Лоріста

Лоріста — лікарський препарат із групи блокаторів рецепторів ангіотензину II (АРА/ARB). Застосовується при підвищеному тиску та серцевій недостатності. Випускається компанією KRKA (Словаччина).

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 30 і 90 таблеток. Випускається в 3 видах.

Моно

• Активний компонент: лозартан калію. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить його в кількості 50 мг або 100 мг;
• Інші складові: лактоза моногідрат, целюлоза, крохмаль кукурудзяний і прежелатинізований, кремнію діоксид, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий.

H

• Активні компоненти: лозартан калію та гідрохлоротіазид. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 або 100 мг лозартану калію та 12,5 мг гідрохлоротіазиду;
• Інші складові: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид, тальк.

HD

• Активні компоненти: лозартан калію та гідрохлоротіазид. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг лозартану калію та 12,5 мг гідрохлоротіазиду;
• Інші складові: крохмаль, целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, барвник хіноліновий жовтий, діоксид титану.

Фармакологічна категорія

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Код АТХ С09С А01.

Фізико-хімічні властивості

Лоріста моно

• 50 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями та рискою на одному боці.
• 100 мг: білі, овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Н

• Овальні, двоопуклі таблетки, білого кольору.

HD

• Жовті, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лозартан — блокатор рецепторів ангіотензину II типу AT1. Він розширює судини, знижує секрецію альдостерону, зменшує затримку натрію і води, знижує тиск і протеїнурію. Не інгібує АПФ, тому кашель виникає рідше. Активний метаболіт сильніший за вихідну речовину і підтримує дію протягом доби. Ефект розвивається в перші тижні і стабілізується до 4-6 тижня терапії.

У гіпертоніків препарат знижує АТ протягом 24 годин; у хворих на діабет 2 типу з протеїнурією уповільнює погіршення функції нирок, при АГ і гіпертрофії ЛШ знижує ризик інсульту.

Гідрохлоротіазид (ГХТЗ) — тіазидний діуретик: м'яко виводить натрій і воду, додатково знижує тиск, калій і магній, підвищує рівень сечової кислоти і глюкози. Комбінація дає адитивний антигіпертензивний ефект: діурез + блокада РААС. Лозартан частково «пом'якшує» можливу гіпокаліємію та урикемію, викликані тіазидом.

Фармакокінетика

Біодоступність медикаменту становить близько 33%, зв'язування з білками дуже високе (до 99%). Виводиться з жовчю і сечею. При печінковій недостатності експозиція підвищується, гемодіаліз практично не видаляє активні компоненти.

Гідрохлоротіазид всмоктується на 60-80%, початок дії від 2 год, пік в районі 4-6 год, тривалість до 12 год. Активний компонент не метаболізується, виводиться нирками в незміненому вигляді.

Показання

Медикамент застосовують для:

• лікування артеріальної гіпертензії у дорослих;
• можливості комбінованого застосування лозартану і гідрохлоротіазиду при недостатньому контролі тиску одним препаратом.

Особливості за формами Лориста:

• Моно: застосовується у дітей з 6 років, при діабеті 2 типу для захисту нирок, при ХСН у пацієнтів ≥60 років при непереносимості іАПФ, для зниження ризику інсульту у гіпертоніків з гіпертрофією ЛШ.
• Н: додатково для зниження ризику ССЗ і смертності у гіпертоніків з гіпертрофією ЛШ.
• HD: тільки при есенціальній гіпертензії при неефективності монотерапії лозартаном або гідрохлоротіазидом.

Протипоказання

Медикамент протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до речовин у складі;
• тяжка печінкова недостатність, холестаз, обструктивні захворювання жовчних шляхів;
• тяжка ниркова недостатність або анурія;
• резистентні порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія);
• симптомна гіперурикемія/подагра;
• одночасний прийом з аліскіреном при діабеті.

Особливості застосування

Терапія вимагає обережності у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові, наприклад, після лікування високими дозами діуретиків, діареї або блювоти. У таких випадках початок терапії може супроводжуватися вираженим падінням тиску, тому стан пацієнта необхідно контролювати.

При стенозі ниркових артерій, а також у хворих з єдиною ниркою, високий ризик гіперазотемії або підвищення креатиніну в крові, тому рекомендується регулярний контроль лабораторних показників.

Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні приймати медикамент з обережністю, оскільки метаболізм препарату уповільнений, і це може посилити його дію. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція активних речовин і ризик гіперкаліємії, що вимагає періодичного контролю електролітів і показників роботи нирок.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю застосування ліків може призвести до артеріальної гіпотензії, особливо при супутньому прийомі діуретиків або зниженні функції нирок.

Пацієнтам, які перенесли трансплантацію нирки, призначення препарату вимагає особливої обережності.

При лікуванні пацієнтів з діабетом або у літніх людей можливі зміни функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, тому контроль необхідний з самого початку терапії.

Прийом препарату може супроводжуватися підвищенням вмісту калію в сироватці крові, тому пацієнтам слід уникати надмірного вживання продуктів, що його містять. Особлива увага потрібна людям, у яких спостерігається зневоднення, а також тим, хто отримує терапію препаратами, що впливають на рівень калію.

Через наявність гідрохлортіазиду в складі Лориста Н підвищується ризик електролітних порушень, особливо гіпокаліємії, гіпонатріємії та гіпомагніємії. Необхідно регулярно контролювати електролітний баланс, особливо у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди або антиаритмічні засоби.

Можливі порушення толерантності до глюкози і підвищення рівня сечової кислоти в крові, що може спровокувати загострення подагри. При призначенні пацієнтам з діабетом потрібна корекція дози цукрознижуючих препаратів.

Пацієнти з подагрою, діабетом і порушеннями функції нирок потребують особливо ретельного контролю.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний вагітним, особливо в II і III триместрах.

При грудному вигодовуванні застосування медикаменту не рекомендується.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому Лориста (моно) не призначають дітям віком до 6 років. Досвід використання форм H і HD у дітей відсутній, тому комбінацію двох активних компонентів не призначають пацієнтам віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Медикамент може підсилювати дію інших антигіпертензивних засобів. При поєднанні з трициклічними антидепресантами, антипсихотиками, баклофеном або аміфостином підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії.

Спільний прийом з флуконазолом знижує рівень активного метаболіту на 50%, а з рифампіцином — на 40%.

Прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі з його вмістом, а також триметоприму або гепарину може призводити до гіперкаліємії. Ці комбінації небажані.

НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію лозартану і підвищують ризик порушення функції нирок і гіперкаліємії, особливо у літніх людей або при вже наявних порушеннях нирок.

Подвійна блокада РААС збільшує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності.

Лозартан + гідрохлортіазид

Спільний прийом з алкоголем, барбітуратами та антидепресантами підвищує ймовірність ортостатичної гіпотензії.

Антидіабетичні засоби (пероральні препарати, інсулін) на тлі тіазидів гірше переносяться: може знижуватися чутливість до глюкози, що вимагає корекції дози. Метформін підвищує ризик лактацидозу через можливе погіршення функції нирок.

Холестирамін і колестипол знижують абсорбцію гідрохлортиазиду. Кортикостероїди та АКТГ посилюють втрату калію і ризик гіпокаліємії.

Тіазидні діуретики знижують кліренс літію і підвищують ризик його токсичності. Вони можуть підвищувати рівень сечової кислоти і викликати подагру, а також збільшувати частоту гіперчутливості до алопуринолу.

Антихолінергічні засоби (атропін, біпериден) підвищують біодоступність діуретика за рахунок уповільнення моторики ШКТ.

Цитотоксичні препарати (метотрексат, циклофосфамід) можуть затримуватися в крові і посилювати мієлосупресію. При застосуванні великих доз саліцилатів зростає ризик токсичності для ЦНС.

З метилдопою описані випадки гемолітичної анемії. Циклоспорин підвищує ризик гіперурикемії і подагри.

На тлі серцевих глікозидів гіпокаліємія або гіпомагніємія, викликані тіазидами, підвищують ймовірність аритмій. Потрібен контроль електролітів і ЕКГ.

Тіазиди можуть підвищувати рівень кальцію в крові, спотворювати лабораторні тести паращитовидної залози. Комбінація з карбамазепіном підвищує ризик гіпонатріємії.

Застосування контрастних йодовмісних речовин при зневодненні збільшує ризик гострої ниркової недостатності. Амфотерицин B, проносні засоби та гліциризин підсилюють електролітний дисбаланс, особливо гіпокаліємію.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Можливі запаморочення, сонливість, стомлюваність, особливо на початку лікування та при збільшенні дози. Тому при керуванні транспортом і роботі з механізмами потрібна обережність.

Спосіб застосування та режим дозування

Всі форми Лориста призначені для прийому всередину. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Антигіпертензивний ефект розвивається поступово і досягає максимуму через три-шість тижнів терапії.

Моно

При артеріальній гіпертензії початкова і підтримуюча доза становить 50 мг один раз на добу. При необхідності вона може бути збільшена до 100 мг один раз на добу, зазвичай вранці.

Для хворих з артеріальною гіпертензією на тлі цукрового діабету II типу і протеїнурії ≥ 0,5 г/добу початкова доза становить 50 мг один раз на день з можливим підвищенням до 100 мг залежно від динаміки артеріального тиску.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування починають з 12,5 мг один раз на добу, поступово збільшуючи до підтримуючої дози 50 мг один раз на день.

Для зниження ризику інсульту у пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка зазвичай призначають 50 мг лозартану один раз на добу. При недостатньому ефекті до терапії додають низькі дози гідрохлортиазиду або збільшують дозування до 100 мг.

Пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові рекомендується починати лікування з дози 25 мг на добу. При нирковій недостатності або гемодіалізі корекція початкової дози не потрібна. Хворим з порушенням функції печінки слід призначати менші дозування; при тяжких порушеннях препарат протипоказаний.

У педіатрії медикамент застосовують у дітей старше 6 років, які можуть ковтати таблетки. Для маси тіла 20-50 кг рекомендують 25 мг на добу, при масі більше 50 кг — 50 мг, при необхідності дозу підвищують до 100 мг.

Н

Комбінація лозартану і гідрохлортиазиду показана пацієнтам, у яких тиск недостатньо контролюється одним з активних компонентів. Рекомендується спочатку підібрати дозування кожного компонента окремо, потім перейти на фіксовану комбінацію.

Звичайна підтримуюча доза — таблетка Лориста Н (50 мг лозартану і 12,5 мг гідрохлортиазиду) один раз на добу. При недостатньому ефекті збільшують до однієї таблетки препарату у формі HD раз на добу (максимальне дозування).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня корекція дози не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності та при гемодіалізі препарат не призначається. Перед початком терапії необхідно скорегувати виражений дефіцит рідини або натрію.

При тяжких порушеннях функції печінки застосування ліків протипоказано.

HD

Стандартна доза становить одну таблетку один раз на добу. Максимальна добова доза така ж. Корекція дози при легкій та помірній нирковій недостатності не потрібна, але при тяжких порушеннях нирок, анурії або проведенні гемодіалізу препарат протипоказаний. При тяжких порушеннях функції печінки також використовувати його не можна.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія;
• імунної системи: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, кропив'янка;
• обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія, подагра, гіперурикемія;
• нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, парестезії, тремор, депресія, тривожність, порушення пам'яті;
• органів зору і слуху: затуманення зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, глаукома;
• серцево-судинної системи: артеріальна та ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття, стенокардія, аритмії, інсульт, інфаркт міокарда;
• дихальної системи: кашель, синусит, фарингіт, риніт, бронхіт, диспное;
• шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, диспепсія, нудота, блювання, діарея, запор, панкреатит;
• печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, підвищення печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця;
• шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, еритема, фотосенсибілізація, дерматит, алопеція;
• опорно-рухового апарату: міалгія, артралгія, м'язові судоми, рабдоміоліз;
• нирок і сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, глюкозурія;
• репродуктивної системи: зниження лібідо, імпотенція;
• загального стану: астенія, підвищена втомлюваність, набряки, грипоподібні симптоми, підвищення температури.

Передозування

Клінічна картина залежить від дози та часу, що минув з моменту прийому лікарського засобу.

Найбільш імовірні артеріальна гіпотензія з тахікардією, можлива брадикардія, слабкість, запаморочення.

Лікування симптоматичне і підтримуюче з пріоритетом стабілізації серцево-судинної системи: моніторинг життєво важливих показників, при недавньому пероральному прийомі — активоване вугілля в адекватній дозі; за показаннями — індукція блювоти та/або промивання шлунка, корекція водно-електролітних порушень і артеріального тиску.

Лозартан і його активний метаболіт гемодіалізом не видаляються.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності для всіх форм — 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Лоріста можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• Моно: 50 і 100 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3) і 90 шт. (10х9);
• H: 50/12,5 і 100/12,5 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3) і 90 шт. (10х9);
• HD: 100/25 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів. Завдяки зручному пошуку, легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».