Коріол

Коріол – рецептурний препарат для використання в кардіологічній практиці при поєднанні артеріальної гіпертонії з ішемічною хворобою міокарда. Виробляється словенським фармацевтичним підприємством «KRKA DD».

Склад і форма випуску

Виготовляється у вигляді таблеток для перорального застосування, в яких в якості основної діючої речовини виступає карведилол (3,125, 6,25, 12,5 або 25 мг). Додатково до формули введені спресовувальні та антизлежувальні агенти, наповнювачі, стабілізатори та підсолоджувачі (повідон, кросповідон, сахароза, магнію стеарат, моногідрат лактози, двоокис кремнію).

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки мають відмінності у зовнішньому вигляді:

• 3,125 мг – білі, круглі, злегка опуклі, з зрізом гострої кромки між бічною і горизонтальними поверхнями.
• 6,25 мг – овальної форми, слабо двоопуклі, білого забарвлення, з розділовою рискою на одній зі сторін і гравіюванням «S2» на іншій.
• 12,5 мг – овальні, з легкою двоякоопуклістю, білого кольору. Одна горизонтальна поверхня має риску, друга – маркування «S3».
• 25 мг – плоскоциліндричні, білого кольору двоопуклі, з фаскою і рискою.

Кожні 7 шт. будь-якої з дозувань поміщені в блістер з комбінованого матеріалу «cold forming». По 4 блістери разом з анотацією для споживача вкладають в пачку з картону.

Фармакотерапевтична група

Коріол належить до категорії блокаторів альфа-, бета- 1- і 2-адренергічних рецепторів. У системі захворювань АТХ має код C07A G02.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Розроблений у 80-х роках XX століття карведилол належить до комплексних адреноблокаторів III покоління. За хімічною будовою це рацемат (суміш) двох стереоізомерів – R (правообертового) і S (лівообертового). Обидва виявляють фармакологічну активність щодо альфа-рецепторів, а ось на різновид бета (1 і 2) впливає виключно S енантіомер. Карбозольне кільце, що входить до складу молекули, здатне виконувати роль «пастки» для вільних радикалів, тобто виявляти антиоксидантну дію.

Будова молекули дозволяє вважати карведилол препаратом з поліпшеним лікарським профілем. Медикаменти на його основі успішніше показують себе при поєднаній патології (АГ + ІХС), ефективні при реноваскулярній гіпертонії. Так, Коріол на 25% зменшує ризик інфаркту міокарда, при хронічному перебігу серцевої недостатності знижує необхідність госпіталізації на 38%, і на 65% – ймовірність летального результату.

Блокада бета-1-адренорецепторів зменшує серцеву провідність, знижує частоту та інтенсивність скорочень серця, нормалізує артеріальний тиск. В результаті блокування бета-2-рецепторів підвищується тонус бронхів, кишечника, деяких судин дрібного калібру.

Вплив на альфа-1-рецептори сприяє периферичній вазодилатації. Крім того, ліки інгібують активність симпатичної нервової та ренін-ангіотензинової систем – провідних факторів у патогенезі гіпертонії. Зменшення тиску, ЧСС, серцевого викиду сприяють зниженню частоти нападів стенокардії. Карведилол усуває аномалії ритму серця, має кардіопротекторний і антиоксидантний ефекти.

Фармакокінетика

Прийнята всередину таблетка добре розчиняється, і компоненти швидко всмоктуються, але в тому випадку, якщо шлунок не містить їжі. Коріол досягає максимуму в кров'яному руслі через 2 години. S-ізомер метаболізується швидше, тому його кількість в кровоносному руслі вдвічі менше.

Біотрансформація протікає за участю печінки, шляхом окислювальних реакцій і кон'югації. Утворюються 3 основних фармакотерапевтично активних метаболіти. У одного з них бета-адреноблокуюча дія в 13 разів сильніша, ніж у вихідної речовини. Два інших є потужними антиоксидантами. Протягом 11 днів прийнята доза повністю виводиться з організму через кишечник.

Показання до призначення

Медикамент показаний при:

• артеріальній гіпертонії (у складі моно- або комбінованої терапії);
• ІХС, в тому числі безболісної ішемії міокарда;
• хронічній недостатності серцевої діяльності, від легкого до важкого ступеня, при стабільному перебігу;
• порушеннях функціонування лівого шлуночка в постінфарктному періоді.

Протипоказання

Не слід приймати Коріол, якщо в анамнезі є:

• індивідуальна непереносимість карведилолу, будь-якого з допоміжних компонентів, інших адреноблокаторів;
• АВ-блокада, за відсутності електрокардіостимулятора;
• декомпенсована серцева недостатність;
• захворювання респіраторної системи, що супроводжуються обструкцією;
• печінкова недостатність будь-якого ступеня тяжкості;
• дисфункція синусового вузла;
• непереносимість лактози, фруктози;
• періоди вагітності та лактації;
• вік менше 18 років.

З обережністю препарат приймають при депресивному розладі психіки, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, вазоспастичній стенокардії, феохромоцитомі, псоріазі, периферичних ангіопатіях.

Особливості застосування

Перед початком лікувального курсу слід ознайомитися з деякими особливостями прийому фармпрепарату:

1. У пацієнтів з ХСН можливе тимчасове погіршення перебігу захворювання і поява периферичних набряків. Подібні епізоди не є перешкодою для подальшої терапії.
2. Коріол посилює перебіг важких алергічних та анафілактичних реакцій, знижує чутливість проб з алергенами та ефект від застосування епінефрину.
3. У разі серцевої недостатності потрібно попередньо досягти ремісії тривалістю не менше 6 тижнів.
4. У хворих з депресивними розладами може настати рецидив захворювання.
5. В результаті дефіциту вироблення слізної рідини при носінні контактних лінз ймовірні сухість і печіння кон'юнктиви.
6. Необхідно повністю відмовитися від алкоголю. Його поєднання з адреноблокатором здатне привести до небезпечної для життя гіпотензії.
7. Скасування препарату проводять поступово, поступово знижуючи кількість до нульового значення.
8. Якщо лікування перервано на тиждень, прийом відновлюють у меншій дозі, поступово переходячи до звичайної. Якщо перерва склала 14 або більше днів, знову повертаються до мінімальної початкової дози 3,125 мг.

При вагітності та лактації

Коріол здатний проникати через фетоплацентарний бар'єр і в незначній кількості екскретуватися в грудне молоко. Засіб призначають на терміні гестації більше 20 тижнів тільки за життєвими показаннями. Карведилол викликає розширення маткових судин. Кровотік сповільнюється, у плода розвивається гіпоксія. Новонароджені відчувають дистрес-синдром (дефіцит частоти дихання і пульсу, артеріального тиску, температури тіла, глюкози крові і утруднення дихання). У перші 3 дні життя такі діти перебувають в умовах реанімаційного відділення.

У дітей

Досвід застосування ліків в педіатрії відсутній. Фармакологи не мають даних про його нешкідливість і користь для дитячого або підліткового організму.

Вплив на фертильність

Медикамент не викликає негативних наслідків для чоловічої або жіночої репродуктивної функції.

Вплив на швидкість реакції

На початку курсу і в перші дні після чергового додавання дози можливі побічні явища з боку нервової системи. На період погіршення самопочуття необхідно утриматися від керування автомобілем і діяльності, пов'язаної з підвищеною уважністю і швидкістю реагування.

Особливості прийому і дозування

Таблетки Коріол вживають внутрішньо, ковтаючи цілими, запиваючи невеликою (100 мл) кількістю води. Добову дозу приймають одноразово раз на 24 години або ділять на 2 частини. Не слід приймати ліки разом з їжею, крім пацієнтів з ХСН, для попередження ортостатичної гіпотонії. Курс лікування тривалий, мінімум 3 місяці, максимум – довічно.

Схеми підбору доз:

1. Гіпертонічна хвороба – в перші 7–14 днів пацієнт приймає 12,5 мг вранці або 6,25 мг після сніданку і вечері. Підтримуюча доза – 25 мг, ділиться на 2 прийоми або приймається одноразово на добу. Найбільша допустима кількість – 50 мг/добу.
2. Стенокардія – початкова доза 12,5 мг 2 рази на добу після двотижневого лікування доводиться до 50 мг, розділених також на 2 прийоми. Підвищення дозування здійснюється під контролем ЕКГ з підрахунком ЧСС. Ознакою правильно підібраної дози служить величина пульсу – в спокої 50-60 в хвилину, при фізичному навантаженні – до 110.
3. ХСН – пацієнт починає пити Коріол з 3,125 мг. Дозу підвищують індивідуально, до настання стійкого терапевтичного ефекту. Максимально допустима кількість препарату – 25 мг двічі на добу. У період підвищення дози обов'язково спостереження лікаря для виключення тимчасового наростання симптомів або ознак затримки рідини. Для забезпечення адекватного режиму дозування краще не ділити таблетки, а використовувати готові дозування 3,125, 6,25, 12,5 і 25 мг.
4. Дисфункція лівого шлуночка після нападу інфаркту міокарда – починають прийом з 6,25 мг вранці та ввечері. Кожні 10 днів разова доза подвоюється, поки сумарна добова кількість медикаменту не складе 50 мг.

Побічна дія

Негативні наслідки застосування найбільш виражені на початковому етапі лікування, є оборотними і зачіпають ряд органів і систем:

• нервова (центральна і периферична) – головний біль, розлад сну, депресивний стан, зниження пам'яті та уваги, парестезії, сухість кон'юнктиви;
• серце і судини – дефіцит пульсу і тиску, розлади периферичного кровотоку, атріовентрикулярна блокада;
• травний тракт – нудота, сухість у роті, неясні абдомінальні болі, посилення кишкової моторики;
• шкіра – сверблячий висип, кропив'янка, загострення псоріазу;
• респіраторний тракт – задишка, утруднення носового дихання;
• зміни складу крові – дефіцит лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, дисглікемія, гіперхолестеринемія;
• інші симптоми – астенія, артралгія, коливання ваги.

Дуже рідко (у 1 пацієнта з 10000) Коріол викликає цереброваскулярні розлади, мігрень, судоми, анафілактичні реакції, набряк легенів, зниження гостроти слуху, панцитопенію. Три симптоми є дозозалежними – брадикардія, запаморочення і зорові розлади.

Передозування

Основним симптомом інтоксикації карведилолом є гіпотензія, аж до критичних для життя показників. Отруєння супроводжується також судомами, непритомністю, порушеннями дихання, серцевого ритму і провідності. Допомога потерпілому полягає в промиванні шлунка, якщо пацієнт у свідомості, пероральній дезінтоксикації.

При гіпотонії бажано надати положення Тренделенбурга (на спині, ножний кінець ліжка вище головного). Хворого в несвідомому стані укладають на бік. Симптоматична терапія полягає в корекції низьких показників АТ і ЧСС, аномалій серцевого ритму, купіруванні судом, бронхоспазму. Оскільки при надлишку карведилолу в крові період його напіввиведення подовжується, допомогу хворому потрібно надавати тривало, до поліпшення самопочуття.

Умови та терміни зберігання

Препарат слід зберігати при температурі від +15℃ до +25℃, вологості не більше 65%, відсутності прямих сонячних променів. Важливо зберігати оригінальну фабричну упаковку – вона додатково захищає таблетки від несприятливого впливу факторів зовнішнього середовища. Домашня аптечка повинна знаходитися поза досяжністю дітей. Термін придатності – 5 років з дати випуску виробником.

Купити Коріол в таблетованій формі можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». До уваги покупців представлений великий і простий в управлінні каталог препаратів і косметичних засобів. Відвідувач може вибрати вподобані товари, отримати про них інформацію, прочитати відгуки, дізнатися про знижки або акції на вибрані позиції. Замовлення та оплата не становлять труднощів, посилка надходить на вказану адресу протягом декількох днів.