L-Тироксин

L-Тироксин (левотироксин натрію) – синтетичний аналог гормону щитовидної залози тироксину або Т4. Препарат належить до групи тиреоїдних гормонів, застосовується як замісна та супресивна терапія для лікування захворювань щитовидної залози. Виробник: Berlin-Chemie AG (Німеччина).

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток для прийому всередину.

• Активний компонент: левотироксин натрію, дозування 50, 75, 100, 125, 150 мкг на таблетку.
• Допоміжні речовини: цистеїну гідрохлорид, моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, магнію оксид, тальк.

Фармакологічна категорія

Тиреоїдна терапія, тиреоїдні гормони.

Код АТХ Н0ЗА А01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою, з рискою для поділу. Запах, як правило, відсутній або ледь вловимий.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левотироксин натрію – синтетичний лівообертаючий ізомер тироксину (Т4), ідентичний за будовою ендогенному гормону щитоподібної залози. В організмі його значна частина поступово перетворюється на більш активний гормон – трийодтиронін (Т3), відбувається це переважно в печінці, нирках та інших тканинах.

Тироксин і трийодтиронін проникають в клітини і зв'язуються зі специфічними рецепторами, регулюючи експресію безлічі генів. В результаті змінюється синтез білків і активність різних ферментів, що призводить до активізації обміну речовин, поліпшення роботи органів і систем.

Основні ефекти включають:

• стимуляцію базального обміну;
• підвищення споживання кисню тканинами;
• збільшення теплоутворення;
• активацію вуглеводного, жирового і білкового обміну.

При достатній дозі поліпшується функція серцево-судинної системи (збільшується частота і сила серцевих скорочень, підвищується хвилинний об'єм), активізується ЦНС, підвищується фізична і розумова працездатність.

При гіпотиреозі L-Тироксин заповнює дефіцит ендогенних гормонів щитоподібної залози, усуває симптоми зобової хвороби, нормалізує рівень тиреотропного гормону (ТТГ) за рахунок негативного зворотного зв'язку на гіпофіз. У високих дозах пригнічує секрецію ТТГ і може застосовуватися для супресивної терапії, наприклад, при дифузному нетоксичному зобі, раку щитоподібної залози (після операції).

Ефект від терапії розвивається поступово: перші клінічні поліпшення при гіпотиреозі зазвичай відзначаються через 1-2 тижні, для стабілізації обміну речовин і зменшення розмірів зоба можуть знадобитися кілька тижнів-місяців.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медпрепарат всмоктується переважно у верхніх відділах тонкого кишечника. Біодоступність становить близько 70-80 %, прийом їжі зменшує і уповільнює всмоктування, тому ліки рекомендується приймати натщесерце. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2-4 години після прийому.

Більш ніж на 99 % зв'язується з білками, тому не піддається гемодіалізу і гемоперфузії. Завдяки високому ступеню зв'язування, має тривалий період напіввиведення: в середньому близько 7 днів при еутиреозі, скорочений при гіпертиреозі і подовжений при гіпотиреозі.

Медикамент поступово перетворюється на Т3 в периферичних тканинах. Метаболізм відбувається головним чином в печінці, нирках, м'язах і мозку з подальшою кон'югацією з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Метаболіти виводяться з жовчю і частково нирками.

Стабільний плазмовий рівень при щоденному прийомі досягається через 5-7 днів. Через тривалий період напіввиведення зміни дози клінічно проявляються не відразу, що важливо враховувати при титруванні та оцінці ефекту.

Показання

L-Тироксин застосовують для:

• замісної терапії при гіпотиреозі (первинному, вторинному, після операції або радіойодтерапії);
• лікування дифузного нетоксичного зоба і профілактики рецидиву зоба після резекції ЩЗ у пацієнтів з нормальною функцією залози;
• супресивної терапії при диференційованому раку щитоподібної залози (після хірургічного лікування);
• тиреостатичної терапії гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного функціонального стану;
• у складі діагностичних тестів при проведенні проб з тиреоїдними гормонами.

Протипоказання

Медикамент не рекомендується використовувати при:

• гіперчутливості до компонентів у складі;
• нелікованому гіпертиреозі у вираженій формі;
• не діагностованій наднирковій недостатності або недостатності гіпофіза без корекції;
• гострому інфаркті міокарда, гострому міокардиті, тяжкій гострій серцевій недостатності;
• нелікарському тиреотоксикозі.

Лікарська взаємодія

Левотироксин взаємодіє з рядом ліків, що може вимагати корекції дози і контролю аналізів. Препарати заліза, кальцію, алюмінію, деякі антациди і холестирамін знижують всмоктування медикаменту при одночасному прийомі. Рекомендується робити інтервал, зазвичай не менше 4 годин.

Засоби, що впливають на печінкові ферменти (деякі протисудомні препарати, рифампіцин), можуть збільшувати метаболізм левотироксину і зменшувати його ефект, що вимагає підвищення дози. Високі дози естрогенів (оральні контрацептиви, ЗГТ) можуть збільшувати рівень тироксинзв'язуючого глобуліну, потрібна зміна дози тироксину.

L-Тироксин може посилювати ефект антикоагулянтів непрямої дії, тому при комбінованій терапії важливо контролювати показники коагулограми. На тлі тиреоїдних гормонів зростає потреба в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних засобах, що вимагає коригування доз.

Деякі психотропні препарати, β-блокатори, аміодарон та інші засоби, що впливають на функцію щитоподібної залози або периферичне перетворення Т4 в Т3, можуть модифікувати ефект левотироксину. При призначенні нових ліків важливо інформувати лікаря про прийом гормону щитоподібної залози.

Особливості застосування

Особливої обережності потребують пацієнти з серцево-судинними захворюваннями: ішемічною хворобою серця, стенокардією, аритмією, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю. У таких хворих лікування починають з невеликих доз з поступовим титруванням під контролем ЕКГ і симптомів. Різке перевищення індивідуально переносимої дози може викликати стенокардію, тахіаритмії, задишку.

Пацієнти з тривалим важким гіпотиреозом, літні, а також особи з супутньою наднирковою недостатністю, вимагають повільного і обережного підбору дози. Перед початком терапії необхідно виключити або скоригувати надниркову недостатність (замісна терапія глюкокортикостероїдами).

У пацієнтів з діабетом і порушеннями вуглеводного обміну медикамент може змінювати потребу в інсуліні або пероральних цукрознижуючих препаратах. Тому спочатку, при зміні дози або скасуванні терапії, потрібен більш частий контроль глюкози і, при необхідності, корекція дози протидіабетичних засобів.

При супутній психіатричній патології (наприклад, тривога, психози) високі дози тиреоїдних гормонів можуть посилювати симптоми, тому лікування починають з мінімальних доз.

При підозрі на вузловий зоб або автономні ділянки в щитовидній залозі, перед початком супресивної терапії зазвичай проводять функціональну діагностику (наприклад, сцинтиграфію), щоб виключити автономію.

Пацієнту важливо приймати L-Тироксин щодня в один і той же час, натщесерце, не запиваючи його кавою, соками або молоком (тільки водою), оскільки це впливає на всмоктування.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

При правильній корекції дози замісна терапія левотироксином під час вагітності є безпечною і необхідною при гіпотиреозі. Під час вагітності потреба в тиреоїдних гормонах зазвичай зростає, тому може знадобитися збільшення дози з регулярним контролем ТТГ і вільного Т4.

L-Тироксин проникає в грудне молоко, але в терапевтичних дозах концентрації не викликають у дитини тиреотоксикоз і не пригнічують її власну функцію щитоподібної залози. Замісна терапія сумісна з грудним вигодовуванням, за умови підбору мінімальної ефективної дози і спостереження у лікаря.

Для дітей

Застосовують у дітей при вродженому або набутому гіпотиреозі, а також при інших показаннях (зоб, після операцій на щитовидній залозі). Дозу підбирають строго індивідуально за масою тіла і віком, під контролем лабораторних показників і клініки. У новонароджених і маленьких дітей особливо важливо своєчасно розпочати терапію для нормального фізичного і розумового розвитку.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

При правильно підібраній дозі і стабільному еутиреозі лікарський засіб не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортом і роботу зі складними механізмами. При передозуванні або декомпенсованому тиреотоксикозі можливі нервозність, тахікардія, тремор, що теоретично може знижувати концентрацію уваги. У таких ситуаціях необхідно звернутися до лікаря для корекції дози.

Спосіб застосування та дозування

L-Тироксин приймають перорально, один раз на день вранці натщесерце, за 30 хвилин до сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку не розжовують. Дітям і людям з порушенням ковтання таблетку можна подрібнити і відразу дати суспензію.

Дозу і схему лікування завжди визначає лікар індивідуально, залежно від:

• віку і маси тіла;
• характеру і тяжкості захворювання (рівень ТТГ, вільного Т4);
• наявності серцево-судинних та інших супутніх патологій;
• реакції пацієнта на лікування.

При гіпотиреозі зазвичай починають з малих доз у літніх людей і пацієнтів із захворюваннями серця, поступово збільшуючи дозу з інтервалами 2-4 тижні до досягнення цільових значень ТТГ. У молодих пацієнтів без супутньої патології можливе більш швидке досягнення повної замісної дози.

При дифузному нетоксичному зобі і в профілактиці рецидиву після операції медикамент призначають як в монотерапії, так і в комбінації з іншими засобами за індивідуальною схемою. При раку щитоподібної залози використовують супресивні дози під контролем онколога і ендокринолога.

Терапія гіпотиреозу, як правило, довічна. Переривання лікування без консультації лікаря не рекомендується.

У частини пацієнтів показники Т4 або вільного Т4 (fT4) можуть бути підвищені, тому для контролю ефективності терапії та коригування дози більш інформативно орієнтуватися на рівень ТТГ в сироватці крові.

Дорослі

• Терапія доброякісного зоба: 75-200 мкг на добу.
• Профілактика повторного утворення зоба: 75-200 мкг на добу.
• Замісна терапія гіпотиреозу: стартова доза 25-50 мкг на добу, підтримуюча — 100-200 мкг на добу.
• У складі комбінованого лікування гіпертиреозу разом з тиреостатиками: 50-100 мкг на добу.
• Супресивна та замісна терапія при раку щитоподібної залози: 150-300 мкг на добу.

При виконанні тесту на тиреоїдну супресію (тільки для L-тироксину 100 Берлін-Хемі) призначають по 200 мкг на добу (по 2 таблетки) протягом 14 днів до дослідження.

Діти з вродженим і набутим гіпотиреозом

Підтримуюча добова доза зазвичай становить 1000-150 мкг левотироксину на 1 м² площі поверхні тіла.

У новонароджених і маленьких дітей з вродженим гіпотиреозом, яким необхідна негайна замісна терапія, в перші три місяці життя рекомендують початкову добову дозу 10-15 мкг левотироксину на 1 кг маси тіла. Надалі дозу коригують індивідуально за результатами огляду та рівнями гормонів щитоподібної залози і ТТГ.

У дітей з набутим гіпотиреозом стартова доза зазвичай становить 12,5050 мкг левотироксину на добу (використовують препарат з відповідним дозуванням). Потім, орієнтуючись на клініку, показники тиреоїдних гормонів і ТТГ, дозу поступово збільшують з інтервалами 2-4 тижні, поки не буде досягнуто повний обсяг замісної терапії.

У немовлят і дітей до 3 років добову дозу дають одноразово, мінімум за 30 хвилин до першого годування протягом дня. Таблетки можна попередньо перетворити на суспензію: розчинити в 10-15 мл води, потім відразу дати дитині і додати ще 5-10 мл води для повного прийому.

Літні пацієнти

У людей старшого віку, особливо при наявності серцево-судинних захворювань, дозу левотироксину зазвичай підбирають більш обережно, починаючи з менших значень і регулярно контролюючи рівень ТТГ.

Правила прийому

Всю добову дозу приймають одноразово, ковтаючи таблетку цілою, не розжовуючи, і запиваючи невеликою кількістю рідини (наприклад, половиною склянки води). Препарат слід пити натщесерце, не менше ніж за 30 хвилин до сніданку.

Особлива форма таблетки дозволяє ділити її наступним чином: покласти таблетку на тверду поверхню насічкою вгору і натиснути зверху пальцем строго перпендикулярно (див. схематичний малюнок 1 в інструкції).

Тривалість терапії

При гіпотиреозі, після операцій на щитовидній залозі (струмектомія, тиреоїдектомія), а також для профілактики рецидиву еутиреоїдного зобу препарат, як правило, приймають тривало, часто довічно.

В якості допоміжної терапії гіпертиреозу на тлі тиреостатиків L-тироксин використовують до досягнення і підтримки еутиреоїдного стану, тривалість збігається з термінами тиреостатичного лікування.

При легкому еутиреоїдному зобу курс може тривати від 6 місяців до 2 років. Якщо на тлі такої терапії вираженого ефекту немає, розглядають питання про хірургічне втручання або лікування радіоактивним йодом.

Тест на тиреоїдну супресію

Для проведення супресивної проби призначають левотироксин у дозі 150-200 мкг на добу протягом 14 днів поспіль.

Передозування

При правильно підібраній дозі L-Тироксин зазвичай добре переноситься. Найчастіше побічні ефекти виникають при передозуванні або занадто швидкому підвищенні дози і проявляються наступними симптомами: серцебиттям, тахікардією, аритмією, болями в області серця, головним болем, безсонням, тривожністю, пітливістю, схудненням, діареєю, м'язовою слабкістю, тремором. Можливі алергічні реакції на компоненти препарату (шкірний свербіж, висип, кропив'янка).

Побічні дії

Передозування або тривалий прийом завищених доз може призвести до вираженого тиреотоксикозу з порушенням серцевого ритму, підвищенням тиску, неспокоєм, безсонням, схудненням.

При підозрі на передозування необхідно звернутися до лікаря: можливе зниження дози, тимчасова відміна препарату, симптоматична терапія. Важкі стани вимагають стаціонарного лікування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вакцини вказана на етикетці та упаковці.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати L-Тироксин Берлін Хемі в дозуванні 50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг і 150 мг, 50 шт. (25х2) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.