Лерканідипін

Лерканідипін-Тева — антигіпертензивний засіб із групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (дигідропіридинів). Призначений для зниження артеріального тиску у дорослих з есенціальною гіпертензією. Виробник: Teva Pharma B.V., Нідерланди.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток.

10 мг

• Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид 10 мг.
• Допоміжні речовини (в 1 шт.): лактози моногідрат, барвник тартразин алюмінієвий лак, натрію крохмаль гліколят (тип А), мікрокристалічна целюлоза, повідон, магнію стеарат.

20 мг

• Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид 20 мг.
• Допоміжні речовини (в 1 шт.): лактози моногідрат, барвник аллюра червоний AC (E129) алюмінієвий лак, натрію крохмаль гліколят (тип А), мікрокристалічна целюлоза, повідон, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину.

Код АТХ С08С А13.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі жовті (10 мг) або рожеві (20 мг), з рискою з одного боку, штампом «L» з іншого боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лерканідипін — блокатор кальцієвих каналів з групи дигідропіридинів. Він гальмує надходження іонів кальцію в клітини серця і в гладкі м'язи судин. За рахунок прямого розслаблення судинної стінки знижується загальний периферичний судинний опір і тиск.

Незважаючи на те, що період напіввиведення з плазми у медикаменту короткий, його дія щодо зниження тиску тривала. Це пов'язано з тим, що молекула добре «затримується» в клітинних мембранах. Препарат вибірково діє на судини, тому не пригнічує скоротливість серця. Розширення судин розвивається поступово, тому різкі епізоди падіння тиску з прискоренням пульсу виникають рідко.

Фармакокінетика

Після прийому всередину активний компонент повністю всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5–3 години. Обидва енантіомери поводяться однаково, у S-форми в середньому на 20% вище Cmax і AUC, період напіввиведення практично однаковий. Взаємного перетворення енантіомерів in vivo не було відзначено.

Через виражене «перше проходження» через печінку, абсолютна біодоступність становить близько 10% при прийомі після їди і знижується до приблизно 1/3 значення натщесерце. Якщо прийняти препарат не пізніше ніж через 2 години після дуже жирної їжі, біодоступність зростає в 4 рази. Тому медикамент рекомендується приймати до їди.

Ліки швидко і широко розподіляються по тканинах. Зв'язування з білками плазми більше ніж на 98%. При тяжких порушеннях функції нирок або печінки, через зниження рівня білків частка вільного (активного) препарату може збільшуватися.

Препарат майже повністю метаболізується ізоферментом CYP3A4 до неактивних метаболітів. Близько 50% дози виводиться з сечею.

Виведення відбувається головним чином після метаболізму. Термінальний період напіввиведення 8-10 годин, але за рахунок зв'язування з ліпідними мембранами антигіпертензивний ефект зберігається до 24 годин. При повторному прийомі накопичення не відзначено.

Концентрації в плазмі зростають непропорційно до дозування. Тому біодоступність збільшується в міру підвищення дози.

У літніх, а також при легких/помірних порушеннях функції нирок або печінки, фармакокінетика близька до такої у інших дорослих. При тяжкій нирковій недостатності або на діалізі концентрації препарату вищі приблизно на 70%. При помірних/тяжких порушеннях функції печінки системна доступність підвищується, оскільки метаболізм відбувається переважно в печінці.

Показання

Медикамент призначають для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії легкого або помірного ступеня.

Протипоказання

Лерканідипін протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• обструкція виходу з лівого шлуночка (утруднений відтік крові);
• застійна серцева недостатність;
• нестабільна стенокардія або перенесений інфаркт міокарда в останній місяць;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність, включаючи пацієнтів на гемодіалізі.

Протипоказано спільне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4, а також з циклоспорином, грейпфрутом/грейпфрутовим соком.

Особливості застосування

Медикамент застосовують з обережністю, якщо у пацієнта синдром слабкості синусового вузла і немає імплантованого кардіостимулятора. Також це необхідно робити при зниженій функції лівого шлуночка.

Для деяких короткодіючих дигідропіридинів відзначалося підвищення серцево-судинного ризику при ІХС. Можливі загрудинні болі/стенокардія. У пацієнтів зі стенокардією в анамнезі напади стали частішими, довшими і протікали важче. В поодиноких випадках є повідомлення про інфаркт міокарда.

На тлі лікування у пацієнтів на перитонеальному діалізі можливе помутніння діалізату, що відбувається через підвищений рівень тригліцеридів. Ефект проходить після відміни препарату. Це важливо враховувати, щоб не переплутати з перитонітом і не призначати зайву госпіталізацію/антибіотики.

Препарат містить лактозу, тому протипоказаний при рідкісних спадкових порушеннях: непереносимості галактози, вродженому дефіциті лактази, глюкозо-галактозній мальабсорбції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат не рекомендують при вагітності та жінкам дітородного віку без надійної контрацепції.

Невідомо, чи потрапляє медикамент у грудне молоко, тому при грудному вигодовуванні його не призначають.

Для дітей

Даних щодо ефективності та безпеки немає, тому застосування медикаменту у даної групи пацієнтів не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування протипоказане з:

• Інгібіторами CYP3A4 (кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином, тролеандоміцином, кларитроміцином). Медикамент метаболізується CYP3A4, тому інгібітори різко підвищують його рівень: з кетоконазолом в 15 разів, Cmax (S-енантіомеру) в 8 разів. Отже, спільне застосування не рекомендується.
• Циклоспорином. Можливе зростання концентрацій обох препаратів: при одночасному прийомі Cmax - в 3 рази, AUC циклоспорину - на 21%. Не комбінувати.
• Грейпфрутом/соком грейпфрута. Уповільнює метаболізм, можливе зростання експозиції та різке зниження АТ. Не вживати одночасно.
• Індукторами CYP3A4 (фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном, рифампіцином). Можуть послаблювати ефект ліків. При необхідності такої терапії — частіше контролювати АТ.
• Алкоголем. Підсилює вазодилатацію і гіпотензивний ефект. Уникати вживання алкоголю під час лікування.

Взаємодії, що вимагають обережності/можливої корекції дози:

• Субстрати CYP3A4 (терфенадин, астемізол, антиаритміки класу III: аміодарон, хінідин, соталол). Потрібна обережність через можливі фармакокінетичні/фармакодинамічні ефекти.
• Мідазолам. Спільний прийом (20 мг у літніх): абсорбція підвищується приблизно на 40%, Tmax подовжується з 1,75 до 3 год.
• Метопролол (β-блокатор). Біодоступність знижується на 50%. Можлива корекція дози.

Кортикостероїди можуть послаблювати антигіпертензивну дію.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Зазвичай вплив мінімальний, але можливі запаморочення, слабкість, стомлюваність, сонливість. Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і при виконанні роботи, що вимагає уваги.

Спосіб застосування та режим дозування

Зазвичай ліки приймають вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди. Не слід поєднувати їх з грейпфрутовим соком.

Початкова доза — 10 мг 1 раз на добу. При необхідності її можна поступово збільшити до 20 мг/добу з урахуванням індивідуальної реакції (повний ефект може проявитися через 2 тижні).

Якщо одного препарату замало, його можна комбінувати з β-блокатором (наприклад, атенолол), діуретиком (гідрохлоротіазид) або інгібітором АПФ (каптоприл/еналаприл). Підвищення понад 20 мг рідко підсилює ефект, але збільшує ризик побічних реакцій.

При легкій-помірній недостатності печінки або нирок починати терапію потрібно під контролем, підвищення до 20 мг — з обережністю. При печінковій недостатності антигіпертензивний ефект може посилюватися, можливо буде потрібна корекція дози.

Побічні дії

Під час лікування Лерканідипіном-Тева можливі реакції з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність.
• Серця: тахікардія, серцебиття, стенокардія.
• Судин: припливи, зниження тиску.
• Шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі у верхній частині живота, блювання, діарея, гіпертрофія ясен, помутніння перитонеального діалізату.
• Печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ.
• Шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
• Опорно-рухової системи: міалгія.
• Нирок і сечовивідних шляхів: поліурія, прискорене сечовипускання.

Також можливі загальні реакції: периферичні набряки, астенія, підвищена втомлюваність, біль у грудях.

Передозування

Описані випадки від 30–40 мг до 800 мг (у т.ч. спроби суїциду).

Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженою гіпотензією і рефлекторною тахікардією. При дуже високих дозах можливі брадикардія і негативний інотропний ефект. Часто відзначали гіпотензію, запаморочення, головний біль, серцебиття.

Лікувальна тактика: активна кардіо-респіраторна підтримка (моніторинг серцевої та дихальної функцій, горизонтальне положення з піднятими ногами, контроль ОЦК і діурезу). Через тривалу дію спостерігати за пацієнтом потрібно не менше 24 годин. Діаліз малоефективний.

Умови зберігання

Термін придатності звичайних таблеток - 3 роки. Зберігати їх потрібно при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Лерканідипін-Тева можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• по 10 мг 28 шт. (14х1) в упаковці;
• по 20 мг 28 шт. (14х2) в упаковці.

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, дуже легко зробити замовлення і оплатити необхідні товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».