Метилпреднізолон

Метилпреднізолон-ФС — глюкокортикостероїдний препарат для лікування запальних, алергічних та аутоімунних станів. Вітчизняний виробник: Acino Pharma AG, Україна. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Таблетки в упаковках по 10, 20 або 30 шт.

• Активна речовина: метилпреднізолон 4 мг або 8 мг в 1 таблетці.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Фармакологічна категорія

Кортикостероїди для системного використання. Глюкокортикоїди.

Код АТХ Н02А В04.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, білого кольору, з рискою для поділу, без запаху.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент — синтетичний глюкокортикоїд. Він має здатність проникати крізь клітинні мембрани, утворює комплекси з цитоплазматичними рецепторами. Далі ці комплекси переміщуються в ядро клітини, зв'язуються з ДНК, запускають транскрипцію мРНК і синтез різних ферментів. Саме в цьому полягає системна дія глюкокортикоїдів.

Медикамент впливає на запалення, імунну відповідь, вуглеводний, білковий і жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м'язи і ЦНС.

Більшість показань до застосування глюкокортикоїдів пов'язана з їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Це пояснюється можливістю створювати такі ефекти:

• зниження кількості імуноактивних клітин у зоні запалення;
• зменшення вазодилатації;
• стабілізація лізосомальних мембран;
• гальмування фагоцитозу;
• пригнічення продукції простагландинів і споріднених речовин.

Доза 4,4 мг забезпечує таку ж протизапальну активність, як 20 мг гідрокортизону. Мінералокортикоїдна активність медикаменту мінімальна (200 мг відповідають 1 мг дезоксикортикостерону).

Медикамент провокує катаболізм білків. Поглинання глюкози периферичними тканинами знижується, що може викликати гіперглікемію і глюкозурію, особливо у пацієнтів зі схильністю до діабету.

Лікарський засіб має ліполітичну дію, що призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна активність проявляється після досягнення піку концентрації в плазмі. Тому основні терапевтичні ефекти пов'язані переважно зі зміною активності ферментів, а не прямою дією препарату.

Фармакокінетика

Після прийому всередину біодоступність висока (до 89 %). Максимальна концентрація досягається через 1,5-2,3 години (залежно від дози).

Лікарський засіб широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. Зв'язування з білками плазми — близько 77 %.

Основний метаболізм відбувається в печінці. Період напіввиведення — 1,8-5,2 години. Загальний кліренс — 5-6 мл/хв/кг. Виводиться при гемодіалізі. Корекція дози при нирковій недостатності не потрібна.

Показання

Метилпреднізолон застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• надниркова недостатність (первинна/вторинна, вроджена гіперплазія);
• тиреоїдит негнійний;
• ревматичні захворювання (артрит, анкілозуючий спондиліт, бурсит, тендосиновіт);
• колагенози (системний червоний вовчак, дерматоміозит, ревмокардит);
• шкірні захворювання (пухирчатка, дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, псоріаз);
• алергічні захворювання (астма, атопічний дерматит, алергічний риніт);
• захворювання очей (увеїт, хоріоретиніт, кератит, ірит);
• респіраторні захворювання (саркоїдоз, бериліоз, аспіраційний пневмоніт);
• онкологія (лейкози, лімфоми);
• нефротичний синдром;
• захворювання ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона);
• розсіяний склероз (при загостренні), набряк мозку;
• туберкульозний менінгіт;
• трансплантація органів.

Протипоказання

Медикамент не рекомендується використовувати при:

• підвищеній чутливості до компонентів у складі;
• системних інфекціях без специфічної антимікробної терапії;
• системних грибкових інфекціях.

Введення вакцин (живих або атенуйованих) протипоказано пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.

Лікарська взаємодія

Медикамент в основному переробляється в печінці ферментом CYP3A4. Багато ліків впливають на цей фермент, змінюючи концентрацію активної речовини в крові.

Інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, дилтіазем, інгібітори протеази при ВІЛ, грейпфрутовий сік, кобіцистат) уповільнюють виведення препарату, підвищуючи його рівень. Це збільшує ризик побічних ефектів, тому часто потрібно знижувати дозу.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) прискорюють розщеплення, знижуючи концентрацію — для збереження ефекту може знадобитися збільшити дозу.

З іншими субстратами CYP3A4 (циклоспорином, такролімусом) можлива конкуренція, що підсилює токсичність, відомі випадки судом.

Інші важливі взаємодії:

• з ізоніазидом — прискорюється його виведення;
• з антикоагулянтами для прийому всередину — обов'язково контролювати згортання;
• з міорелаксантами — ризик гострої міопатії;
• з антихолінестеразними засобами — ослаблення дії при міастенії;
• з антидіабетичними препаратами — підвищення цукру в крові, потрібна корекція дози;
• з апрепітант/фосапрепітант — посилення інгібування CYP3A4;
• з аспірином у високих дозах — ризик виразок і кровотеч у ШКТ;
• з препаратами, що виводять калій — ризик зниження калію в крові;
• з аміноглутетимідом — посилення недостатності надниркових залоз.

Особливості застосування

Кортикостероїди пригнічують імунітет і підвищують ризик інфекцій, від звичайних застуд до важких бактеріальних, вірусних, грибкових або паразитарних. Можуть приховувати симптоми інфекції, ускладнюючи своєчасну діагностику, і заважати організму боротися зі збудником. Інфекції бувають легкими, але іноді важкими або навіть смертельними, особливо при високих дозах.

Живі вакцини протипоказані на тлі імуносупресії. Інактивовані можна використовувати, але імунна відповідь на них буде слабшою.

При активному туберкульозі препарат призначають тільки у важких випадках разом з протитуберкульозною терапією, при прихованому — з профілактикою і ретельним контролем. У нещеплених від вітрянки або кору високий ризик серйозних ускладнень. Рідко розвивається саркома Капоші, яка може регресувати після відміни.

При септичному шоці кортикостероїди не використовують, користь можлива тільки при доведеній наднирникової недостатності або при тривалих курсах низьких доз.

Можливі алергічні реакції, включаючи набряк Квінке.

Препарат містить лактозу з коров'ячого молока, це потрібно враховувати при наявності алергії на молочний білок.

У стресових ситуаціях (операція, травма) дозу швидкодіючих ГКС тимчасово підвищують. Тривалий прийом пригнічує роботу надниркових залоз, відміняти препарат потрібно поступово, щоб уникнути гострого кризу.

Синдром відміни проявляється слабкістю, нудотою, болями в суглобах, зниженням тиску. Ефект сильніший при гіпотиреозі. При гіпертиреозі можливий тиреотоксичний параліч, важливо контролювати рівень калію.

Гіперглікемія розвивається часто, важливо дотримуватися обережності при діабеті. Можливі психічні порушення (ейфорія, безсоння, депресія, іноді психози). Такі стани вимагають спостереження, особливо при відміні.

Обережність потрібна при епілепсії та міастенії через ризик м'язової слабкості. При розсіяному склерозі препарат допомагає тільки купірувати загострення у високих дозах. Рідко виникає епідуральний ліпоматоз.

Тривалий прийом підвищує ризик катаракти, глаукоми і серозної хоріоретинопатії, при герпесі ока є небезпека перфорації рогівки.

Препарат може підвищувати тиск, змінювати ліпіди крові і збільшувати ризик тромбозів. Тому при серцевих проблемах рекомендуються низькі дози або коригування схеми. При застійній серцевій недостатності застосування допустиме тільки за життєвими показаннями.

Високий ризик виразок і кровотеч, важливо дотримуватися обережності при виразковому коліті, дивертикуліті або свіжих операціях на кишечнику.

Функцію печінки і нирок потрібно контролювати, при системній склеродермії можливий ризик ниркового кризу.

Завжди рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу, скасовувати поступово. Уникати комбінацій з сильними інгібіторами CYP3A4 через зростання системних побічних ефектів. У онкопацієнтів високий ризик феохромоцитомного кризу і синдрому лізису пухлини.

Вагітність і грудне вигодовування

При вагітності Метилпреднізолон показаний тільки у випадках, якщо користь перевищує ризик. Лікарський засіб проникає в молоко, пригнічує ріст дитини і продукцію власних ГКС. Застосовувати обережно або припинити годування.

Для дітей

Використовується, але тривало — ризик затримки росту і надниркової недостатності. Рекомендуються мінімальні дози і курси.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Вплив кортикостероїдів на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і роботі зі складними механізмами не було системно оцінено. При лікуванні існує ризик виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, вертиго, порушення зору, втома. У цьому випадку пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Початкова доза залежить від захворювання. При легких формах зазвичай вистачає низьких доз, але деяким пацієнтам потрібні більш високі початкові.

Високі дози застосовують при:

• набряку мозку (200-1000 мг/добу);
• трансплантації органів (до 7 мг/кг/добу);
• загостренні розсіяного склерозу.

Для купірування загострення розсіяного склерозу ефективні 500 мг/добу протягом 5 днів або 1000 мг/добу протягом 3 днів. Якщо ефект відсутній, рекомендується препарат скасувати і перейти на альтернативу. Після тривалої терапії скасовувати поступово.

Після досягнення результату підбирають індивідуальну підтримуючу дозу, поступово знижуючи початкову через певні інтервали до мінімальної, що зберігає ефект. Дозу постійно контролюють і коригують при ремісіях або загостреннях, індивідуальній реакції або стресі (не пов'язаному з основним захворюванням). Надалі дозу тимчасово підвищують. Доза завжди індивідуальна, залежно від хвороби і реакції пацієнта.

Альтернативна терапія. Мета — отримати максимум користі від тривалої терапії при мінімумі побічних ефектів: пригнічення надниркових залоз, кушингоїдний синдром, синдром відміни, затримка росту у дітей.

Препарат використовують в педіатрії. При тривалій терапії ретельно стежити за ростом і розвитком дитини. Щоденний багаторазовий прийом медикаменту може викликати затримку росту, тому дозволено застосовувати тільки за невідкладними показаннями. Альтернативна терапія зазвичай уникає або мінімізує цей ефект. У немовлят і дітей на тривалій терапії підвищений ризик внутрішньочерепної гіпертензії. Високі дози можуть викликати панкреатит.

Передозування

Випадки тяжкої токсичності або смерті рідкісні. Специфічного антидоту немає — лікування підтримуюче і симптоматичне. Метилпреднізолон виводиться при діалізі.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи: лейкоцитоз;
• імунної системи: гіперчутливість;
• метаболізму: затримка натрію і рідини, гіпокаліємічний алкалоз, метаболічний ацидоз, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні при діабеті, епідуральний ліпоматоз;
• психіки: депресія, ейфорія, манія, марення, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, безсоння, дратівливість;
• нервової системи: судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, головний біль;
• органів зору: катаракта, глаукома, екзофтальм, затуманений зір;
• органів слуху: вертиго;
• серця: застійна серцева недостатність у схильних, розрив міокарда після інфаркту;
• судин: гіпертензія, гіпотензія, емболія, тромбози, припливи;
• дихальної системи: легенева емболія, гикавка;
• ШКТ: пептичні виразки з кровотечею, перфорація кишечника, панкреатит, езофагіт, діарея, диспепсія, нудота;
• гепатобіліарної системи: підвищення печінкових ферментів;
• шкіри: ангіоневротичний набряк, еритема, свербіж, кропив'янка, висип, стриї;
• опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, затримка росту, міалгія, міопатія, атрофія м'язів, остеопороз, остеонекроз, патологічні переломи, нейропатична артропатія, артралгія;
• репродуктивної системи: нерегулярні менструації.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вказана на упаковці.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Метилпреднізолон-ФС у вигляді таблеток по:

• 4 мг, 30 шт. (10х3) в упаковці;
• 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.