Ліпразид

Ліпразид — комбінований антигіпертензивний засіб. Забезпечує взаємодоповнюючі механізми: лізиноприл знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, гідрохлоротіазид зменшує об'єм циркулюючої крові та периферичний судинний опір. Виробник: ПрАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ», Україна.

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 30 таблеток.

Склад (1 шт.) з урахуванням активного компонента:

• 10/12,5: лізиноприлу дигідрат — 10 мг (у перерахунку на 100 % лізиноприл), гідрохлоротіазид — 12,5 мг (у перерахунку на 100 % суху речовину).
• 20/12,5: лізиноприлу дигідрат — 20 мг, гідрохлоротіазид — 12,5 мг (у перерахунку на 100 % суху речовину).

Допоміжні компоненти: манітол, крохмаль, дикальційфосфат дигідрат, магнію стеарат, фарбувальні оксиди заліза (жовтий — для таблеток 10 мг, червоний — для 20 мг).

Фармакологічна категорія

Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Лізиноприл і діуретики.

Код АТХ С09В А03.

Фізико-хімічні властивості

Вигляд і колір Ліпразиду змінюється залежно від обсягу активного компонента:

• 10 — таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, кремового кольору. На поверхні допускається мармуровість і вкраплення від жовтого до коричневого кольору.
• 20 – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, рожевого кольору. На поверхні допускається мармуровість і вкраплення червоно-коричневого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лізиноприл блокує ангіотензин-перетворюючий фермент (АПФ), перешкоджаючи перетворенню ангіотензину I в судинозвужувальний ангіотензин II. Зниження його рівня призводить до зменшення секреції альдостерону і натрійурезу. В результаті знижуються загальний периферичний опір і тиск. Додатково підвищується рівень брадикініну. Ефект розвивається без рефлекторної тахікардії; при тривалому застосуванні — регрес гіпертрофії міокарда, поліпшення ниркового кровотоку у хворих з артеріальною гіпертензією (АГ).

Гідрохлоротіазид — тіазидний діуретик, який інгібує реабсорбцію Na⁺/Cl⁻, збільшує діурез, знижує ОЦК і чутливість судин до вазоконстрикторних впливів. Антигіпертензивний ефект проявляється через 3–4 дні, максимально виражений після 3–4 тижнів.

Комбінація дає адитивне зниження АТ і зменшує частоту дозозалежних побічних явищ кожного компонента.

Фармакокінетика

Біодоступність лізиноприлу близько 30%. Прийом їжі на процес істотно не впливає. Зв'язування з білками плазми низьке (до 10%). Практично не метаболізується. Виводиться нирками переважно в незміненому вигляді. При нирковій недостатності та у літніх людей – кліренс знижений, концентрації вищі.

Початок діурезу гідрохлоротіазиду приблизно через 2 години, пік 3–4 години, тривалість 6–12 годин. Біодоступність до 70%, зв'язування з білками до 40%. Не метаболізується, виводиться нирками.

Показання

АГ у дорослих, якщо монотерапія лізиноприлом або гідрохлоротіазидом не забезпечила необхідного контролю тиску.

Протипоказання

Ліпразид протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі або на тлі ІАПФ;
• двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки;
• тяжка ниркова недостатність, анурія;
• гемодіаліз з високопроникними мембранами;
• тяжка печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія;
• виражений мітральний/аортальний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, кардіогенний шок, гострий ІМ з нестабільною гемодинамікою;
• гіпокаліємія/гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіповолемія;
• первинний гіперальдостеронізм, загострення подагри, порфірія.

Особливості застосування

Ризик артеріальної гіпотензії «першої дози» вищий при дегідратації/гіпонатріємії у пацієнтів на безсольовій дієті, при тяжкій АГ, серцевій недостатності. До початку терапії рекомендується скоригувати ОЦК/електроліти.

Можливе підвищення креатиніну/сечовини, особливо при стенозі ниркових артерій, у пацієнтів літнього віку або на тлі НПЗП. Потрібен контроль СКФ/КК та електролітів. При вираженому погіршенні функції — перегляд дози/відміна.

ІАПФ можуть підвищувати К⁺, а тіазиди — знижувати. Контроль калію при поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, добавками калію, гепарином, діабетом, ХНН.

На тлі тіазидів зрушення водно-електролітного балансу здатні спровокувати печінкову кому. Дуже рідко ІАПФ асоціюються з холестатичною жовтяницею/некрозом печінки. При появі жовтяниці препарат відміняють.

Нейтропенія/агранулоцитоз можливі у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, при супутньому прийомі імунодепресантів, прокаїнаміду, алопуринолу. У даному випадку необхідний контроль лейкоцитів.

Тіазиди підвищують чутливість до сонця, важливо обмежити інсоляцію.

Алкоголь підсилює гіпотензивний ефект, тому рекомендується вести тверезий спосіб життя на період лікування.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано, оскільки тіазиди зменшують плазмовий об'єм і матково-плацентарний кровотік, проникають через плаценту і в молоко. ІАПФ протипоказані в II–III триместрах через ризик фетотоксичності.

При плануванні/настанні вагітності — заміна на безпечну альтернативу. Годування груддю на період терапії — припинити/підібрати інше лікування.

Для дітей

Безпека та ефективність комбінації двох активних компонентів у дітей не встановлені, тому препарат не призначається для даної категорії пацієнтів.

Лікарська взаємодія

Діуретики/інші антигіпертензивні

Можливе посилення гіпотензії; при терапії «петльовими»/тіазидними діуретиками стартові дози Ліпразиду нижчі, можливе тимчасове припинення діуретика.

Калійзберігаючі діуретики, солі калію, гепарин — ризик гіперкаліємії. Поєднувати з моніторингом K⁺.

НПЗП (включаючи селективні ЦОГ-2)

Ослаблення антигіпертензивного ефекту, зростання креатиніну/калію, особливо у літніх/зневоднених. Контроль СКФ і калію.

Літій

Підвищення концентрації і токсичності. Не рекомендується поєднувати (або контроль літію і корекція доз).

Засоби з гіпоглікемічним ефектом

Тіазиди можуть послаблювати дію; ІАПФ навпаки підвищують чутливість до інсуліну — потрібен контроль глюкози і доз.

Симпатектомія підсилює дію гідрохлоротіазиду.

Інгібітори ДПП-4 (сакса/лінагліптин), мТОР-інгібітори підвищують ризик ангіоотека з ІАПФ.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На самому початку терапії, при підвищенні доз і в поєднанні з алкоголем можливі запаморочення, стомлюваність. Рекомендована обережність при водінні та роботі з механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Підбір доз — індивідуально.

• Початок лікування: орієнтуються на дози, раніше переносимі в монотерапії компонентами. Рекомендована початкова доза (у перерахунку на лізиноприл) — 5–10 мг/добу.
• Підтримуюча: зазвичай 20 мг/добу (у комбінації з 12,5 мг гідрохлоротіазиду).
• Максимальна добова доза (за лізиноприлом): 40 мг/добу.
• Оцінка ефекту: через 2–4 тижні; при недостатньому контролі АТ — зміна дози.
• Попередня терапія діуретиками: по можливості скасувати за 2–3 дні; якщо це неможливо — почати з низьких доз під наглядом.
• Ниркова функція: при КК > 30 і < 80 мл/хв допускається застосування форми 10/12,5 з обережною титрацією; при КК ≤ 30 мл/хв препарат не застосовують для початкової терапії.
• Пацієнти літнього віку: починати з 10/12,5 з контролем функції нирок та електролітів.

Побічні дії

Найбільш типові: сухий кашель, запаморочення, ортостатична гіпотензія, головний біль.

Можливі також побічні дії з боку:

• Серцево-судинної системи: гіпо/гіпертензивні реакції, тахі-/брадикардія, стенокардія, синкопе, васкуліти.
• ЦНС: стомлюваність, парестезії, порушення сну/настрою, судоми (рідко).
• ШКТ/печінки: нудота, диспепсія, біль у животі, панкреатит, холестатична жовтяниця (рідко).
• Дихальної системи: бронхоспазм, диспное, синусит, еозинофільна пневмонія (рідко).
• Шкіри/імунітету: висипання, свербіж, фотосенсибілізація, кропив'янка, ангіоотк (необхідна невідкладна допомога!).
• Нирок: підвищення креатиніну/сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія (на тіазидах), глюкозурія.

Також можлива анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз (рідко).

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, шок, електролітні порушення, гостра ниркова недостатність, брадикардія/тахікардія, запаморочення. При надлишку тіазиду — поліурія, пригнічення свідомості, судоми, аритмії.

Лікування: хворому потрібно надати горизонтальне положення. Показані заходи щодо прискорення елімінації (промивання шлунка, активоване вугілля, сульфат натрію). Лізиноприл видаляється гемодіалізом; корекція електролітів і функції нирок — за показаннями.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ліпразид можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 10 і 20 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, дуже легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».