Медрол

Медрол — системний глюкокортикостероїдний препарат. Використовується для лікування запальних, алергічних та аутоімунних захворювань. Виробник: Pfizer Inc., Італія.

Форма випуску та склад

Таблетки:

• Активний компонент: метилпреднізолон 4 мг, 16 мг або 32 мг в 1 шт.
• Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, сахароза, кальцій стеариновокислий. У таблетках по 16 і 32 мг додатково: олія мінеральна.

Фармакологічна категорія

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Код ATX H02A B04.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, напівовальної еліптичної форми, з тисненням «MEDROL 4, 16 або 32» на одному боці (з урахуванням кількості активної речовини) і хрестоподібною насічкою на іншому.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метилпреднізолон — синтетичний глюкокортикоїд, що має потужну протизапальну, імуносупресивну та антиалергічну дію.

Медрол пригнічує запалення, знижує синтез простагландинів і лейкотрієнів, стабілізує мембрани лізосом, зменшує проникність капілярів і міграцію лейкоцитів у вогнище запалення. Імуносупресивний ефект досягається за рахунок пригнічення проліферації Т- і В-лімфоцитів, зниження продукції антитіл і цитокінів, що особливо важливо при аутоімунних захворюваннях.

Антиалергічна дія проявляється в блокаді вивільнення гістаміну та інших медіаторів алергії.

Препарат впливає на метаболізм: підсилює глюконеогенез, підвищує рівень глюкози в крові, сприяє катаболізму білків, затримці натрію і води. Але ефект слабший у порівнянні з мінералокортикоїдами.

У високих дозах швидко пригнічує гіпофіз-наднирникову систему. Вимагає поступової відміни для уникнення надниркової недостатності.

Ефективний при захворюваннях, де потрібен швидкий контроль запалення, без впливу на інфекційні процеси (найчастіше використовується в комбінації з антибіотиками).

Фармакокінетика

Активний компонент швидко всмоктується в ШКТ, біодоступність висока, до 90%. Пікова концентрація досягається через 1-2 години після прийому.

Медрол зв'язується з білками плазми на 60-70 %, завдяки чому і забезпечує тривалу дію. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення — 2-3 години, але біологічний ефект триває 18-36 годин за рахунок тканинного зв'язування.

Медикамент виводиться нирками (75 % у вигляді метаболітів) і з жовчю (25 %). При печінковій недостатності метаболізм сповільнюється, тому потрібне зниження дози. При нирковій у важкій формі необхідний моніторинг.

Показання

Медикамент використовують як додаткову терапію при захворюваннях, що відповідають на глюкокортикоїди:

• ендокринних (надниркова недостатність, вроджена гіперплазія надниркових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціємія при раку);
• ревматичних (артрит, анкілозуючий спондиліт, бурсит, тендосиновіт, посттравматичний остеоартрит, синовіт, епікондиліт);
• колагенозах (червоний вовчак, дерматоміозит);
• дерматологічних (пухирчатка, герпетиформний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, псоріаз, себорейний дерматит);
• офтальмологічних (алергічні виразки рогівки, герпес ока, запалення переднього сегмента, задній хоріоїдит, симпатична офтальмія, кон'юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит);
• респіраторних (саркоїдоз, синдром Леффлера, бериліоз, туберкульоз легенів з хіміотерапією, аспіраційний пневмоніт);
• гематологічних (тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена гіпопластична анемія);
• онкології (паліатив при лейкозах або лімфомах у дорослих, гострий лейкоз у дітей);
• ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона).
• ЦНС (загострення розсіяного склерозу, набряк мозку при пухлині).

Також медикамент призначають при туберкульозному менінгіті з блоком на тлі хіміотерапії, трихінельозі з ураженням нервів/міокарда, трансплантації органів.

Протипоказання

Медрол не рекомендується використовувати при:

• гіперчутливості до компонентів у складі;
• системних грибкових інфекціях;
• системних інфекціях у випадках, коли не призначається протимікробна терапія.

Введення живих або живих ослаблених вакцин протипоказано пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.

Лікарська взаємодія

Лікарський засіб метаболізується переважно ферментом CYP3A4 печінки. Багато препаратів впливають на його активність, змінюючи концентрацію метилпреднізолону в плазмі.

Інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, кларитроміцин, еритроміцин, дилтіазем, інгібітори ВІЛ-протеази, грейпфрутовий сік, кобіцистат) — знижують кліренс, підвищують рівень метилпреднізолону, збільшуючи ризик стероїдної токсичності. Може знадобитися зниження дози.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) — прискорюють метаболізм, знижують концентрацію. Може знадобитися підвищення дози метилпреднізолону.

Субстрати CYP3A4 (циклоспорин, такролімус, циклоспорин) — можлива конкуренція, зміна кліренсу. Можливе посилення вираженості побічних ефектів.

Інші взаємодії:

• з пероральними антикоагулянтами — варіабельний вплив на згортання (моніторити показники);
• з ізоніазидом — прискорення ацетилювання ізоніазиду;
• з блокаторами нервово-м'язової передачі — ризик гострої міопатії;
• з антихолінестеразними засобами — ослаблення ефекту при міастенії;
• з антидіабетичними засобами — підвищення глюкози, корекція дози;
• з апрепітант/фосапрепітант — інгібування CYP3A4;
• з циклоспорином — взаємне інгібування, ризик судом;
• з аспірином у високих дозах — зростання ризику ШКТ-кровотеч, зміна рівня саліцилатів;
• з калійвивідними препаратами (діуретиками, амфотерицином B, β2-агоністами) — ризик гіпокаліємії;
• з аміноглутетимідом — посилення надниркової недостатності.

Особливості застосування

Кортикостероїди підвищують ризик інфекцій, маскують їх симптоми і можуть провокувати нові зараження (вірусні, бактеріальні, грибкові, паразитарні). При імуносупресивних дозах знижується резистентність, інфекції можуть бути важкими і навіть летальними (ризик зростає з дозою).

Живі вакцини протипоказані, інактивовані — можливі, але відповідь ослаблена.

При активному туберкульозі — тільки фульмінантні форми з хіміотерапією, при латентному — профілактика і моніторинг. Уникати при вітрянці/корі у неімунізованих, оскільки високий ризик важкого перебігу. Рідко — саркома Капоші (ремісія після відміни).

Можливий розвиток алергії (включаючи ангіоневротичний набряк). Обережно застосовують при алергії на молочний білок (лактоза з коров'ячого молока).

При стресі (операція, травма) — підвищити дозу швидкодіючих ГКС. Тривала терапія пригнічує гіпофіз-наднирникову вісь, відміняти слід поступово, щоб уникнути кризу.

Синдром відміни: нудота, слабкість, болі, гіпотензія. Посилення ефекту при гіпотиреозі; ризик періодичного тиреотоксичного паралічу при гіпертиреозі, необхідно моніторити калій.

При лікуванні можливе підвищення глюкози, потрібно дотримуватися обережності при діабеті. Відомі випадки психічних порушень (ейфорія, депресія, психоз) — моніторити, особливо при відміні.

Дотримуватися обережності при судомах, міастенії (ризик міопатії).

При захворюваннях серця або судин можливі гіпертензія, дисліпідемія, тромбози. Обережно при ризиках, низькі дози/альтернативна терапія.

При лікуванні є ризик виразки/кровотечі (маскування симптомів). Обережно застосовувати у пацієнтів з виразковим колітом, дивертикулітом.

Печінка: моніторинг при порушеннях.

Призначаються мінімальні ефективні дози, відміна повинна бути поступовою. Важливо уникати комбінацій з інгібіторами CYP3A (ризик системних ефектів), оскільки є ризик феохромоцитомного кризу і синдрому лізису пухлини.

Медрол містить лактозу і сахарозу, обережно при непереносимості.

Вагітність і грудне вигодовування

Вагітним призначають тільки у випадках, якщо користь перевищує ризик. Під час лактації проникає в молоко, пригнічує ріст і ендогенну продукцію ГКС у дитини. Тому застосовувати з обережністю або припинити годування.

Для дітей

Застосовується, але тривало — ризик затримки росту і надниркової недостатності. Тільки мінімальні дози.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не було систематично оцінено. При лікуванні кортикостероїдами можливе виникнення запаморочення, вертиго, порушень з боку зору, втома. У цьому випадку пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки не призначені для поділу (насічка декоративна).

Дозу Медролу підбирають індивідуально за захворюванням і відповіддю пацієнта на лікування. Для легких станів — низькі дози, для важких (набряк мозку, трансплантація, розсіяний склероз) — високі (до 1000 мг/добу). При загостренні розсіяного склерозу ефективні 500 мг/добу протягом 5 днів або 1000 мг/добу протягом 3 днів. При відсутності ефекту — скасувати і перейти на альтернативу.

Після досягнення результату поступово знижувати до мінімальної підтримуючої дози. Постійно моніторити і коригувати при загостреннях, ремісіях, стресі або індивідуальній реакції.

Альтернативна терапія: подвоєна добова доза через день вранці — для мінімізації пригнічення надниркових залоз, синдрому Кушинга, відміни і затримки росту у дітей.

Діти: застосовують, але моніторити ріст і розвиток; щоденний багаторазовий прийом може викликати затримку росту (уникати, крім невідкладних випадків). Альтернативна терапія знижує ризик.

Передозування

Гострого синдрому немає. Можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: підтримуюче, симптоматичне. Можливий діаліз.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи: лейкоцитоз;
• імунної системи: гіперчутливість, анафілаксія, анафілактоїдні реакції;
• психіки: афективні розлади (депресія, ейфорія), психози (манія, марення, галюцинації), психотична поведінка, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, безсоння, дратівливість;
• нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва, судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, головний біль;
• органів зору: катаракта, глаукома, екзофтальм, витончення склери/роговиці, хоріоретинопатія, затуманений зір;
• органів слуху: вертиго;
• серця: застійна серцева недостатність, розрив міокарда після інфаркту;
• судин: гіпертензія, гіпотензія, емболія, тромбози, припливи;
• дихальної системи: легенева емболія, гикавка;
• ШКТ: пептична виразка з кровотечею, перфорація кишечника, панкреатит, біль у шлунку, діарея, диспепсія, нудота;
• гепатобіліарної системи: підвищення печінкових ферментів;
• шкіри: акне, ангіоневротичний набряк, гірсутизм, петехії, екхімоз, еритема, гіпергідроз, стриї, висип, свербіж, кропив'янка;
• опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, затримка росту, міалгія, міопатія, атрофія м'язів, остеопороз;
• репродуктивної системи: нерегулярні менструації.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вказана на упаковці.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Медрол у вигляді таблеток по:

• 4 мг, 30 шт. у флаконі;
• 16 мг, 50 шт. в упаковці;
• 32 мг, 20 шт. в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.