Медролгін

Медролгін – рецептурний препарат на основі кеторолаку. Належить до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) і має виражену знеболювальну дію. Випускається турецькою компанією World Medicine у формі розчину для ін'єкцій та очних крапель. Застосовується для купірування болю і профілактики післяопераційного запалення.

Форма випуску та склад

Основною діючою речовиною медикаменту є кеторолак. Випускається у вигляді розчину для ін'єкцій та очних крапель.

Розчин для ін'єкцій:

• Дозування: 30 мг/мл.
• Упаковка: ампули по 1 мл, 5 ампул в упаковці.
• Склад: кеторолак трометамол – 30 мг/мл, етанол 96% – 60 мг, натрію хлорид – 9 мг, едетат динатрію – 0,1 мг, натрію гідроксид (для коригування pH), вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Очні краплі

• Дозування: 5 мг/мл.
• Упаковка: флакон 5 мл з крапельницею.
• Склад: кеторолак трометамол – 5 мг/мл, бензалконію хлорид – 0,01 %, едетат динатрію – 0,1 %, октоксинол 40 – 0,005 %, натрію хлорид, натрію гідроксид/соляна кислота (для корекції pH), вода очищена – до 1 мл.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин: прозора безбарвна або світло-жовта рідина без осаду.

Краплі: прозорий розчин, без включень, світло-жовтого або безбарвного відтінку.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолак, активна речовина препарату, належить до групи нестероїдних протизапальних засобів з вираженою аналгетичною активністю. Основний механізм дії полягає в неселективному інгібуванні ферментів циклооксигенази 1 і 2 типів (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження біосинтезу простагландинів – медіаторів запалення, болю і температури. Простагландини відіграють важливу роль у процесі виникнення болю, набряку та запалення, тому пригнічення їх синтезу сприяє ефективному усуненню описаних симптомів.

Медролгін не впливає на опіоїдні рецептори, внаслідок чого його застосування не викликає звикання, фізичної залежності або абстинентного синдрому. Також не спостерігається седативного ефекту. Аналгезуюча дія препарату за інтенсивністю може бути порівнянна з деякими опіоїдами, особливо при парентеральному введенні, але при цьому ризик пригнічення дихання і розвитку толерантності відсутній. Препарат не має вираженої жарознижувальної дії, але демонструє помірну протизапальну активність.

При офтальмологічному застосуванні запобігає розвитку мейозу під час хірургічних втручань і знижує вираженість запальної реакції у післяопераційному періоді, включаючи гіперемію, набряк тканин ока та больові відчуття.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій кеторолак швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі приблизно через 30-60 хвилин. Після внутрішньовенного болюсного введення пікова концентрація у плазмі спостерігається через 5 хвилин. Біодоступність препарату при обох способах введення становить практично 100%.

Зв'язування кеторолаку з білками плазми крові становить близько 99%, що може вплинути на взаємодію з іншими лікарськими засобами. Метаболізм здійснюється у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення відбувається переважно нирками: до 91 % введеної дози екскретується з сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів. Решта кількості виводиться з калом. Період напіввиведення у дорослих становить у середньому від 4 до 6 годин і може подовжуватися при порушенні функції нирок.

При застосуванні очних крапель системна абсорбція дуже низька. Концентрація кеторолаку у плазмі крові після місцевого застосування не перевищує мінімально вимірюваних рівнів. Виведення відбувається переважно нирками.

Показання

Лікарський препарат у вигляді розчину для ін'єкцій призначають для купірування помірного та сильного післяопераційного гострого болю протягом короткого часу. Лікування слід розпочинати тільки в лікарнях. Максимальна тривалість терапії – 2 дні.

Краплі для очей застосовують з метою профілактики та зменшення запалення тканин ока після операції з видалення катаракти.

Протипоказання

Застосування розчину Медролгін протипоказане у таких випадках:

• Підвищена чутливість до кеторолаку, інших НПЗЗ, а також до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• Активна виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі.
• Підтверджені або підозрювані шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт).
• Бронхіальна астма, риніт або кропив'янка, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Підтверджена гіповолемія або зневоднення.
• Виражена печінкова недостатність.
• Гемофілія та інші порушення згортання крові, активні кровотечі будь-якого походження (включаючи післяопераційні).
• Високий ризик кровотеч, у тому числі після великих хірургічних втручань, операцій на судинах, органах зору, органах грудної та черевної порожнини.
• Проведення нейроаксіальної анестезії (у т.ч. епідуральної та спінальної).
• Одночасне застосування з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
• Сумісне застосування з антикоагулянтами або тромболітичними засобами (через підвищений ризик кровотеч).

Протипоказання до застосування очних крапель:

• Індивідуальна непереносимість кеторолаку, інших НПЗП або будь-якого з компонентів препарату.
• Наявність підтверджених або передбачуваних інфекційних захворювань очей, особливо вірусної або грибкової природи (препарат не має антисептичної дії і може маскувати симптоми інфекції).
• Підвищена схильність до кровоточивості, включаючи гемофілію, тромбоцитопенію або застосування антикоагулянтів.
• Стани, що супроводжуються уповільненим загоєнням тканин рогівки (наприклад, синдром сухого ока у тяжкій формі, тривала терапія топічними стероїдами).
• Після офтальмологічних операцій з високим ризиком кровотеч або порушення цілісності рогівки.

Особливості застосування

Перед початком терапії Медролгіном необхідно ретельно оцінити потенційні ризики та користь, особливо у пацієнтів з супутніми хронічними захворюваннями. Препарат слід з обережністю застосовувати хворим з порушеннями функції печінки, оскільки кеторолак частково метаболізується у гепатоцитах. У таких пацієнтів можливе збільшення періоду напіввиведення препарату та накопичення активної речовини в організмі, що підвищує ризик токсичної дії.

При нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня, застосування препарату протипоказане, оскільки основне виведення здійснюється нирками. У пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок дозування необхідно зменшити, і терапія повинна проводитися під суворим контролем кліренсу креатиніну.

Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам літнього віку (віком від 65 років), оскільки у них зростає ризик побічних реакцій, особливо з боку шлунково-кишкового тракту та нирок. Таким пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з мінімально ефективної дози та обмежити тривалість терапії.

Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю або ішемічною хворобою серця потребує особливої обережності, тому що НПЗЗ можуть спричиняти затримку рідини, підвищення тиску та посилення серцевої недостатності.

Кеторолак здатний підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеч, особливо у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, гастритом, алкоголізмом, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами, антикоагулянтами та ацетилсаліциловою кислотою. У таких випадках рекомендується використовувати гастропротективні засоби (наприклад, інгібітори протонної помпи).

Застосування розчину для ін'єкцій не повинно перевищувати 2 діб, оскільки збільшується ризик тяжких побічних реакцій.

Очні краплі Медролгін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами, що сповільнюють загоєння рогівки (сухий кератокон'юнктивіт, діабет, аутоімунні захворювання, тривала терапія кортикостероїдами), оскільки кеторолак може гальмувати епітелізацію і підвищувати ризик ерозій, виразок або перфорації рогівки.

Препарат може маскувати ознаки очної інфекції і не має антисептичної дії, тому при підозрі на інфекційний процес необхідна паралельна протимікробна терапія.

Пацієнти, які приймають антикоагулянти або препарати, що впливають на агрегацію тромбоцитів, мають підвищений ризик крововиливів у тканини ока, особливо після хірургічних втручань.

Контакт наконечника флакона з поверхнею ока або шкіри слід уникати, щоб уникнути мікробного забруднення розчину. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням і надягати не раніше ніж через 15-20 хвилин.

При одночасному застосуванні декількох офтальмологічних засобів слід дотримуватися інтервалу не менше 5 хвилин між інстиляціями.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Застосування протипоказане при вагітності (особливо у ІІІ триместрі), у період пологів і грудного вигодовування.

Для дітей

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Лікарська взаємодія

Медролгін може взаємодіяти з цілою низкою препаратів, що потребує уважного контролю та корекції схеми лікування. При одночасному застосуванні з пробенецидом спостерігається значне підвищення концентрації кеторолаку в плазмі та подовження його періоду напіввиведення, що збільшує ризик розвитку токсичних реакцій.

Застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, підвищує ризик розвитку виразкової хвороби шлунка і кишечнику, а також кровотеч, тому такі комбінації не рекомендуються.

Кеторолак потенціює ефект антикоагулянтів, таких як варфарин і гепарин, за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, що може призвести до геморагічних ускладнень. Сумісне застосування з метотрексатом посилює нефротоксичну та мієлотоксичну дію останнього.

Одночасний прийом з циклоспорином підвищує ризик нефротоксичності. Кеторолак може послаблювати антигіпертензивний ефект бета-блокаторів, інгібіторів АПФ і діуретиків. Не рекомендується комбінувати медикамент з препаратами літію, оскільки кеторолак зменшує його виведення, що може призвести до інтоксикації.

При офтальмологічному застосуванні взаємодія з системними засобами мінімальна, однак одночасне використання з іншими очними НПЗЗ та кортикостероїдами може збільшити ризик ускладнень з боку рогівки.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Можливі запаморочення, сонливість, порушення уваги, затуманення зору після закапування крапель – у період лікування слід уникати керування автомобілем та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Розчин для ін'єкцій

Лікарський засіб Медролгін призначений для внутрішньом'язового або болюсного внутрішньовенного введення. Болюсне внутрішньовенне введення має тривати не менше 15 секунд. Лікарський засіб не застосовують для епідурального або спінального введення.

Початкова доза для дорослих пацієнтів становить від 10 до 30 мг залежно від вираженості больового синдрому. Повторні введення можуть здійснюватися кожні 4-6 годин. Добова доза не повинна перевищувати 90 мг. У пацієнтів віком від 65 років, з масою тіла менше 50 кг або при порушенні функції нирок максимальна добова доза обмежується 60 мг.

Тривалість лікування не повинна перевищувати двох діб з огляду на підвищений ризик серйозних побічних ефектів при більш тривалому застосуванні.

Очні краплі

Призначені для місцевого застосування (у кон'юнктивальний мішок) тільки дорослим. Рекомендована доза становить – по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу. Інстиляцію слід розпочинати за 24 години до хірургічного втручання, продовжувати в день операції та протягом 3-4 тижнів після операції.

Розчин закапують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі, злегка відтягуючи нижню повіку і спрямувавши погляд угору.

За необхідності поєднання з іншими офтальмологічними препаратами слід дотримуватися інтервалу між інстиляціями щонайменше 5 хвилин, щоб уникнути розведення активної речовини.

Побічні дії

При застосуванні розчину для ін'єкцій Медролгін найчастішими побічними ефектами є нудота, біль в епігастральній ділянці, диспепсія та головний біль. Також можливий розвиток запаморочення, сонливості, набряків, затримки сечовипускання, підвищення рівня креатиніну та артеріального тиску. У деяких пацієнтів виникають алергічні реакції, включно зі шкірними висипаннями, свербежем та бронхоспазмом. У рідкісних випадках розвиваються тяжкі ускладнення, такі як шлунково-кишкові кровотечі, виразки, нефрит та анафілаксія.

При застосуванні очних крапель можуть виникати місцеві реакції у вигляді печіння, свербежу, гіперемії кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла, сльозотечі, світлобоязні та набряку повік. У рідкісних випадках спостерігаються ерозії рогівки та підвищення внутрішньоочного тиску при тривалому застосуванні.

Передозування

Передозування розчином кеторолаку може проявлятися посиленням побічних ефектів з боку ШКТ, центральної нервової системи та нирок. Симптомами є виражений біль у животі, блювання, сонливість, запаморочення, у рідкісних випадках судоми та пригнічення дихання. Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування необхідне промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз малорезультативний через високий ступінь зв'язування препарату з білками плазми.

Передозування очними краплями малоймовірне через вкрай низьку системну абсорбцію, при випадковому проковтуванні можлива поява аналогічних системних ефектів, як і при парентеральному введенні.

Умови зберігання

Розчин для ін'єкцій і краплі для очей потрібно зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла місці, не заморожувати. Після відкриття флакона краплі потрібно використати протягом 28 днів. Термін придатності крапель і розчину для ін'єкцій становить 2 роки.

Медролгін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• очних крапель 5 мг/мл по 5 мл у флаконі, 1 шт. в упаковці;
• розчину для ін'єкцій 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 5 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.