Метамакс

Метамакс-Дарниця — метаболічний препарат, призначений для терапії ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, порушень мозкового кровообігу, зниження працездатності та фізичного перенапруження. Відпускається строго за рецептом. Виробник: Дарниця, Україна.

Форма випуску та склад

Активна речовина: мельдонія дигідрат.

Капсули

Кількість активного компонента в 1 шт.: 250 мг.

Додаткові компоненти: крохмаль, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Розчин для ін'єкцій

Кількість активного компонента в 1 шт.: 100 мг/мл.

Додаткові компоненти: вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Інші кардіологічні препарати. Мельдоній.

Код АТХ С01Е В22.

Фізико-хімічні властивості

Капсули: тверді желатинові, з кришечкою і корпусом білого кольору. Містять порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору, зі слабким запахом.

Розчин: прозора, безбарвна рідина.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мельдоній є структурним аналогом гамма-бутиробетаїну (ГББ), в молекулі якого один атом вуглецю заміщений атомом азоту. Він інгібує гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через клітинні мембрани. Це перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот, запобігаючи пошкодженню мембран.

При ішемії відновлює баланс між доставкою і споживанням кисню, запобігає порушенню транспорту АТФ, активує гліколіз без додаткового споживання кисню. Зниження концентрації карнітину стимулює синтез ГББ з вазодилатуючими властивостями. При підвищенні біосинтезу ГББ активується NO-синтетаза, поліпшуються реологічні властивості крові і знижується периферичний опір судин. Препарат підвищує толерантність клітин до навантаження, покращує метаболізм і енергозабезпечення тканин.

Капсули Метамакс

Мельдоній пригнічує активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує вміст вільного карнітину, зменшує карнітинзалежне окислення жирних кислот. Підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного та фізичного перенапруження.

При серцевій недостатності підвищує скоротливість міокарда, толерантність до навантажень, знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію в осередку ішемії, перерозподіляє кровотік на користь ішемізованої ділянки.

Препарат також має тонізуючу дію на ЦНС, усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи, в тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм.

Позитивно впливає на дистрофічно змінені судини сітківки та клітинний імунітет.

Розчин для ін'єкцій

При зменшенні концентрації карнітину затримується бета-оксидація жирних кислот, оптимізується споживання кисню, стимулюється окислення глюкози, відновлюється транспорт АТФ від мітохондрій до цитозолю. Клітини отримують поживні речовини і кисень при оптимізованому споживанні.

ГББ-ефір — медіатор передачі нервового імпульсу. Мельдоній замінює медіатор, сприяє приросту ГББ, викликаючи відповідну реакцію організму з підвищенням загальної метаболічної активності, в тому числі в ЦНС.

Препарат позитивно впливає на скорочувальну активність міокарда, має міокардіопротекторну дію, запобігає порушенням ритму, зменшує зону інфаркту. При стабільній стенокардії зменшує частоту та інтенсивність нападів, потребу в нітрогліцерині, має антиаритмічну дію. Зменшує споживання кисню в спокої, сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в периферичних судинах, знижує загальний холестерин та індекс атерогенності.

При хронічній серцевій недостатності медикамент збільшує толерантність до навантаження, обсяг роботи, покращує інотропну функцію міокарда. При тяжкій ХСН застосовується в поєднанні з традиційною терапією.

Дія Метамаксу у вигляді розчину для ін'єкцій на ЦНС полягає в тому, що він:

• має антигіпоксичну дію;
• позитивно впливає на мозковий кровообіг;
• оптимізує перерозподіл кровотоку на користь ішемізованої ділянки;
• підвищує міцність нейронів при гіпоксії;
• забезпечує стимулюючу дію (рухова активність, фізична витривалість, поведінкові реакції);
• створює антистресову дію (симпатоадреналова система, накопичення катехоламінів, захист органів від стресових змін).

Медикамент ефективний при невралгічних захворюваннях, застосовується з метою комплексної терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу; нормалізує тонус і опірність капілярів/артеріол мозку, відновлює реактивність. Прискорює реабілітацію після судинних захворювань мозку, операцій, травм, кліщового енцефаліту. Дозозалежно покращує фізичну витривалість, відновлення інтелектуальних функцій і функціональної незалежності в період одужання. Покращує якість життя в реконвалесценції (фізична функція, усунення психологічних порушень). Зменшує неврологічний дефіцит (пошкодження нервів мозку, патологія рефлексів, парези, координація, вегетативні функції).

Фармакокінетика

Мельдоній швидко розподіляється з кровотоку в тканини. Метаболізується в печінці з утворенням двох основних метаболітів. Виводиться переважно нирками. Мельдоній і метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр.

У пацієнтів літнього віку виведення сповільнене, рекомендується знижувати дозу при порушенні функції печінки або нирок.

При порушенні роботи нирок біодоступність підвищується — знижувати дозу; взаємодія з карнітином підвищує його нирковий кліренс.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки біодоступність підвищується, рекомендується знижувати дозу.

Капсули

Біодоступність — 78 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Період напіввиведення — 3-6 годин.

Розчин (парентеральне введення)

Біодоступність — 100 %. Максимальна концентрація досягається відразу після введення. Період раннього напіввиведення — 5,5-6,5 год, кінцевий — 15 год.

Показання

Препарат застосовують у комплексній терапії захворювань серця та судинної системи. Метамакс призначають пацієнтам при:

• стабільній стенокардії навантаження, хронічній серцевій недостатності, кардіоміопатії, функціональних порушеннях діяльності серця і судинної системи;
• гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу;
• зниженій працездатності, фізичному і психоемоційному перенапруженні.

Також лікарський засіб призначають у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Протипоказання

Лікарський засіб не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах);
• тяжка печінкова або ниркова недостатність (недостатньо даних про безпеку застосування).

Капсули застосовують при органічних ураженнях центральної нервової системи.

Особливості застосування

При порушеннях функції печінки та нирок (легкої або середньої тяжкості) застосовувати з обережністю — контроль функції органів.

Метамакс не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Препарат рекомендується приймати в першій половині дня (можливий стимулюючий ефект).

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано для даної категорії пацієнтів.

Для дітей

Діти: дані про безпеку та ефективність відсутні — протипоказано до 18 років.

Лікарська взаємодія

Медикамент дозволено комбінувати з антиангінальними та антиаритмічними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками та препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Лікарський засіб підсилює дію нітратів пролонгованої дії, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів, інших гіпотензивних засобів і периферичних вазодилататорів — призначати з обережністю.

При одночасному застосуванні з препаратами заліза у пацієнтів з анемією поліпшується склад жирних кислот в еритроцитах.

У комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень від ішемії або реперфузії спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній усуває патологічні зміни серця і побічно впливає на реакції окислювального стресу, викликані азидотимідином, що призводять до мітохондріальної дисфункції. Комбінація з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив на терапію набутого імунодефіциту.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність циклофосфаміду.

Дефіцит карнітину від мельдонію може посилити кардіотоксичність іфосфаміду.

Активний компонент Метамакса має захисну дію при кардіотоксичності індинавіру та нейротоксичності ефавірензу.

Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки існує високий ризик побічних реакцій.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Капсули

З огляду на можливі побічні реакції (зниження артеріального тиску, тахікардія) — уникати керування автотранспортом і роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакції.

Розчин

Дослідження впливу на здатність керувати транспортом і обслуговувати механізми не проводилися.

Спосіб застосування та режим дозування

Метамакс застосовують тільки дорослим. У зв'язку з можливим стимулюючим ефектом рекомендується використовувати в першій половині дня.

Серцево-судинні захворювання, порушення мозкового кровообігу: добова доза 500-1000 мг (всю відразу або розділити на 2 прийоми). Максимальна добова доза — 1000 мг.

Знижена працездатність, фізичне/психоемоційне перенапруження, період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови, енцефаліту: добова доза 500 мг (всю відразу або на 2 прийоми). Максимальна добова доза — 500 мг.

Пацієнтам літнього віку, з порушеннями функції нирок або печінки застосовувати меншу дозу.

Капсули

Приймати внутрішньо, ковтати цілими, запиваючи водою. Застосування незалежно від прийому їжі.

Тривалість курсу — 4-6 тижнів. Курс можна повторювати 2-3 рази на рік.

Розчин

Вводити внутрішньовенно (не вимагає спеціальної підготовки перед введенням).

Тривалість лікування — зазвичай 10-14 днів, після чого переходити на пероральну форму (капсули).

Побічні дії

Можливі з боку:

• респіраторної системи, органів грудної клітки: інфекції дихальних шляхів, запалення горла, кашель, задишка, апное, диспное;
• ШКТ: металевий присмак у роті, втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в шлунку, сухість у роті;
• нирок і сечовидільної системи: поліурія;
• обміну речовин, метаболізму: дисліпідемія, підвищення С-реактивного білка;
• нервової системи: головний біль, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, непритомність, вертиго;
• психіки: збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну;
• серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях, зміна ритму серця, підвищення/зниження тиску, гіпертонічний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів;
• імунної системи: алергічні реакції, гіперчутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку;
• шкіри та підшкірної клітковини: висип, висипання, свербіж.

Можливі загальні порушення та реакції в місці введення: слабкість, озноб, набряк, відчуття жару або холоду, холодний піт, біль у місці ін'єкції.

Передозування

Препарат малотоксичний і не викликає тяжких небажаних ефектів.

При вираженому зниженні тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування симптоматичне. При тяжкому передозуванні необхідний контроль функцій печінки і нирок. Гемодіаліз неефективний через сильне зв'язування з білками плазми.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки (капсули), 3 роки (розчин для ін'єкцій).

Метамакс можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді:

• капсул по 250 мг, 20 шт. в упаковці;
• розчин для ін'єкцій 100 мг/мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.