Конверіум

Конверіум – антигіпертензивний засіб, що застосовується для зниження артеріального тиску та захисту органів-мішеней у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та нирок. Випускається фармацевтичною компанією «Medochemie Ltd» (Кіпр) і відпускається за рецептом лікаря, що гарантує його використання тільки при наявності медичних показань і під контролем фахівця.

Склад і форма випуску

Виробляється у вигляді таблеток для перорального застосування. Кожна з них містить в якості основної діючої речовини 150 або 300 мг ірбесартану. Допоміжна формула включає:

• лактозу моногідрат,
• мікрокристалічну целюлозу,
• кроскармелозу натрію,
• діоксид кремнію,
• стеарат магнію.

Фізико-хімічні параметри

Таблетки зовні ідентичні – округлої і плоскої форми, білого кольору, на поверхні присутня риска для поділу. Відрізняються лише діаметром: 150 мг – 10,5 мм, а 300 мг – 12,7 мм.

Кожні 10 шт. обох дозувань розфасовані в блістери з ПВХ. По 3 таких контурних упаковки і лист-вкладиш поміщені в коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Конверіум відноситься до категорії антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II), монокомпонентних медикаментів. Код в класифікації захворювань АТХ – C09C A04.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ірбесартан належить до класу селективних антагоністів рецепторів ангіотензину II підтипу AT1. Механізм його дії базується на конкурентній блокаді цих рецепторів, розташованих у стінках судин, серці, нирках і надниркових залозах. Ангіотензин II є одним з ключових компонентів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), який викликає потужне звуження судин, стимулює секрецію альдостерону і вазопресину, сприяє затримці натрію і води в організмі.

Блокуючи взаємодію ангіотензину II з рецепторами AT1, ірбесартан запобігає реалізації цих ефектів, що призводить до:

• зменшення загального периферичного судинного опору і розширення артерій без значного впливу на ЧСС;
• стійкому зниженню тиску в будь-якому положенні (лежачи, стоячи), при цьому ефект розвивається поступово, без вираженої ортостатичної гіпотензії;
• зниженню пост- і переднавантаження на міокард, що сприятливо позначається на роботі серця при гіпертонії та ХСН;
• зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка і уповільненню процесів ремоделювання міокарда, що знижує ризик серцево-судинних ускладнень;
• нефропротективній дії, що проявляється уповільненням прогресування ниркових ускладнень, особливо у пацієнтів з АГ і діабетом II типу (зменшення протеїнурії, збереження функції нирок).

Конверіум, на відміну від інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ), не впливає на метаболізм брадикініну, тому практично не викликає таких характерних побічних ефектів, як сухий кашель або ангіоневротичний набряк. Це робить медикамент більш комфортним для тривалого застосування і підвищує прихильність пацієнтів до терапії.

Ірбесартан має дозозалежну антигіпертензивну дію, що зберігається протягом 24 годин після прийому однієї дози. При регулярному прийомі досягається стабільне і рівномірне зниження тиску без різких коливань, що зменшує навантаження на судини і серце.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ірбесартан швидко і добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Його біодоступність становить в середньому 60-80%. Максимальної концентрації в крові досягає через 1,5-2 години. Вживання їжі не має клінічно значущого впливу на ступінь всмоктування, тому таблетки можна приймати як до, так і після їжі.

Ірбесартан активно зв'язується з плазмовими білками, в основному з альбуміном (на рівні 90%), що забезпечує його тривале циркулювання і пролонговану дію. Конверіум метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому P450, переважно ізоферменту CYP2C9, з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.

Екскретується як з жовчю через кишечник, так і з сечею. Близько 20% дози виводиться нирками, решта – з каловими масами. Період напіввиведення займає 12–15 годин.

Показання до призначення

Препарат призначається в складі монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами для лікування і профілактики ускладнень, пов'язаних з підвищеним артеріальним тиском.

Основні показання:

• артеріальна гіпертензія (може використовуватися як на ранніх стадіях гіпертонії, так і при хронічному перебігу захворювання);
• нефропатія при цукровому діабеті II типу;
• серцево-судинна профілактика у пацієнтів високого ризику (допомагає зменшити ймовірність інсульту, інфаркту міокарда та інших ускладнень за рахунок зниження тиску і сприятливого впливу на серцевий м'яз і судини);
• гіпертензія на тлі метаболічного синдрому, ожиріння, хронічної серцевої недостатності (у складі комплексної терапії).

У ряді випадків Конверіум використовується в комбінації з діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів, якщо монотерапія виявляється недостатньо ефективною.

Протипоказання

Медикамент не призначають, якщо в анамнезі пацієнта є вказівки на:

• індивідуальну гіперчутливість до ірбесартану або будь-якого допоміжного компонента формули;
• вагітність (особливо II і III триместри) і період грудного вигодовування;
• тяжкі порушення функції печінки або біліарного тракту;
• спадкову непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Особливості застосування

При призначенні ліків важливо враховувати вихідний стан нирок, печінки та серцево-судинної системи. На тлі терапії слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску, електролітів (калій, натрій), а також показники функції нирок (креатинін, швидкість клубочкової фільтрації). При недостатньому лікувальному ефекті можлива комбінація з діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів.

Конверіум вимагає дотримання запобіжних заходів у осіб з:

• двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки;
• вираженою гіповолемією або гіпонатріємією (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками, блювоти, діареї);
• хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації;
• первинним гіперальдостеронізмом;
• важкими формами хронічної ниркової недостатності.

Також обережно комбінують медикамент з ліками, що впливають на рівень калію (калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, гепарином), оскільки існує ризик гіперкаліємії, і з літієвими засобами (можливе зростання концентрації літію в сироватці та розвиток токсичності). При зазначених станах і комбінаціях лікар оцінює співвідношення користі і ризику терапії, підбирає оптимальну дозу і рекомендує регулярний контроль лабораторних показників (калію, кліренсу креатиніну).

При вагітності та лактації

Конверіум протипоказаний під час вагітності, особливо в II і III триместрах, оскільки блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи може викликати у плода порушення розвитку нирок, маловоддя, уповільнення росту кісток черепа, у важких випадках – його загибель. При плануванні зачаття рекомендується заздалегідь замінити ліки більш безпечним засобом.

У період ГВ застосування медикаменту також не допускається, оскільки ірбесартан виділяється з грудним молоком і може спричинити несприятливий вплив на новонародженого.

У дітей

Безпека та ефективність ірбесартану у дітей та підлітків недостатньо вивчені, тому фармпрепарат у педіатричній практиці не застосовується.

Вплив на фертильність

Фармакологами не виявлено негативного впливу ірбесартану на чоловічу або жіночу фертильність. Проте жінкам, які планують вагітність, рекомендується заздалегідь обговорити з лікарем можливість переходу на альтернативну терапію.

Вплив на швидкість реакції

Конверіум не чинить прямої пригнічувальної дії на центральну нервову систему, проте у деяких пацієнтів можливі запаморочення, втома або ортостатична гіпотензія, особливо на початку курсу. У таких випадках рекомендується утримуватися від керування автомобілем, роботи з рухомими механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реагування, до стабілізації стану.

Способи прийому і дозування

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, без прив'язки до вживання їжі. Приблизні схеми:

1. Початкова доза при АГ для більшості пацієнтів становить 150 мг 1 раз на добу. Такий режим забезпечує оптимальне поєднання ефективності терапії та переносимості ліків. При необхідності дозування може бути збільшено до 300 мг 1 раз на добу (воно є і максимальним).
2. Пацієнти з гіпертензією і діабетичною нефропатією – 300 мг/добу, ця кількість забезпечує найбільший нефропротективний ефект.
3. Комбінована терапія: якщо на тлі монотерапії тиск не вдається стабілізувати, Конверіум можна поєднувати з діуретиками (наприклад, гідрохлоротіазидом), блокаторами кальцієвих каналів або бета-адреноблокаторами. Дози всіх ліків титрує лікар індивідуально.

Особам старше 75 років лікування починають з мінімальної дози і протягом курсу моніторять функцію нирок.

Якщо пацієнт пропустив таблетку, необхідно випити її якомога швидше. Якщо ж наближається час наступного прийому, не слід приймати ліки, а потрібно продовжити лікування за звичайною схемою.

Лікарський засіб призначений для тривалого, часто довічного застосування. Переривати лікування самостійно не рекомендується, оскільки це може призвести до різкого підвищення артеріального тиску і ускладнень.

Побічна дія

Більшість пацієнтів добре переносять терапію, а небажані ефекти, що виникають, слабо виражені і не вимагають відміни лікування. Але залежно від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей організму Конверіум здатний спровокувати негативні реакції з боку органів і їх систем:

• нервової – запаморочення і ортостатичну гіпотензію (на початку лікування або при різкому підвищенні дози), головний біль, сонливість, рідше – парестезії, безсоння;
• серцево-судинної – помірне зниження артеріального тиску (іноді виражене), прискорене серцебиття, рідко – ортостатичний колапс (особливо у літніх та зневоднених пацієнтів);
• шлунково-кишкового тракту – нудоту, дискомфорт у животі, діарею, печію;
• гепатобіліарної – порушення функції печінки (підвищення трансаміназ), гепатит, жовтяницю;
• сечовидільної – незначне підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці, у пацієнтів з діабетичною нефропатією – протеїнурію;
• дихальної – кашель (значно рідше);
• метаболізму – гіперкаліємію;
• імунної – шкірний висип, свербіж, дуже рідко – ангіоневротичний набряк (обличчя, губ, язика, гортані);
• ОДА – м'язові болі, спазми, артралгію, міалгію;
• загальні симптоми – болі в області грудної клітки, стомлюваність.

Більшість з перерахованих вище реакцій мають оборотний характер і зникають після адаптації організму або якщо скасувати Конверіум. При виражених або незвичайних симптомах необхідно звернутися до лікаря.

Передозування

Для дорослих максимальна рекомендована терапевтична доза ірбесартану становить 300 мг на добу (за один прийом). Якщо людина приймає більше, це технічно вже вважається передозуванням. Ефект, що чиниться на організм, залежить від того, наскільки перевищено офіційну межу для даного лікарського засобу. Клінічні прояви можуть бути такими:

• виражена гіпотензія (аж до шокового стану);
• тахікардія; рідше – брадикардія;
• запаморочення;
• непритомність;
• ниркова недостатність;
• можлива гіперкаліємія при значному порушенні функції нирок або при поєднаному прийомі калійзберігаючих засобів.

Специфічних антидотів для ірбесартану немає. Лікування в основному симптоматичне і підтримуюче.

Умови та тривалість зберігання

Препарат необхідно зберігати у фабричній упаковці, в місці, захищеному від надмірної вологості та прямих сонячних променів, при оптимальній температурі не вище +25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки з дати виробництва.

Придбати Конверіум можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Відвідувачу сайту пропонуються оригінальні сертифіковані ліки та косметичні засоби, зручний сервіс пошуку та бронювання, безкоштовна консультація фармацевта, доступні ціни, знижки та акції, швидкість обробки заявки та доставки в будь-який регіон України.