Ксефокам

Ксефокам – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з групи оксикамів. Застосовується для короткочасного симптоматичного лікування больового синдрому різної етіології. Виробник: Takeda GmbH (Німеччина).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток і ліофілізату. Активний компонент для всіх лікарських форм – лорноксикам, його кількість становить 4 мг і 8 мг (для таблеток в оболонці).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

Додаткові складові: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон К30, магнію стеарат.

Оболонка: оксипропілметилцелюлоза, макрогол, діоксид титану, тальк.

Ліофілізат:

Допоміжні речовини: манітол, динатрію едетат, натрію гідроксид.

Таблетки Ксефокам рапід:

Допоміжні компоненти: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон К30, магнію стеарат.

Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, діоксид титану, тальк.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки: довгасті, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з гравіюванням «LO4» або «LO8».

Таблетки рапід: довгасті, білого кольору, з нанесеним гравіюванням «LR8».

Ліофілізат: гігроскопічний порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ М01А С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лорноксикам, активна речовина Ксефокаму, має виражені аналгезуючі та протизапальні властивості. Механізм дії заснований на інгібуванні синтезу простагландинів за рахунок збалансованого пригнічення активності ізоферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Це призводить до зниження запалення і больових відчуттів.

Лорноксикам також пригнічує вивільнення кисневих радикалів з активованих лейкоцитів, що додатково сприяє протизапальному ефекту. Препарат не чинить опіатоподібної дії на центральну нервову систему, не пригнічує дихання і не спричиняє лікарської залежності.

Фармакокінетика

Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується після перорального прийому та при внутрішньом'язовому введенні. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після перорального прийому і приблизно через 15 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Абсолютна біодоступність становить близько 90-100%.

Зв'язування з білками плазми близько 99% і не залежить від концентрації препарату. Лорноксикам метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C9 до неактивного 5-гідроксилорноксикаму. Приблизно 2/3 метаболітів виводиться через печінку, а 1/3 – нирками. Період напіввиведення становить у середньому 3-4 години.

У людей віком від 65 років кліренс препарату знижений на 30-40%. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не спостерігається значущих змін фармакокінетики, за винятком можливої кумуляції у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки після 7 днів лікування у добовій дозі 12-16 мг.

Показання

Ксефокам призначається для:

• короткочасного симптоматичного лікування гострого болю легкого та помірного ступеня;
• симптоматичного лікування болю і запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

Протипоказання

Лікарський препарат не застосовують при:

• гіперчутливості до лорноксикаму або інших компонентів у складі;
• алергічних реакціях на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗП, включаючи бронхоспазм, риніт, кропив'янку або ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки в активній фазі, а також за наявності в анамнезі рецидивуючих виразок або шлунково-кишкових кровотеч;
• тяжкої печінкової, ниркової або серцевої недостатності;
• кровотечі (у тому числі цереброваскулярні, шлунково-кишкові або інші в активній формі);
• порушення гемостазу, включаючи гемофілію, тромбоцитопенію або інші коагулопатії;
• післяопераційному періоді при високому ризику кровотеч або неповного гемостазу;
• шлунково-кишкових кровотечах або перфораціях, пов'язаних з попередньою терапією НПЗП;
• активних запальних захворюваннях кишечнику (наприклад, виразковий коліт або хвороба Крона);
• підтвердженої гіповолемії, гіперкаліємії або зневодненні.

Особливості застосування

При використанні Ксефокаму враховують такі особливості:

• Літні пацієнти. В осіб віком від 65 років спостерігається зниження кліренсу лорноксикаму, що може потребувати корекції дози.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок. У цієї категорії не відзначено значущих змін фармакокінетики. Однак при хронічних захворюваннях печінки можлива кумуляція препарату при тривалому застосуванні.
• Вплив їжі. Вживання їжі може знижувати максимальну концентрацію лорноксикаму в плазмі на 30% і збільшувати час досягнення максимальної концентрації з 1,5 до 2,3 годин.
• Генетичний поліморфізм. Ізофермент CYP2C9, який бере участь у метаболізмі лорноксикаму, схильний до генетичного поліморфізму, що може впливати на швидкість метаболізму препарату у різних пацієнтів.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Протипоказаний для цієї категорії пацієнтів (особливо в третьому триместрі).

Для дітей

Медикамент не використовують у педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Ксефокам, незалежно від форми випуску, може вступати у взаємодію з безліччю лікарських засобів. Це вимагає особливої обережності при його призначенні, особливо в комбінації з іншими НПЗЗ, антикоагулянтами, гіпотензивними та нефротоксичними засобами.

При використанні таблетованої форми, де всмоктування відбувається через ШКТ, існує ймовірність взаємодії з антацидами, препаратами заліза або інгібіторами протонної помпи, тому що вони можуть впливати на рівень абсорбції.

Прийом медикаменту одночасно з циклоспорином, метотрексатом або літієм може призвести до підвищення токсичності цих препаратів за рахунок конкуренції за ниркову екскрецію.

Лікарський засіб знижує ефективність діуретиків та антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ або бета-блокатори, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Медикамент також підвищує ризик шлунково-кишкових ускладнень при одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ. Може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину, вимагаючи контролю МНВ та інших параметрів гемостазу.

Для ін'єкційної форми (ліофілізат) можливі взаємодії зберігаються, однак їхня вираженість може бути вищою через швидке надходження активної речовини у системний кровотік. Парентеральне введення збільшує ризик токсичного впливу на нирки при комбінації з аміноглікозидами, діуретиками та йодовмісними контрастними речовинами. Також спостерігається більш виражений вплив на функцію тромбоцитів і згортання крові, особливо у поєднанні з гепарином та іншими антиагрегантами, тому ін'єкційна форма вимагає суворого контролю при поєднаному застосуванні з антикоагулянтами.

При призначенні Ксефокаму (особливо на тлі хронічної терапії іншими препаратами) вкрай важливо провести аналіз лікарської взаємодії та за необхідності коригувати дозу, режим введення або повністю відмовитися від комбінації.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Лікарський препарат може спричиняти побічні ефекти з боку ЦНС, наприклад, запаморочення, сонливість та головний біль. Ці симптоми можуть знижувати здатність до концентрації уваги та уповільнювати психомоторні реакції. Тому під час лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами, особливо на початку терапії або при збільшенні дози.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки Ксефокам

Підбір дози повинен здійснюватися індивідуально, виходячи з вираженості симптомів і відповіді пацієнта на терапію. Щоб знизити ризик побічних ефектів, бажано використовувати мінімально ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну.

Для купірування больового синдрому рекомендовано застосовувати від 8 до 16 мг лорноксикаму на добу, розділяючи дозу на 2-3 прийоми. Максимально допустима добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

При лікуванні остеоартриту та ревматоїдного артриту початкова доза становить 12 мг на добу. Приймати її потрібно за 2-3 прийоми. Підтримуюче лікування не повинно перевищувати 16 мг активного компонента на день.

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом їжі на біодоступність не впливає.

Пацієнти літнього віку (65 років і старше) за відсутності виражених порушень функції печінки та нирок можуть отримувати стандартні дози. Однак через підвищену чутливість до побічних дій, особливо з боку ШКТ, потрібна обережність.

При легкій та помірній нирковій недостатності добова доза не повинна перевищувати 12 мг, розподілених на 2-3 прийоми. Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок.

При помірному порушенні функції печінки максимально допустима доза становить 12 мг на добу. При тяжкій печінковій недостатності лорноксикам протипоказаний.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Ін'єкційна форма препарату застосовується для швидкого початку знеболення або в ситуаціях, коли неможливий його пероральний прийом (наприклад, у післяопераційному періоді або при сильно вираженій нудоті).

Препарат вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Стартова доза – 8 мг. За необхідності, особливо в першу добу, може бути повторно введено ще 8 мг. Сумарна доза не повинна перевищувати 16 мг на добу.

Внутрішньовенне введення має тривати щонайменше 15 секунд, внутрішньом'язове – щонайменше 5 секунд. Для внутрішньом'язового способу потрібно використовувати голку достатньої довжини для глибокого введення препарату.

Розчин потрібно готувати безпосередньо перед застосуванням: 1 флакон (8 мг) розчиняють у 2 мл води для ін'єкцій. Отриманий склад має бути прозорим, жовтого кольору. Використовувати його слід одноразово. Перед введенням голку рекомендується замінити на стерильну.

Таблетки Рапід

Призначені для полегшення гострого болю.

У перший день рекомендується почати з 16 мг, розділених на два прийоми (наприклад, 8 мг вранці та 8 мг ввечері з інтервалом 12 годин). Надалі добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Побічні дії

Можливі реакції при використанні препарату з боку:

• Травної системи: нудота, блювання, біль у шлунку, диспепсія, діарея, метеоризм, запор; рідко можливі виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі.
• Центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, дратівливість.
• Серцево-судинної системи: підвищення тиску, тахікардія, набряки.
• Сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Також можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), підвищення активності печінкових трансаміназ, зміна маси тіла, шум у вухах.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати посилення побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту та ЦНС. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування, яке включає прийом ентеросорбентів (наприклад, активованого вугілля) та проведення підтримуючої терапії. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

Таблетки: Зберігати за температури не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності – 5 років.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій: Зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла місці. Готовий розчин слід використати негайно; невикористаний розчин утилізувати. Термін придатності порошку – 5 років.

Ксефокам можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• таблеток по 4 мг або 8 мг, 10 шт. в упаковці;
• таблеток рапід по 8 мг, 6 шт. в упаковці;
• порошку по 8 мг, 5 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.