Липразид

Липразид — комбинированное антигипертензивное средство. Обеспечивает взаимодополняющие механизмы: лизиноприл снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, гидрохлоротиазид уменьшает объем циркулирующей крови и периферическое сосудистое сопротивление. Производитель: ПрАТ НВЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 таблеток.

Состав (1 шт.) с учетом активного компонента:

• 10/12,5: лизиноприла дигидрат — 10 мг (в пересчете на 100% лизиноприл), гидрохлоротиазид — 12,5 мг (в пересчете на 100 % сухое вещество).
• 20/12,5: лизиноприла дигидрат — 20 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг (в пересчете на 100 % сухое вещество).

Вспомогательные компоненты: маннитол, крахмал, дикальцийфосфат дигидрат, магния стеарат, окрашивающие оксиды железа (желтый — для таблеток 10 мг, красный — для 20 мг).

Фармакологическая категория

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Лизиноприл и диуретики.

Код АТХ С09В А03.

Физико-химические свойства

Вид и цвет Липразида меняется в зависимости от объема активного компонента:

• 10 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, кремового цвета. На поверхности допускается мраморность и вкрапления от желтого до коричневого цвета.
• 20 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета. На поверхности допускается мраморность и вкрапление красно-коричневого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), препятствуя преобразованию ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II. Понижение его уровня ведет к уменьшению секреции альдостерона и натрийурезу. В результате снижаются общее периферическое сопротивление и давление. Дополнительно повышается уровень брадикинина. Эффект развивается без рефлекторной тахикардии; при длительном применении — регресс гипертрофии миокарда, улучшение почечного кровотока у больных с артериальной гипертензией (АГ).

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, который ингибирует реабсорбцию Na⁺/Cl⁻, увеличивает диурез, снижает ОЦК и чувствительность сосудов к вазоконстрикторным влияниям. Антигипертензивный эффект проявляется через 3–4 дня, максимально выражен после 3–4 недель.

Комбинация дает аддитивное снижение АД и уменьшает частоту дозозависимых побочных явлений каждого компонента.

Фармакокинетика

Биодоступность лизиноприла около 30%. Прием пищи на процесс существенно не влияет. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Практически не метаболизируется. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности и у пожилых — клиренс снижен, концентрации выше.

Начало диуреза гидрохлоротиазида примерно через 2 ч, пик 3–4 ч, длительность 6–12 ч. Биодоступность до 70%, связывание с белками до 40%. Не метаболизируется, выводится почками.

Показания

АГ у взрослых, если монотерапия лизиноприлом или гидрохлоротиазидом не обеспечила нужного контроля давления.

Противопоказания

Липразид противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе или на фоне ИАПФ;
• двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки;
• тяжелая почечная недостаточность, анурия;
• гемодиализ с высокопроницаемыми мембранами;
• тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
• выраженный митральный/аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок, острый ИМ с нестабильной гемодинамикой;
• гипокалиемия/гиперкалиемия, гипонатриемия, гиповолемия;
• первичный гиперальдостеронизм, обострение подагры, порфирия.

Особенности применения

Риск артериальной гипотензии «первой дозы» выше при дегидратации/гипонатриемии у пациентов на бессолевой диете, при тяжелой АГ, сердечной недостаточности. До старта терапии рекомендуется скорректировать ОЦК/электролиты.

Возможны повышение креатинина/мочевины, особенно при стенозе почечных артерий, у пациентов пожилого возраста или на фоне НПВП. Требуются контроль СКФ/КК и электролитов. При выраженном ухудшении функции — пересмотр дозы/отмена.

ИАПФ могут повышать К⁺, а тиазиды — снижать. Контроль калия при сочетании с калийсберегающими диуретиками, добавками калия, гепарином, диабете, ХБП.

На фоне тиазидов сдвиги водно-электролитного баланса способны спровоцировать печеночную кому. Очень редко ИАПФ ассоциируются с холестатической желтухой/некрозом печени. При появлении желтухи препарат отменяют.

Нейтропения/агранулоцитоз возможны у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, при сопутствующем приеме иммунодепрессантов, прокаинамида, аллопуринола. В данном случае необходим контроль лейкоцитов.

Тиазиды повышают чувствительность к солнцу, важно ограничить инсоляцию.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект, поэтому рекомендуется вести трезвый образ жизни на период лечения.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано, т.к. тиазиды уменьшают плазменный объем и маточно-плацентарный кровоток, проникают через плаценту и в молоко. ИАПФ противопоказаны во II–III триместрах из-за риска фетотоксичности.

При планировании/наступлении беременности — замена на безопасную альтернативу. Кормление грудью на период терапии — прекратить/подобрать другое лечение.

Для детей

Безопасность и эффективность комбинации двух активных компонентов у детей не установлены, поэтому препарат не назначается для данной категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики/другие антигипертензивные

Возможно усиление гипотензии; при терапии «петлевыми»/тиазидными диуретиками стартовые дозы Липразида ниже, возможно временное прекращение диуретика.

Калийсберегающие диуретики, соли калия, гепарин — риск гиперкалиемии. Сочетать с мониторингом K⁺.

НПВП (включая селективные ЦОГ-2)

Ослабление антигипертензивного эффекта, рост креатинина/калия, особенно у пожилых/обезвоженных. Контроль СКФ и калия.

Литий

Повышение концентрации и токсичности. Не рекомендуется сочетать (или контроль лития и коррекция доз).

Средства с гипогликемическим эффектом

Тиазиды могут ослаблять действие; ИАПФ наоборот повышают чувствительность к инсулину — нужен контроль глюкозы и доз.

Симпатэктомия усиливает действие гидрохлоротиазида.

Ингибиторы ДПП-4 (сакса/линаглиптин), мТОР-ингибиторы повышают риск ангиоотека с ИАПФ.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В самом начале терапии, при повышении доз и в сочетании с алкоголем возможны головокружение, утомляемость. Рекомендована осторожность при вождении и работе с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Подбор доз — индивидуально.

• Начало лечения\: ориентируются на дозы, ранее переносимые в монотерапии компонентами. Рекомендуемая начальная доза (в пересчете на лизиноприл) — 5–10 мг/сут.
• Поддерживающая: обычно 20 мг/сут (в комбинации с 12,5 мг гидрохлоротиазида).
• Максимальная суточная доза (по лизиноприлу): 40 мг/сут.
• Оценка эффекта: через 2–4 нед; при недостаточном контроле АД — изменение дозы.
• Предварительная терапия диуретиками: по возможности отменить за 2–3 дня; если это невозможно — начать с низких доз под наблюдением.
• Почечная функция: при КК > 30 и < 80 мл/мин допускается применение формы 10/12,5 с осторожной титрацией; при КК ≤ 30 мл/мин препарат не применяют для начальной терапии.
• Пожилые пациенты: начинать с 10/12,5 с контролем функции почек и электролитов.

Побочные действия

Наиболее типичные: сухой кашель, головокружение, ортостатическая гипотензия, головная боль.

Возможны также побочные действий со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: гипо/гипертензивные реакции, тахи-/брадикардия, стенокардия, синкопе, васкулиты.
• ЦНС: утомляемость, парестезии, нарушения сна/настроения, судороги (редко).
• ЖКТ/печени: тошнота, диспепсия, боль в животе, панкреатит, холестатическая желтуха (редко).
• Дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, синусит, эозинофильная пневмония (редко).
• Кожи/иммунитета: высыпания, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангиоотек (необходима неотложная помощь!).
• Почек: повышение креатинина/мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипокалиемия (на тиазидах), глюкозурия.

Также возможна анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (редко).

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок, электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, брадикардия/тахикардия, головокружение. При избытке тиазида — полиурия, угнетение сознания, судороги, аритмии.

Лечение: больному нужно придать горизонтальное положение. Показаны меры по ускорению элиминации (промывание желудка, активированный уголь, сульфат натрия). Лизиноприл удаляется гемодиализом; коррекция электролитов и функции почек — по показаниям.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Липразид можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 10 и 20 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, очень легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна быстрая доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».