Лідокаїн

Лідокаїн – препарат для місцевої анестезії. Виробники – Здоров'я, Артеріум, Дарниця, Лекхім, Лубнифарм, Фармасел (Україна), Егіс (Угорщина). Ліки відпускаються за лікарським рецептом.

Форма випуску та склад

Фармпрепарат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій і спрею.

Розчин для ін'єкцій

Діюча речовина (в 1 мл): лідокаїну гідрохлорид – 10/20/100 мг.

Допоміжні компоненти: хлористий натрій, їдкий натр, вода.

Спрей

Активна речовина (в 1 дозі): лідокаїну гідрохлорид – 4,8 мг.

Додаткові компоненти: етанол, 1,2-пропандіол, олія м'яти.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин – прозора безбарвна рідина.

Спрей – безбарвний спиртовий розчин з ароматом ментолу.

Фармакологічна категорія

Розчин для ін'єкцій 10/20 мг/мл – препарати місцевої анестезії. Лідокаїн. Код ATX N01B В02.

Розчин для ін'єкцій 100 мг/мл – антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТС С01В В01.

Спрей – препарати місцевої анестезії. Код ATX D04A B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ліки застосовуються для місцевої анестезії. Належить до мембраностабілізуючих засобів, групи амідів. Чинить інгібуючий ефект на нервові закінчення шкіри та слизових, тому що пригнічує провідність елементів нервових клітин. Механізм дії полягає в гальмуванні іонних потоків.

Препарат блокує тимчасове підвищення проникності клітинних мембран для іонів натрію, що викликається подразником. Завдяки цьому він стабілізує оболонки нервових клітин, зменшує їхню збудливість, знижує швидкість і силу передачі нервових імпульсів, що забезпечує анестезію.

Засіб для місцевого застосування пригнічує больову чутливість, що також блокує відчуття тепла і тактильності. Під час всмоктування Лідокаїну в кровотік спостерігається його дія на нервову систему – збудлива або гальмівна. У такому разі ліки також впливають на серцевий м'яз, що проявляється порушенням провідності та периферичною вазодилатацією.

Препарат має антиаритмічну дію за рахунок пригнічення спонтанної активності у волокнах Пуркіньє, знижує їхню збудливість і пригнічує ектопічні вогнища. Він вибірково інгібує електричні процеси в патологічно змінених ділянках серця, практично не впливаючи на провідність у здорових тканинах. На фазу швидкої деполяризації впливає мінімально або зовсім не змінює її.

Препарат підвищує проникність клітинних мембран для іонів калію, прискорює процес відновлення електричного потенціалу і скорочує тривалість рефрактерного періоду. При використанні ліків у середніх дозах практично не спостерігається змін скоротливості міокарда, не знижуються показники артеріального тиску. При в/в введенні дію Лідокаїну фіксують через 1-1,5 хв, її тривалість триває до 20 хв, а при в/м – через 5-15 хв, з тривалістю 1-1,5 год.

Фармакокінетика

При парентеральному надходженні в організм препарат повністю засвоюється. Максимально високий рівень активної речовини спостерігають при блокаді міжреберних нервів, а мінімальний – при підшкірному введенні. Зв'язування з плазмовими білками перебуває на рівні 60-80%.

Метаболізм активного компонента відбувається в печінці. Метаболіти речовини менш потужні, але мають такі ж фармакологічні ефекти. Виведення половини від отриманої дози відбувається за 1,5-2 год.

При місцевому застосуванні медикамент швидко проникає в тканини і забезпечує локальну знеболювальну дію. Даний ефект розвивається протягом 1 хв. і триває до 6 хв., при цьому зниження чутливості зберігається до 15 хв. Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову і пошкоджену шкіру, але погано при обробці здорових тканин.

Показання

Препарат у вигляді розчину 10/20 мг/мл використовується для місцевої анестезії в хірургії, оториноларингології, стоматології, офтальмології. Також він призначається у вигляді розчинника при введенні антибіотиків з групи цефалоспоринів.

Розчин 100 мг/мл застосовується при шлуночкових аритміях, а також при гострому інфаркті міокарда, впровадженні електрокардіостимулятора, отруєнні глікозидами, наркозі.

Спрей призначають для виконання різних маніпуляцій, які потребують знеболювання, наприклад, у стоматології, щелепно-лицьовій хірургії, отоларингології, гінекології, дерматології, ендоскопії та інструментальних дослідженнях.

Протипоказання

Лідокаїн у вигляді розчину в концентрації 10/20 мг/мл не призначається при:

• гіперчутливості до його компонентів;
• тяжкої брадикардії;
• кардіогенному шоці;
• вираженій серцевій недостатності;
• тяжкій артеріальній гіпотензії;
• атріовентрикулярній блокаді у тяжкій формі;
• вираженому зниженні об'єму циркулюючої крові;
• тяжких дисфункціях нирок, печінки;
• порфірії;
• міастенії;
• розладах згортання крові;
• інфекціях у місці введення;
• глаукомі (ретробульбарне введення);
• інфаркті міокарда (перші 3 місяці).

Розчин об'ємом 100 мг/мл протипоказаний при:

• гіперчутливості до його компонентів;
• виражених брадикардії, артеріальної гіпотензії;
• тяжкій серцевій недостатності;
• кардіогенному шоці;
• атріовентрикулярній блокаді;
• гіповолемії;
• тяжких патологіях печінки або нирок;
• порфірії;
• міастенії.

Лідокаїн у вигляді спрею не призначають у разі гіперчутливості до його компонентів. У стоматології його використання заборонено перед накладенням гіпсу.

Особливості застосування

Введення розчину для ін'єкцій повинні виконувати тільки медичні працівники.

При використанні препарату обов'язковий контроль ЕКГ.

При призначенні медикаменту при кардіологічних захворюваннях слід попередньо нормалізувати рівень калію в крові пацієнта.

Перед введенням ліків потрібен прийом барбітуратів.

Необхідно попередити випадкове інтраназальне або субдуральне застосування розчину для ін'єкцій.

Слід дотримуватися обережності при виконанні анестезії навколо хребетного відділу у пацієнтів з неврологічними патологіями, деформацією хребта, септицемією, артеріальною гіпертензією.

У ділянку голови, шиї, при ретробульбарному і стоматологічному введенні, а також при блокаді зірчастого ганглія, вводяться мінімальні дози Лідокаїну.

При внутрішньом'язовому використанні препарат підвищує рівень креатиніну, що може призвести до помилкового діагнозу інфаркту міокарда.

Дія анестезії знижується, якщо ін'єкцію виконано в запалену або інфіковану ділянку.

Препарат у вигляді спрею з особливою обачністю потрібно наносити на задню стінку глотки.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Ін'єкційне введення препарату вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, заборонено. Ліки у вигляді спрею можуть використовуватися для пацієнток цих груп.

Для дітей

Розчин 10 мг/мл і спрей використовується в педіатричній практиці, але в мінімально можливих дозуваннях. Ліки 20/100 мг/мл можуть призначатися тільки з 12 років.

Лікарська взаємодія

Лідокаїн не слід одночасно призначати з:

• антиаритмічними препаратами;
• антипсихотичними засобами;
• новокаїном;
• новокаїнамідом;
• прокаїнамідом;
• курареподібними препаратами;
• етанолом;
• вазоконстрикторами;
• циметидином;
• гуанадрелем;
• гуанетидином;
• мікаміламіном;
• седативними ліками;
• триметафаном;
• β-адреноблокаторами;
• серцевими глікозидами;
• снодійними засобами;
• пропафеноном;
• діуретиками;
• наркотичними анальгетиками;
• преніламіном;
• інгібіторами моноаміноксидази;
• антикоагулянтами;
• засобами для наркозу.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат впливає на функціонування нервової системи, тому після його використання не можна керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Розчин 10/20 мг/мл

Препарат використовується ін'єкційно (підшкірно, в/м) та місцево на слизові.

Для дорослих для виконання аплікаційної анестезії Лідокаїном змащують слизові в дозуванні до 2 мг/кг.

Для провідникової анестезії препарат вводять у кількості 100-200 мг, при знеболюванні пальців, носа, вух – 40-60 мг.

В офтальмології використовується по 2 краплі ліків у кон'юнктивальний мішок – 2-3 рази з інтервалом у 30-60 сек.

Дозування для дітей зменшується відповідно до їхнього віку, ваги та стану здоров'я.

Розчин 100 мг/мл

Призначається в/м, в/в (краплинно і струминно).

Препарат вводиться в/м у сідничний або дельтоподібний м'яз. Дорослим показана доза 2-4 мг/кг з інтервалом 4-6 год.

При в/в струминному введенні розчин розводять до концентрації 20 мг/мл розчином натрію хлориду або глюкозою.

Для в/в краплинного введення використовується розчин у концентрації 2 мг/мл. Загальна кількість ліків на добу не повинна перевищувати 1200 мл.

При інфаркті міокарда препарат вводять разово в/м, в об'ємі 4 мг/кг.

Спрей

Доза Лідокаїну залежить від показань і площі поверхні, яка підлягає знеболюванню. Зазвичай достатньо 1-2 розпилень (в акушерстві застосовують до 20). При необхідності обробки великих поверхонь і в педіатричній практиці спрей попередньо наносять на ватний тампон.

Побічні дії

Можливі реакції:

• занепокоєння;
• сонливість;
• слабкість;
• вертиго;
• цефалгія;
• сплутаність свідомості;
• судоми;
• парез кінцівок;
• анорексія;
• оборотна сліпота;
• світлобоязнь;
• порушення роботи серцевого м'яза;
• травні розлади;
• задишка;
• анафілаксія;
• відчуття жару;
• набряки.

Передозування

Використання медикаменту в дозуванні, що перевищує допустиме, може призвести до:

• вертиго;
• психомоторного збудження;
• слабкості;
• зниження показників артеріального тиску;
• судом;
• комі;
• асфіксії;
• підвищеної тривожності;
• дзвону у вухах.

Лікування передозування полягає у проведенні оксигенотерапії, призначенні протисудомних засобів, вазоконстрикторів, холінолітиків, бензодіазепінів, барбітуратів. При зупинці серця негайно проводять реанімаційні заходи.

Умови зберігання

Термін придатності препарату – 5 років. Зберігати за температури до 25°С.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити Лідокаїн у вигляді:

• розчину для ін'єкцій у дозуванні 10, 20 або 100 мг/мл в ампулах по 2, 3,5 мл по 10 штук в упаковці;
• спрею 10% по 38 г у флаконі.

У каталозі представлений великий вибір лікарських і косметичних засобів. Якщо уважно вивчити їхні картки, всі товари сертифіковані, з хорошим терміном придатності. З плюсів замовлення онлайн також можна вказати простоту подачі заявки та оплати, швидкість збирання посилки і доставки на вказану покупцем адресу, наявність регулярних акцій і знижок.