Лінезолідин

Лінезолідин – протимікробний препарат для системного застосування. Виробляється фармацевтичними компаніями «Артеріум» і «Новофарм-Біосинтез» (Україна), а також KRKA (Словенія). Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у формі розчину для в/в інфузій.

В 1 мл розчину міститься 2 мг активної речовини (лінезоліду).

Додаткові речовини: натрію цитрат, безводна лимонна кислота, моногідрат глюкози, вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний прозорий розчин.

Фармакологічна категорія

Протимікробні засоби для системного використання.

Код за АТХ J01X X08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Основна речовина належить до антибіотиків нового покоління, класу оксазолідинонів. Препарат використовується проти грампозитивних і негативних аеробів (ентерококів, стафілококів, стрептококів) та анаеробів (клостридій, пептострептококів).

Активний компонент проникає в бактеріальну клітину, зв'язується з рибосомальними одиницями, чим порушує процес трансляції та реплікації клітин бактерій.

Фармакокінетика

Лінезолідин біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів. Швидко розподіляється по тканинах, максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 год., незалежно від форми препарату (пероральної або парентеральної). Активний компонент зв'язується з білками крові на 30%. Приблизно 40% виводиться у вигляді незміненої речовини з сечею, а інша частина – у вигляді метаболітів.

Показання

Препарат призначений для терапії бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до основного компонента штамами мікробів. Використовується з метою лікування:

• пневмонії (госпітальної та негоспітальної форм);
• інфекцій м'яких тканин (у т.ч. за діабетичної стопи та ускладнених інфекцій шкіри);
• ендокардиту;
• внутрішньочеревних бактеріальних інфекцій;
• бактеріємії;
• інфекцій сечовивідних шляхів (циститу, пієлонефриту).

Протипоказання

Препарат не призначають пацієнтам із:

• гіперчутливістю до компонентів препарату;
• неконтрольованою артеріальною гіпертензією;
• феохромоцитомою;
• тиреотоксикозом;
• тяжкими психічними розладами.

Особливості застосування

Тривалий прийом антибіотика може призвести до порушення показників крові (анемії, тромбоцитопенії, лейкопенії), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому під час проходження курсу лікування необхідно раз на тиждень проводити аналізи крові та стежити за показниками.

Лінезолідин слід приймати з обережністю при:

• діабеті;
• захворюваннях печінки та нирок;
• діареї (особливо спричиненій псевдомембранозним колітом).

Інфузію не можна проводити пацієнтам з інфекціями всередині судин, що виникли після використання внутрішньовенних катетерів, через високий ризик летального наслідку. Використання препарату у деяких пацієнтів може спричинити лактоацидоз, дисфункцію мітохондрій, судоми, порушення зору та підвищення артеріального тиску. Для виключення появи ускладнень не рекомендується проводити лікування довше 28 днів.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Під час вагітності прийом препарату можливий тільки за призначенням лікаря. У період годування груддю медикамент протипоказаний.

Для дітей

Використовується в педіатричній практиці малюкам з народження.

Лікарські взаємодії

Препарат не сумісний з:

• інгібіторами МОН (фенелзином, моклобемідом);
• інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (триптанами);
• симпатоміметиками (псевдоефедрином, фенілпропаноламіном);
• вазопресорними препаратами (епінефрином, норепінефрином);
• допамінами;
• ліками, які діють на цитохром Р450;
• рифампіцином;
• варфарином.

Лінезолідин не слід використовувати одночасно з продуктами, що містять тирамін (соєвий соус, ферментовані сири, дріжджові екстракти, алкоголь).

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Прийом препарату може спричиняти побічні ефекти, які знижують концентрацію уваги. На час проходження курсу лікування необхідно утриматися від керування автомобілем або роботи з точними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Медикамент використовують у вигляді в/в інфузій.

Тривалість лікування залежить від складності захворювання та локалізації бактеріальної інфекції.

Режим дозування однаковий, як для перорального, так і для парентерального введення препарату. За необхідності терапія, розпочата з інфузії, може бути переведена на прийом таблеток у дозуванні 600 мг з відповідним складом.

Об'єм 1 флакона 300 мл розчину для інфузій 2мг/мл дорівнює одній таблетці 600 мг препарату.

Внутрішньовенна інфузія проводиться протягом 30-120 хвилин. При цьому препарат можна змішувати в одній крапельниці з розчином Рінгера, з глюкозою і натрію хлоридом.

Режим дозування розчину Лінезолідину для в/в інфузій дорослим і дітям з 12 років:

• пневмонія – 600 мг 2 р/добу протягом 10-14 днів;
• інфекції м'яких тканин і шкіри – 600 мг 2 р/добу 10-14 днів;
• ентерококові інфекції – 600 мг 2 р/добу протягом 14-28 днів.

Дослідження безпеки препарату у разі курсу лікування довше 28 днів не проводилися. Максимально допустима добова доза ліків – 1200 мг.

Дорослим пацієнтам з нирковою дисфункцією необхідно провести корекцію дози. Літнім і хворим з захворюваннями печінки у зміні дози немає необхідності.

Режим дозування в/в інфузій для дітей від народження до 11 років:

• для пневмонії (госпітальної та негоспітальної) та інфекцій м'яких тканин, включаючи бактеріємію, – 10 мг на кожний кілограм ваги дитини 3 рази на добу протягом 10-14 днів;
• для пневмококових інфекцій – 10 мг/кг ваги 3 рази на добу протягом 14-28 днів.

Для недоношених дітей у перший тиждень життя необхідна корекція дозування і лікарський контроль на час лікування.

Побічні дії

Прийом Лінезолідину може спричинити:

• кандидоз;
• нудоту, блювання;
• аритмію і тахікардію;
• затуманення зору;
• діарею, біль у животі;
• безсоння;
• реакції гіперчутливості;
• периферичну нейропатію;
• артеріальну гіпертензію;
• шкірні висипання;
• вагіноз;
• жар, спрагу, підвищену втомлюваність.

У результатах аналізів крові під час або одразу після проведеного лікування можна виявити підвищення печінкових ферментів, глюкози, зниження білка, гемоглобіну, зниження або збільшення кількості клітин крові. Стан стабілізується після відмови від прийому медикаменту.

Передозування

Немає даних про випадки передозування. Якщо перевищення дози або тривалості курсу спричиняють побічні ефекти, необхідно провести гемодіаліз і симптоматичне лікування.

Умови зберігання

Термін придатності – 1-3 роки (залежно від виробника). Закритий флакон рекомендується зберігати при кімнатній температурі, після розкриття використовувати негайно, залишки – утилізувати.

Щоб придбати ліки за доступною ціною, з можливістю доставки кур'єром по всій Україні, звертайтеся в онлайн-аптеку «Мед-Сервіс». У каталозі представлені такі види препарату Лінезолідин:

• розчин для інфузій 2 мг/мл по 300 мл у флаконі 1 шт. (Артеріум/Новофарм-Біосинтез);
• розчин для інфузій 2 мг/мл (KRKA ) по 300 мл у флаконі 1 шт;

Замовлення можна оформити онлайн, заповнивши спеціальну форму, або зателефонувавши. Доставка товарів здійснюється до найближчого відділення аптеки протягом кількох днів.