Кордарон

Кордарон — антиаритмічний препарат для лікування та профілактики аритмій двох видів: шлуночкових і надшлуночкових. Відпускається за рецептом. Виробник: Sanofi Aventis, Франція.

Форма випуску та склад

Медикамент має 2 лікарські форми:

• Таблетки по 200 мг. Випускаються в блістерах по 10 таблеток, по 3 блістери в картонній упаковці.
• Розчин для ін'єкцій 150 мг/3 мл (50 мг/мл). В ампулах по 3 мл, по 6 шт. в картонній упаковці.

Активні компоненти: аміодарону гідрохлорид — 200 мг в 1 таблетці або 50 мг/мл в розчині для ін'єкцій.

Додаткові компоненти: для таблеток — крохмаль, лактози моногідрат, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний; для розчину — полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Кардіологічні препарати. Антиаритмічні препарати III класу. Аміодарон.

Код АТХ C01B D01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки: круглі, від білого до злегка кремового кольору, з розподільною рискою і гравіюванням символу у вигляді серця і «200», нанесеним з одного боку.

Розчин для ін'єкцій: прозора рідина блідо-жовтого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кордарон має антиаритмічну дію за рахунок подовження 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів. Це дозволяє ефективно контролювати як шлуночкові, так і надшлуночкові аритмії, запобігаючи їх рецидивам і стабілізуючи серцевий ритм в умовах підвищеної збудливості міокарда.

Меншою мірою препарат блокує відкриті та інактивовані натрієві канали, сповільнюючи швидкий вхідний натрієвий потік. Це сприяє мембраностабілізуючому ефекту та зменшенню ризику виникнення ектопічних вогнищ збудження, особливо в ішемізованих зонах серця, де порушення іонного балансу можуть провокувати аритмії.

Медикамент також проявляє неконкурентну блокаду альфа- і бета-адренорецепторів міокарда. Така дія призводить до уповільнення синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної провідності без значного впливу на скорочувальну здатність серця, дозволяючи використовувати його у пацієнтів із супутньою серцевою недостатністю.

Препарат збільшує рефрактерний період і знижує збудливість міокарда на рівні передсердь, шлуночків і додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Ці властивості роблять його ефективним для переривання пароксизмів фібриляції та тріпотіння передсердь, а також для профілактики життєзагрожуючих шлуночкових аритмій, наприклад, шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків.

Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення ЧСС і загального периферичного опору судин. Це покращує перфузію міокарда і знижує навантаження на серце, особливо в умовах ішемічної хвороби, коли баланс між постачанням і споживанням кисню є критично важливим для запобігання ішемічних епізодів і аритмій.

Фармакокінетика

Для лікарського засобу характерні повільне транспортування і висока тканинна афінність. Біодоступність при пероральному прийомі може становити від 30 до 80 %. Після одноразового прийому дози максимальні концентрації в плазмі крові досягаються протягом 3-7 годин.

Терапевтична активність проявляється в середньому протягом одного тижня прийому препарату. Період напіввиведення тривалий і відрізняється значною міжіндивідуальною варіабельністю (від 20 до 100 днів). Протягом першої доби лікування препарат кумулюється в більшості тканин організму, особливо жировій.

Елімінація починається через кілька днів, співвідношення надходження/виведення препарату досягає рівноваги протягом одного або декількох місяців у різних пацієнтів. Такі характеристики обґрунтовують застосування навантажувальних доз для швидкого досягнення рівня захоплення препарату тканинами, необхідного для прояву його терапевтичної активності.

Після відміни елімінація медикаменту триває кілька місяців. Залишкова активність може проявлятися в період від 10 днів до 1 місяця.

Для внутрішньовенного введення Кордарону характерне швидке зниження концентрації в крові через насичення тканин, з досягненням максимальної активності через 15 хвилин і зниженням протягом 4 годин. Це забезпечує швидкий ефект без необхідності в навантажувальних дозах, як при пероральному прийомі.

Показання

Препарат застосовують з метою лікування і профілактики важких порушень серцевого ритму, включаючи:

• симптоматичні шлуночкові аритмії, що призводять до непрацездатності або становлять загрозу для життя пацієнта;
• фібриляцію шлуночків;
• суправентрикулярні тахікардії, коли інші препарати неефективні або протипоказані;
• тахіаритмії всіх типів.

Таблетки призначають для:

• профілактики рецидивів: шлуночкової тахікардії, що становить загрозу життю хворого; симптоматичної шлуночкової тахікардії, що призводить до непрацездатності; супрашлуночкової тахікардії, коли інші препарати неефективні або протипоказані; фібриляції шлуночків.
• лікування супрашлуночкової тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь; ішемічної хвороби серця та/або порушення функції лівого шлуночка.

Розчин для ін'єкцій показаний при тяжких порушеннях ритму, коли пероральний прийом неможливий. Медпрепарат використовують для лікування:

• передсердних аритмій з високою частотою шлуночкових скорочень;
• тахіаритмій, пов'язаних із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;
• симптоматичних шлуночкових аритмій, що призводять до втрати працездатності.

Розчин для ін'єкцій також застосовують для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, викликаній фібриляцією шлуночків, резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії (електродефібриляції).

Лікування слід починати і контролювати тільки в умовах стаціонару або під наглядом фахівця.

Протипоказання

Корвалмент не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця, за винятком випадків наявності імплантованого кардіостимулятора;
• синдром слабкості синусового вузла або тяжкі порушення атріовентрикулярної провідності, за винятком випадків наявності імплантованого кардіостимулятора.

Кордарон також протипоказаний у комбінації з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію (за винятком протипаразитарних засобів, нейролептиків і метадону):

• антиаритмічними засобами Ia і III класу;
• іншими лікарськими засобами, такими як сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, циталопрам, есциталопрам, дифеніл, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, еритроміцин в/в, левофлоксацин, мехітазин, мізоластином, моксифлоксацином, прукалопридом, спіраміцином в/в, тореміфеном, вінкаміном в/в;
• телапревіром;
• кобіцистатом.

Таблетки не застосовують при гіпертиреозі через можливе загострення.

Розчин для ін'єкцій не використовують при судинній недостатності та тяжкій артеріальній гіпотензії.

Ці протипоказання не стосуються застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, що виникає внаслідок фібриляції шлуночків і резистентній до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Особливості застосування

Лікування повинно проводитися під контролем лікаря з досвідом терапії аритмій. Перед початком зміни Кордарону важливо:

• виконати ЕКГ і визначити рівень калію в плазмі;
• коригувати гіпокаліємію/електролітні порушення до початку і моніторити під час терапії, оскільки вони підсилюють проаритмогенний ефект.

У літніх пацієнтів може посилитися уповільнення ЧСС.

Аміодарон викликає зміни ЕКГ. При AV-блокаді II/III ступеня, синоатріальній або біфасцикулярній блокаді — скасувати препарат; при I ступеня — посилити спостереження.

Можливі нові або посилення існуючих аритмій, особливо при гіпокаліємії або комбінаціях лікарських засобів.

Аміодарон містить йод, впливає на тести щитоподібної залози, може викликати гіпер-/гіпотиреоз, особливо при дисфункції в анамнезі або у літніх людей. Важливо перевіряти ТТГ перед терапією, кожні 6 місяців, під час її проведення і після відміни.

Задишка/сухий кашель — ознака легеневої токсичності, потрібна рентгенографія.

Регулярно контролювати функцію печінки (трансамінази) на початку та під час терапії.

При появі висипу з пухирями, ураженні слизових оболонок або гіперчутливості — негайне скасування.

Необхідно попередити пацієнтів про симптоми брадикардії/блокади та необхідність екстреної допомоги.

При імплантованих дефібриляторах/кардіостимуляторах — перевіряти пороги дефібриляції/стимуляції до, під час і після корекції дози.

Перед анестезією попередити анестезіолога, оскільки можливі гемодинамічні ефекти (брадикардія, гіпотензія, зниження викиду, порушення провідності) і гострий респіраторний дистрес-синдром після операції. Важливий ретельний контроль при ШВЛ.

Перед трансплантацією серця — підвищений ризик первинної дисфункції трансплантата (ПДТ, іноді летальної, незворотної) — розглянути альтернативний антиаритмік.

Забезпечити спостереження в інтенсивній терапії з моніторингом ЕКГ/АТ. У перші 24 години — можлива тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано застосування з II триместру. Для розчину: бензиловий спирт проникає через плаценту — застосовувати обережно, тільки при необхідності, оскільки існує високий ризик ацидозу.

При годуванні груддю застосування протипоказано.

Для дітей

Застосування в педіатричній практиці протипоказано, оскільки безпека та ефективність не встановлені в контрольованих дослідженнях.

Лікарська взаємодія

Аміодарон і його метаболіт пригнічують ферменти (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, P-глікопротеїн) — підвищують рівень інших лікарських засобів у крові, з взаємодіями до місяців після відміни. Інгібітори цих ферментів підвищують рівень аміодарону — уникати.

Антиаритмічні засоби:

• Різні класи: корисні для ефекту, але важливо моніторити клінічно та ЕКГ.
• Один клас: не рекомендується — ризик побічних ефектів на серце, відміна або виняткові випадки з моніторингом.
• З негативним впливом на силу/ритм серця або провідність: ризик брадикардії/уповільнення провідності — ретельний клінічний/ЕКГ-моніторинг.

Лікарські засоби, що викликають небезпечні шлуночкові аритмії:

• Ризик аритмій: низький калій, уповільнений ритм, подовження QT.
• Комбінація двох таких лікарських засобів протипоказана — високий ризик шлуночкових аритмій.
• Для метадону, протипаразитарних, нейролептиків: не рекомендується — ризик аритмій.

Лікарські засоби, що уповільнюють серцевий ритм:

Антиаритміки Ia класу, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, наперстянка, пілокарпін, антихолінестеразні: ризик брадикардії/аритмій — клінічний/ЕКГ-моніторинг.

Протипоказані комбінації:

• Антиаритмічні засоби класу Ia: при комбінації можливі небезпечні шлуночкові аритмії — повна заборона.
• Антиаритмічні засоби класу III: при комбінації можливі небезпечні шлуночкові аритмії — повна заборона.
• Інші лікарські засоби (сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, циталопрам, есциталопрам, дифеніл, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, еритроміцин в/в, левофлоксацин, мехітазин/меквітазин, мізоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спіраміцин в/в, тореміфен, вінкамін в/в): при комбінації можливі небезпечні шлуночкові аритмії — повна заборона.
• Телапревір: при комбінації можливі порушення ритму/провідності (брадикардія) — повна заборона.
• Кобіцистат: при комбінації можливе уповільнення метаболізму — повна заборона.

Не рекомендовані комбінації:

• Лікарські засоби прямої дії від гепатиту C: використовувати тільки в разі, якщо немає інших альтернатив.
• Субстрати CYP3A4: уникати.
• Циклоспорин: ризик ураження нирок — моніторинг стану нирок, корекція дози.
• Дилтіазем/верапаміл в/в: ризик брадикардії/AV-блокади — клінічний моніторинг, ЕКГ.
• Фінголімод: ризик брадикардії — моніторинг ЕКГ 24 години після 1-ї дози.
• Протипаразитарні: ризик шлуночкових аритмій — відміна одного; в іншому випадку — моніторинг QT/ЕКГ.
• Нейролептики: ризик шлуночкових аритмій — уникати.
• Метадон: ризик небезпечних шлуночкових аритмій — уникати.
• Фторхінолони (крім левофлоксацину та моксифлоксацину): ризик шлуночкових аритмій — уникати.
• Стимулюючі проносні засоби: ризик шлуночкових аритмій, корекція калію, моніторинг ЕКГ та електролітів.
• Фідаксоміцин: підвищення рівня в крові — уникати.

Спосіб застосування та режим дозування

Дозу визначає лікар індивідуально. Починати або контролювати терапію рекомендується в стаціонарі або під наглядом фахівця. Рекомендується використовувати мінімальні ефективні дози для зниження ризику токсичності, а також моніторинг ЕКГ і АТ.

Таблетки

Початкове дозування: 200 мг (1 таб.) 3 рази/добу 8-10 днів; іноді 4-5 таб./добу коротко, під ЕКГ-контролем.

Підтримуюча терапія: мінімальна ефективна доза — від 0,5 таб./добу (1 шт. кожні 2 дні) до 2 таб./добу; коригувати за реакцією.

Розчин для ін'єкцій

Вводити тільки в 5% глюкозі, не змішувати з іншими препаратами. Через центральні вени (крім реанімації — периферичні, найбільша вена з максимальним кровотоком).

Важкі аритмії (якщо перорально неможливо, крім реанімації): навантажувальна доза 5 мг/кг у 250 мл глюкози інфузією 20 хв-2 год (інфузомат), повтор 2-3 рази/добу.

Підтримуюча: 10-20 мг/кг/добу (600-800 мг, до 1,2 г/добу) в 250 мл глюкози кілька днів; з 1 дня перехід на перорально (3 таб./добу, до 4-5).

Реанімація при зупинці від резистентної фібриляції: 300 мг (5 мг/кг) в 20 мл глюкози болюсом швидко; якщо потрібно — +150 мг (2,5 мг/кг); потім інфузія.

Побічні дії

Можливі з боку:

• ендокринної системи: гіпо- або гіпертиреоз;
• респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: інтерстиціальний або альвеолярний пневмоніт, облітеруючий бронхіоліт, плеврит, фіброз, бронхоспазм, легенева кровотеча;
• нервової системи: тремор, порушення сну, нічні кошмари, периферична нейропатія, міопатія, головний біль, паросмія;
• печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення трансаміназ, гостре або хронічне ураження, жовтяниця, недостатність;
• серця: брадикардія, порушення провідності, аритмії або посилення існуючих;
• травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, запори;
• судин: васкуліт, припливи, гіпотензія;
• крові та лімфатичної системи: гемолітична/апластична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок/анафілактоїдна реакція;
• психіки: зниження лібідо, сплутаність свідомості, марення, галюцинації;
• репродуктивної системи та молочних залоз: епідидиміт, імпотенція, зниження лібідо;
• нирок: підвищення креатиніну.

Передозування

Симптоми: брадикардія, шлуночкові аритмії, ураження печінки.

Лікування: симптоматичне; моніторинг (серце, функції органів) тривалий. Не виводиться діалізом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки (для таблеток) і 2 роки (для розчину для ін'єкцій).

Кордарон можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді:

• таблеток по 200 мг, 30 шт. (15х2) в упаковці;
• розчину для ін'єкцій 150 мг/3 мл (50 мг/мл), в ампулах по 3 мл, по 6 ампул в картонній упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.