Ксарелто

Пероральные антикоагулянты (ПОАК) входят в стратегию лечения и профилактики множества заболеваний сердечно-сосудистой системы. При этом предпочтение отдается селективным антикоагулянтам, которые ингибируют отдельный фактор свертывающей системы крови. Таким ПОАК является Ксарелто – популярный и хорошо изученный продукт от Bayer Consumer Care AG (Германия).

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с разным содержанием активного вещества:

• 2,5 мг;
• 10 мг;
• 15 мг;
• 20 мг.

Разнообразие дозировки позволяет:

• индивидуально подойти к выбору медикамента в соответствии с заболеванием, стадией его развития и особенностями организма пациента;
• облегчить прием – не нужно делить таблетку, чтобы ввести необходимую дозу действующего вещества;
• точно соблюдать количество лекарства.

Выпуск в форме таблеток обусловлен фармакокинетикой активного вещества. В твердой форме при пероральном введении оно практически полностью (80-100%) всасывается в ЖКТ. Но стоит отметить, что биодоступность зависит от дозировки активного вещества:

• 2,5 и 10 мг – всасывание составляет 80-100%;
• 15 и 20 мг – до 99% после еды и 66% на голодный желудок.

Поэтому компания отдала преимущество производству таблеток как более простому и дешевому, но высокоэффективному.

Физико-химические свойства

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму и желтый цвет. На одной стороне вытеснен треугольник и дозировка (2,5; 10; 15 и т.д.). С другой стороны – крестовидный логотип разработчика Bayer. Препарат реализуют в картонных упаковках, содержащих разное количество таблеток. Есть упаковки по 10, 14, 28, 42, 56 и 100 шт.

При некоторых патологиях, например после оперативного вмешательства, замены сустава Ксарелто принимают короткими курсами, чтобы избежать послеоперационных осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии. В стратегии лечения хронических заболеваний сердца и кровеносных сосудов препарат принимают длительное время. Упаковки с разным количеством таблеток позволяют экономить деньги и не пропускать обязательный прием.

Фармакотерапевтическая группа

Ксарелто входит в группу антитромботических веществ и в МКБ-10 имеет код АТХ B01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом таблеток является селективный ингибитор Ха-фактора прямого действия ривароксабан. Фактор Ха активирует каскад превращений протромбина (фактор II) в тромбин (ф-IIа). Он, в свою очередь, активирует факторы V и VIII. В результате формируется протромбиназный комплекс, состоящий из:

• ф-Vа;
• фосфолипидов;
• ионов кальция;
• ф-Ха.

Такой комплекс превращает большое количество протромбина в тромбин. Этот процесс называют «тромбиновый взрыв», так как 1 молекула ф-Ха способствует образованию 1 тыс. молекул тромбина. Ривароксабан блокирует ф-Ха, при этом не оказывая прямого действия на тромбин.

Особенностью механизма действия прямых ингибиторов ф-Ха является блокирование как свободного фактора, так и связанного. После выведения Ксарелто из организма процесс свертываемости крови приходит к исходному (обратимое воздействие).

Фармакокинетика

Пикового значения концентрация ривароксабана в плазме крови достигает спустя 3-4 часа после приема Ксарелто. Период полувыведения составляет 7-11 часов. Препарат имеет выраженный дозозависимый терапевтический эффект.

Фармакодинамические свойства лекарства мало зависят от:

• пола;
• возраста;
• массы тела.

Прием пищи не влияет на фармакокинетику, но воздействует на биодоступность. Еда повышает всасываемость вещества.

Процесс метаболизации происходит в печени. Там преобразуется 2/3 введенной дозы. Равные части метаболитов выводятся через почки и кишечник. Выведение через печень осуществляется с помощью CYP-независимых механизмов, кроме таких ксенобиотиков как CYP 3A4 и 2C8. Остальной ривароксабан (1/3) в неизменном виде элиминируется с мочой.

Большим преимуществом Ксарелто, в сравнении с пероральными антикоагулянтами предыдущих поколений, является отсутствие необходимости мониторинга уровня антикоагуляции. Медикамент обеспечивает выраженное антикоагулянтное действие в течение 1 суток при однократном приеме. Максимальный эффект определяется через 1,5-4 часа, а далее (через 19-39 ч) он менее выражен, но вполне достаточный для обеспечения высокой терапевтической эффективности.

Показания

Ривароксабан изначально применяли для предупреждения образования тромбов и тромбоэмболии после протезирования крупных суставов. На протяжении 10 лет применения и изучения свойств Ксарелто сфера его применения существенно расширилась. Сегодня его назначают для профилактики образования тромбов и закупорки ими сосудов при:

• тромбозе глубоких вен;
• тромбоэмболии легочной артерии;
• предупреждении инсультов, инфарктов;
• комплексном лечении неклапанной фибрилляции предсердий;
• массивных операциях на суставах нижних конечностей;
• перенесенном остром коронарном синдроме и др.

Ксарелто является препаратом выбора для антитромботической терапии у пациентов старше 70 лет. В сравнении с использованием варфарина он реже вызывает фатальные кровотечения и сердечно-сосудистые осложнения.

Противопоказания

Ксарелто имеет ряд ограничений и противопоказаний, которые необходимо учитывать при введении в схему терапии:

• повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• клинически значимые кровотечения;
• заболевания, повреждения тканей или органов (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, новообразования, варикозное расширение вен пищевода, черепно-мозговые травмы, инсульт и др.), которые могут сопровождаться риском возникновения кровотечений;
• совместное применение с другими кроворазжижающими и антиагрегантными препаратами;
• патологии печени, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
• терминальная стадия почечной болезни, так как исследования в этой группе пациентов не проводились;
• беременность, грудное вскармливание.

Многочисленные исследования медикамента показали его высокую безопасность в сравнении с варфарином, гепарином и другими антикоагулянтами первого поколения. Для предупреждения осложнений у пациентов с тяжелой стадией почечной недостаточности или со сниженной функцией печени необходимо корректировать дозу лекарства и регулярно проводить мониторинг состояния.

Особенности применения

Выпуск Ксарелто в разной дозировке облегчает индивидуальный подбор. Количество вводимого активного вещества, разовость и продолжительность курса лечения зависят от заболевания, возраста, схемы терапии.

Взрослые

Ксарелто в дозировке 2,5 мг применяют при лечении взрослых пациентов с острым коронарным синдромом. Препарат принимают по 1 таблетке 2 раза/сут. Длительность курса составляет не менее 2 лет. Прием Ксарелто следует начать через сутки после завершения введения антикоагулянтов парентерально и стабилизации состояния больного.

Ксарелто в дозе 10 мг рекомендован для профилактики тромбоэмболии и тромбоза после оперативных вмешательств. Принимают по 1 таб/сут после нормализации гемостаза и снижении риска кровотечений. Продолжительность курса зависит от индивидуальных особенностей пациента и типа оперативного вмешательства.

Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг назначают для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий и в терапии венозной тромбоэмболии. При профилактике инсульта рекомендуется принимать 1 таб./сут по 20 мг ривароксабана во время приема пищи. Максимальная доза вещества не должна превышать 20 мг/сут.

При терапии острого тромбоза глубоких вен принимают Ксарелто по 1 таблетке дозировкой 15 мг 2 раза/сут. во время еды. Курс составляет 3 недели. Затем рекомендуется перейти на таблетки по 20 мг и принимать 1 раз/сут. длительное время, пока высок риск развития венозной тромбоэмболии.

Необходимо строго придерживаться режима приема Ксарелто. Если пациент пропустил прием:

• 15 мг Ксарелто 2 раза/сут., нужно незамедлительно принять 2 таблетки по 15 мг, чтобы поддержать рекомендуемую дозировку 30 мг/сут. На следующий день соблюдать предписанную дозировку и разовость (по 15 мг 2 раза/сут).
• 20 мг Ксарелто 1 раз/сут., необходимо сразу принять таблетку и на следующий день придерживаться рекомендаций.

Преимущество приема Ксарелто с фиксированной дозой ривароксабана, возможность индивидуального подбора и отсутствие необходимости титрования дозы очевидны особенно у пациентов пожилого возраста и с когнитивными нарушениями, обусловленными возрастными изменениями, наличием некоторых сопутствующих заболеваний и фибрилляции предсердий.

При лечении Ксарелто взрослых пациентов следует учитывать, что период полувыведения различается в разных возрастных группах. Так, у пожилых больных он в 1,5 раза превышает время элиминации препарата у молодых пациентов. Коррекция дозировки необходима также при патологиях печени и почек.

Дети

Ксарелто не используется в терапии детей и подростков до 18 лет:

• с массой тела до 30 кг – для дозы 15 мг;
• с массой тела до 50 кг – для дозы 20 мг.

В педиатрической практике Ксарелто назначают для профилактики и лечения венозной тромбоэмболии. Дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и только после длительного (не менее 5 дней) подготовительного этапа с применением парентеральных антикоагулянтов.

Беременные и кормящие женщины

Препарат не рекомендуется назначать беременным, так как при его применении высок риск развития внутренних кровотечений. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим ривароксабан, необходимо надежно предохраняться, используя пероральные контрацептивы.

При тестировании средства на лабораторных животных установлено, что он проникает в грудное молоко, обладает репродуктивной токсичностью. На людях исследования не проводились, но специалисты рекомендуют принимать препарат только после прекращения кормления грудью.

Воздействие на организм

Ксарелто – антикоагулянт, который избирательно воздействует на отдельные факторы свертывания крови. Его эффективность сопоставима с варфарином, а профиль безопасности выше. При этом его эффект обратим, а применение не требует постоянного мониторинга гемостаза.

Побочные реакции

Риск развития негативных явлений при приеме Ксарелто достоверно ниже, чем при использовании антикоагулянтов первого поколения. В приведенной ниже таблице перечислены возможные побочные реакции со стороны основных систем организма и частота их возникновения:

Риск внутренних кровотечений при использовании Ксарелто можно сравнить с таковым при приеме варфарина, но, в отличие от него, корректировка дозы не требуется даже у пациентов с низкой приверженностью к лечению и имеющим высокий риск кровотечений на фоне антикоагулянтной терапии.

Купить Ксарелто в таблетированной форме можно на сайте «Online аптеки». Менеджеры помогут подобрать дозировку медикамента с учетом возраста пациента и рекомендаций врача.