікується.

При деяких станах Метопролол вимагає титрування дози і моніторингу показників крові, печінкових ферментів і т.д.

Особливості застосування

При призначенні препарату слід враховувати ряд нюансів:

1. Під час курсу необхідно регулярно моніторити стан хворого, в тому числі вимірювати у нього артеріальний тиск, ЧСС.
2. У пацієнтів з бронхіальною астмою в схемі лікування присутні β2-агоністи. При призначенні їм даного бета-блокатора може знадобитися збільшення дози перших.
3. Ліки не мають негативного впливу на обмін вуглеводів і ліпідів, але діабетики повинні постійно контролювати рівень глюкози в крові.
4. Препарат у хворих з тиреотоксикозом здатний «маскувати» деякі симптоми захворювання, зокрема тахікардію. А різке його скасування – спровокувати посилення симптоматики. Таким пацієнтам необхідно поступово зменшувати дозу. Це ж правило слід дотримуватися і особам з хронічною серцевою недостатністю. Для них титрування дозування проводиться протягом 2-х тижнів. На кожному етапі вона знижується вдвічі. Остання становить 12,5 мг і приймають її за 4 доби до повної відміни. Якщо симптоми проявляються знову, то період зниження дозування збільшується.
5. Якщо пацієнт готується до операції під загальним наркозом і приймає Метопролол, то він повинен про це повідомити анестезіолога. Коли за медичними показниками потрібно скасувати таблетки, зменшують їх дозування і припиняють прийом за 48 годин до оперативного втручання.
6. Оскільки бета-блокатор може знижувати сльозопродукцію, тим, хто носить контактні лінзи, необхідно використовувати зволожуючі краплі або замінники слізної рідини.
7. З обережністю потрібно приймати ліки хворим на псоріаз, депресію, важкі патології печінки і нирок.

При вагітності та лактації

Подібно до інших бета-блокаторів, препарат може негативно вплинути на вагітну і плід. Можливий негативний вплив проявляється у вигляді пригнічення кровообігу в плаценті, затримки внутрішньоутробного розвитку, самовільного переривання вагітності.

При необхідності лікар може призначити жінці таблетки, зваживши можливі ризики і користь такого лікування. Фахівець повинен спостерігати за станом вагітної, розвитком плода і кровообігом в плаценті. У післяпологовий період моніторити роботу серця і рівень цукру в крові у немовляти протягом перших 3 діб.

При ГВ пити таблетки не рекомендується, так як активна речовина екскретується в материнське молоко.

У дітей

У педіатричній практиці Метопролол не застосовується, оскільки немає даних про його безпеку і користь для дитячого та підліткового організму.

Вплив на фертильність

Інформація про негативний вплив ліків на фертильність відсутня.

Здатність впливати на швидкість реакції

На час лікування, з огляду на вплив медикаменту на психомоторні функції, слід відмовитися від керування транспортними засобами, роботи на висоті і з рухомими механізмами, а також від усіх видів діяльності, що вимагають сконцентрованості і швидкості прийняття рішень.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки п'ють щодня, незалежно від прийому їжі. Їх ковтають цілими, запиваючи чистою негазованою водою. Дозу розраховують індивідуально і починають прийом з мінімальної. На цьому етапі слід моніторити АТ, ЧСС.

Приблизні схеми лікування:

• артеріальна гіпертензія – 100–200 мг 1-2 рази/добу, лікування починають з мінімальної дози – 25 мг/добу;
• стенокардія – 50–100 мг 2–3 рази на день;
• аритмія – 50–300 мг 2-3 рази/добу;
• інфаркт міокарда – по 50 мг кожні 6 годин у перші два дні після появи болю в грудях, далі – по 200 мг, курс – більше 3 місяців;
• гіпертиреоз – 50 мг 4 рази/добу;
• профілактика мігрені – 100–200 мг двічі на день.

Літнім пацієнтам немає необхідності коригувати дозування.

Побічні дії

Метопролол добре переноситься організмом хворого і рідко (10%) викликає побічні реакції, лише при значному перевищенні дози. Порушення виникають з боку систем та їх органів:

• імунної – алергія, вовчакоподібний синдром;
• обміну речовин – гіпоглікемія;
• психіки – депресії, безсоння, кошмари, галюцинації;
• НС – запаморочення, головний біль, стомлюваність;
• зорової – сухість очей, кон'юнктивіт;
• слуху – порушення слуху;
• серця і судин – АВ-блокада, брадикардія, похолодання кінцівок, грудинні болі і в області перикарда, аритмія, прискорення ЧСС, синдром Рейно, ортостатична артеріальна гіпотензія;
• дихальної – спазм бронхів, алергічний риніт;
• травного тракту – напади нудоти, діарея або запор, болі в животі;
• біліарної – гепатит, підвищення рівня печінкових ферментів;
• шкіри та підшкірної клітковини – шкірні реакції;
• опорно-рухової – міастенія, судомний синдром, артропатія;
• загальні – набряки, підвищення ваги та ін.

Більшість побічних явищ є оборотними і проходять після корекції дози або припинення прийому ліків.

Передозування

Метопролол при порушенні режиму дозування може призвести до передозування. Але кількість препарату, що викликає інтоксикацію, є індивідуальною. У деяких пацієнтів навіть мінімальна доза провокує отруєння у вигляді:

• артеріальної гіпертензії, брадикардії, асистолії, гіпотензії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку;
• пригнічення дихання, бронхоспазму;
• втомлюваності, сплутаності і втрати свідомості, тремору, спазмів та ін.

Неврологічні порушення найчастіше відзначаються у дітей і молодих людей. Для купірування передозування необхідно промити шлунок, ввести ентеросорбенти, провести симптоматичну терапію.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігають у фабричній упаковці при температурі, що не перевищує +25°С. Поміщають його в темне, сухе місце, недоступне для дітей, тварин і недієздатних осіб. Термін придатності відрізняється від виробника: таблетки від «Фармак» – 3 роки, від «Київмедпрепарат» – 5 років з дати випуску виробником.

Метопролол за вигідною ціною можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». У каталозі він представлений у таблетованій лікарській формі з різним вмістом діючої речовини від різних виробників. Переваги покупки на нашому сайті – широкий асортимент ліків і косметичних товарів, доступні ціни, простота оформлення та оплати замовлення, доставка в будь-який населений пункт України в найкоротші терміни.