Медокардил

Медокардил – рецептурний препарат, який призначений для лікування поєднаної кардіологічної патології – артеріальної гіпертонії з ішемічними патологіями міокарда. Він нормалізує тиск, запобігає нападам загрудинного болю, коригує аномалії серцевого ритму. При тривалому застосуванні уповільнює прогресування хвороби, знижує частоту і тривалість перебування в стаціонарі. Виробляється фармацевтичним підприємством «Medochemie LTD» (Кіпр).

Склад і лікарська форма

Препарат надходить у продаж у вигляді таблеток для перорального застосування, у складі яких 6,25 або 25 мг основного діючого компонента – карведилолу. До додаткових складових формули відносяться сполуки, що зберігають фізико-хімічні та медикаментозні властивості протягом усього терміну придатності:

• лактоза;
• повідон;
• діоксид кремнію;
• сахароза;
• кросповідон;
• стеарат магнію.

Для таблеток 6,25 мг використовується штучний барвник «Заліза оксид» жовтого кольору.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Медокардил по 6,25 мг – плоскоциліндричні, діаметром 7 мм, жовтого кольору, з рискою на одній з горизонтальних поверхонь.

По 25 мг – білі, діаметром 6 мм, з плоскими поверхнями, на одну з яких нанесена риска.

Кожні 10 шт. будь-якої з дозувань знаходяться в блістері (комбінація фольги друкованої та полімерної плівки). По 3 блістери разом з анотацією щодо застосування поміщаються в коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до групи блокаторів альфа- та бета-адренергічних рецепторів. В анатомо-терапевтично-хімічній класифікації хвороб має код C07A G02.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Перші відомості про карведилол з'явилися в 80-х роках минулого століття. Синтезована речовина належить до комбінованих адреноблокаторів III покоління з додатковими властивостями периферичного вазодилататора.

За молекулярною будовою це суміш двох стереоізомерів - лівообертового (S) і правообертового (R). У молекулі також присутня кільцеподібна карбозольна група, відповідальна за прояв антиоксидантних властивостей.

Медокардил краще, ніж інші адреноблокатори, показує лікувальний ефект щодо поєднаної патології, сприяє тривалій гіпотензивній дії без наростання опору периферичних судин. Лікарський засіб добре зарекомендував себе у пацієнтів з «нирковою» гіпертонією (переважним підвищенням діастолічного АТ).

Блокада бета-1-адренорецепторів призводить до зниження артеріального тиску, пульсу і серцевого викиду. Судинорозширювальна дія проявляється за рахунок блокування альфа-1-рецепторів. Вазодилатація охоплює також ниркові, мозкові та коронарні судини (навіть у курців і при фізичному навантаженні).

Карведилол пригнічує ренін-ангіотензинову систему, яка відповідає за підвищення діастолічного артеріального тиску. Зменшення реніну в плазмі крові перешкоджає затримці рідини в тканинах. Гіпотензивний ефект препарату настає через 180 хвилин після вживання таблетки і триває 24 години. Антиоксидантна дія здійснюється шляхом «захоплення» і зв'язування вільних радикалів.

Фармакокінетика

Медокардил після прийому швидко розчиняється і абсорбується з ШКТ, максимум його в плазмі крові визначається через годину. Їжа в шлунку дещо уповільнює всмоктування. У пацієнтів старшої вікової категорії концентрація діючої речовини в кровотоці дещо вища, ніж у молодих.

Біотрансформація протікає за участю гепатоцитів у вигляді реакцій глюкуронізації та окислення. Метаболізм енантіомерів неоднаковий. Лівообертаючий проходить стадії змін швидше, тому його вміст у плазмі в 2–3 рази нижчий, ніж R-стереоізомеру.

3 метаболіти карведилолу мають фармакотерапевтичну активність, у одного з них адреноблокуюча дія в 3 рази перевищує таку у вихідної сполуки. Два інших метаболіти мають в 30 разів більший антиоксидантний ефект, ніж карведилол. Екскреція здійснюється через кишечник, повне виведення займає 11 днів.

Показання до призначення

Медокардил призначають у вигляді монотерапії або в складі комплексного лікування при гіпертонічній хворобі, хронічній стабільній стенокардії спокою і напруги, стабільному перебігу хронічної недостатності серця II–III функціонального класу.

Протипоказання

Призначення ліків протипоказано при:

• індивідуальній непереносимості основного або будь-якого з допоміжних компонентів;
• рівні постійного систолічного АТ нижче 85 мм. рт. ст.;
• показниках ЧСС менше 50 в хвилину;
• АВ-блокаді без наявності постійного електрокардіостимулятора;
• синдромі дисфункції синусового вузла;
• шоку (в тому числі кардіогенному);
• вазоспастичній стенокардії;
• легеневій гіпертензії;
• обструктивних захворюваннях респіраторного тракту;
• феохромоцитомі;
• декомпенсованій печінковій недостатності;
• непереносимості фруктози, галактози.

Особливості використання

Перед початком лікування важливо ознайомитися з деякими особливостями препарату:

1. На початковому етапі прийому потрібні щоденні тонометрія і підрахунок ЧСС. При переході на підтримуючу терапію вимірювання здійснюються раз на квартал. Крім того, під час підбору дози, після кожного додавання кількості препарату, потрібно вимірювати АТ, перебуваючи у вертикальному положенні через 60 хвилин після прийому ліків. Маніпуляція проводиться для виключення ортостатичної гіпотензії.
2. Медокардил здатний підвищувати чутливість до алергенів, в результаті алергічні та анафілактичні реакції протікають важче і менш піддаються купіруванню епінефрином.
3. При носінні контактних лінз можливі скарги на печіння і болючість очей, що пов'язано з недостатнім виробленням слізної рідини.
4. Різке припинення лікування призводить до розвитку так званого синдрому відміни – погіршення клінічної картини захворювання (гіпертонічний криз, напади стенокардії, гострий інфаркт міокарда). Завершення курсу має відбуватися поступово – зі зменшенням дозування раз на 10 днів.
5. При перерві в лікуванні на термін до 1 тижня прийом медикаменту відновлюють з попереднього, меншого дозування. Якщо минуло 2 тижні і більше, знову починають з мінімальної дози 3,125 мг.

У вагітних і жінок, що годують груддю

Бета-адреноблокатори мають небажаний вплив на вагітність. Розширення маткових судин призводить до уповільнення кровообігу в малому тазу, що провокує гіпоксію плода. У новонароджених, матері яких приймали Медокардил, спостерігаються дефіцит пульсу і артеріального тиску, гіпоглікемія, бронхоспазм. Перші 3-5 днів життя такі діти перебувають у відділенні реанімації.

Оскільки існує ймовірність проникнення карведилолу в материнське молоко, медикамент небажано використовувати і під час лактації.

У дітей

У педіатрії фармпрепарат не використовується, оскільки немає достовірних доказів його безпеки та користі для організму дітей і підлітків.

Вплив на здатність до зачаття

У медичній практиці не зареєстровано випадків негативного впливу ліків на чоловічу або жіночу фертильність.

Вплив на швидкість реакції

Можливість розвитку цефалгії, запаморочення, погіршення уваги, особливо на початку терапевтичного курсу, слід враховувати особам, діяльність яких безпосередньо пов'язана з водінням автомобіля, обслуговуванням травмонебезпечного обладнання, висотними роботами, обов'язками, що вимагають уважності та точної координації рухів.

Особливості вживання та дозування

Таблетки Медокардил приймають перорально, ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи 100-200 мл води. Режим дозування залежить від діагнозу:

1. При артеріальній гіпертонії в перші 2 дні призначаються дві таблетки 6,25 мг одноразово. Потім здійснюється перехід на підтримуюче лікування (25 мг препарату на день одноразово). Якщо дана кількість карведилолу протягом 14 днів виявиться недостатньою, можна приймати по 50 мг на добу. У літніх пацієнтів 12,5 мг можуть виявитися достатніми і підвищення дози не буде потрібно.
2. У разі хронічного перебігу серцевої недостатності будь-якого ступеня тяжкості ліки приймають вранці та ввечері. У перші 14 днів разова доза – 3,125 мг (½ табл. 6,25 мг). Далі, зберігаючи кратність прийому, 2 тижні вживають по цілій таблетці. Можливе подальше збільшення дозування до 12,5 мг двічі на день. Максимальна допустима добова доза – 50 мг. Кожне підвищення кількості медикаменту супроводжується медичним спостереженням з тонометрією, визначенням ЧСС, ЕКГ. У період адаптації дози можливе короткочасне погіршення стану, що не перешкоджає подальшому проведенню курсу. Для виключення ортостатичних ефектів допустимо приймати ліки під час їжі.
3. При стенокардії Медокардил призначають вранці і ввечері. У перші 2 дні курсу пацієнт приймає по 12,5 мг (2 табл. 6,25 мг). Потім відбувається перехід на стабільну підтримуючу дозу, рівну 25 мг. Кратність вживання не змінюється. При супутній ХСН початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу і підвищується кожні 14 днів.

Побічна дія

Медикамент здатний провокувати небажані симптоми з боку ряду органів і систем:

• НС – стомлюваність, сонливість, запаморочення, парестезії, цефалгія, посилення депресивного розладу психіки;
• серця і судин – дефіцит пульсу і тиску, синкопе, порушення кровообігу кінцівок, набряки кистей і щиколоток, порушення атріовентрикулярної провідності;
• респіраторного тракту – утруднення носового дихання, задишка змішаного типу;
• травної – нудота, абдомінальні болі, рідкий стілець, рідше запор або блювота;
• імунної – анафілактичні або алергічні реакції різного ступеня тяжкості, загострення псоріазу;
• крові – дефіцит лейкоцитів і тромбоцитів, збільшення активності печінкових трансаміназ, дисглікемія, гіперхолестеринемія;
• інші симптоми – болі в кінцівках, дефіцит вироблення слізної рідини, лихоманка, зорові розлади, збільшення ваги, нетримання сечі у жінок, зниження потенції.

Дозозалежними є лише запаморочення, зміни зору і уреження ЧСС. При посиленні подібних симптомів слід скасувати Медокардил і звернутися до лікаря за корекцією лікувальної схеми. Решта побічних явищ мають слабкий або середній ступінь вираженості і спостерігаються тільки на початку лікування.

Передозування

Перевищення рекомендованих дозувань провокує гостре отруєння карведилолом у вигляді поєднання загальних (нудота, блювота, абдомінальні болі) і кардіологічних симптомів (виражене падіння показників пульсу і тиску, кардіогенний шок, асистолія). У великих кількостях ліки блокують і бета-2-адренорецептори, що проявляється бронхоспазмом і судомами.

Медична допомога при інтоксикації полягає в промиванні шлунка, призначенні ентеросорбентів, корекції наявної симптоматики. У ряді випадків потрібне лікування і спостереження в умовах реанімаційного відділення.

Терміни та умови зберігання

Препарат необхідно зберігати у фабричній упаковці при температурі +15℃...+25℃. Зберігати його в темному і сухому місці, виключити вільний доступ неповнолітніх і недієздатних членів сім'ї. Термін придатності – 24 місяці з моменту виробництва.

Медокардил за доступною ціною можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Щоб оформити замовлення, достатньо лише заповнити спеціальну форму або зв'язатися за телефоном, вказаним на сайті, з менеджером-консультантом. Препарат протягом декількох днів буде доставлений покупцеві.