Конвериум

Конвериум – антигипертензивное средство, применяемое для снижения артериального давления и защиты органов-мишеней у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почек. Выпускается фармацевтической компанией «Medochemie Ltd» (Кипр) и отпускается по рецепту врача, что гарантирует его использование только при наличии медицинских показаний и под контролем специалиста.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток для перорального применения. Каждая из них содержит в качестве основного действующего вещества 150 или 300 мг ирбесартана. Вспомогательная формула включает:

• лактозу моногидрат,
• микрокристаллическую целлюлозу,
• кроскармеллозу натрия,
• диоксид кремния,
• стеарат магния.

Физико-химические параметры

Таблетки внешне идентичны – округлой и плоской формы, белого цвета, на поверхности присутствует риска для деления. Отличаются лишь диаметром: 150 мг – 10.5 мм, а 300 мг – 12.7 мм.

Каждые 10 шт. обеих дозировок расфасованы в блистеры из ПВХ. По 3 таких контурных упаковки и лист-вкладыш помещены в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Конвериум относится к категории антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), монокомпонентных медикаментов. Код в классификации заболеваний АТХ – C09C A04.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ирбесартан относится к классу селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II подтипа AT1. Механизм его действия основан на конкурентной блокаде этих рецепторов, расположенных в стенках сосудов, сердце, почках и надпочечниках. Ангиотензин II является одним из ключевых компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который вызывает мощное сужение сосудов, стимулирует секрецию альдостерона и вазопрессина, способствует задержке натрия и воды в организме.

Блокируя взаимодействие ангиотензина II с рецепторами AT1, ирбесартан предотвращает реализацию этих эффектов, что приводит к:

• уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и расширению артерий без значительного влияния на ЧСС;
• устойчивому снижению давления в любом положении (лежа, стоя), при этом эффект развивается постепенно, без выраженной ортостатической гипотензии;
• снижению пост- и преднагрузки на миокард, что благоприятно отражается на работе сердца при гипертонии и ХСН;
• уменьшению гипертрофии левого желудочка и замедлению процессов ремоделирования миокарда, что снижает риск сердечно-сосудистых осложнений;
• нефропротективному действию, проявляющемуся замедлением прогрессирования почечных осложнений, особенно у пациентов АГ и диабетом II типа (уменьшение протеинурии, сохранение функции почек).

Конвериум, в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому практически не вызывает таких характерных побочных эффектов, как сухой кашель или ангионевротический отек. Это делает медикамент более комфортным для длительного применения и повышает приверженность пациентов к терапии.

Ирбесартан обладает дозозависимым антигипертензивным действием, сохраняющимся в течение 24 часов после приема одной дозы. При регулярном приеме достигается стабильное и равномерное снижение давления без резких колебаний, что уменьшает нагрузку на сосуды и сердце.

Фармакокинетика

После перорального приема ирбесартан быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет в среднем 60–80%. Максимума в крови достигает через 1,5–2 часа. Употребление еды не оказывает клинически значимого влияния на степень всасывания, поэтому таблетки можно принимать как до, так и после пищи.

Ирбесартан активно связывается с плазменными белками, в основном с альбумином (на уровне 90%), что обеспечивает его длительное циркулирование и пролонгированное действие. Конвериум метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома P450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Экскретируется как с желчью через кишечник, так и с мочой. Около 20% дозы выводится почками, остальная часть – с каловыми массами. Период полувыведения занимает 12–15 часов.

Показания к назначению

Препарат назначается в составе монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами для лечения и профилактики осложнений, связанных с повышенным артериальным давлением.

Основные показания:

• артериальная гипертензия (может использоваться как на ранних стадиях гипертонии, так и при хроническом течении заболевания);
• нефропатия при сахарном диабете II типа;
• сердечно-сосудистая профилактика у пациентов высокого риска (помогает уменьшить вероятность инсульта, инфаркта миокарда и других осложнений за счет снижения давления и благоприятного влияния на сердечную мышцу и сосуды);
• гипертензия на фоне метаболического синдрома, ожирения, хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

В ряде случаев Конвериум используется в комбинации с диуретиками или блокаторами кальциевых каналов, если монотерапия оказывается недостаточно эффективной.

Противопоказания

Медикамент не назначают, если в анамнезе пациента есть указания на:

• индивидуальную гиперчувствительность к ирбесартану или любому вспомогательному компоненту формулы;
• беременность (особенно II и III триместры) и период грудного вскармливания;
• тяжелые нарушения функции печени или билиарного тракта;
• наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особенности применения

При назначении лекарства важно учитывать исходное состояние почек, печени и сердечно-сосудистой системы. На фоне терапии следует регулярно контролировать уровень артериального давления, электролитов (калий, натрий), а также показатели функции почек (креатинин, скорость клубочковой фильтрации). При недостаточном лечебном эффекте возможна комбинация с диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

Конвериум требует соблюдения мер предосторожности у лиц с:

• двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки;
• выраженной гиповолемией или гипонатриемией (например, после интенсивного лечения диуретиками, рвоты, диареи);
• хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации;
• первичным гиперальдостеронизмом;
• тяжелыми формами хронической почечной недостаточности.

Также осторожно медикамент комбинируют с лекарствами, влияющими на уровень калия (калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, гепарином), так как существует риск гиперкалиемии, и с литиевыми средствами (возможен рост концентрации лития в сыворотке и развитие токсичности). При указанных состояниях и комбинациях врач оценивает соотношение пользы и риска терапии, подбирает оптимальную дозу и рекомендует регулярный контроль лабораторных показателей (калия, клиренса креатинина).

При беременности и лактации

Конвериум противопоказан во время беременности, особенно во II и III триместрах, так как блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может вызывать у плода нарушение развития почек, маловодие, замедление роста костей черепа, в тяжелых случаях – его гибель. При планировании зачатия рекомендуется заранее заменить лекарство более безопасным средством.

В период ГВ применение медикамента также не допускается, поскольку ирбесартан выделяется с грудным молоком и может оказать неблагоприятное воздействие на новорожденного.

У детей

Безопасность и эффективность ирбесартана у детей и подростков недостаточно изучены, поэтому фармпрепарат в педиатрической практике не применяется.

Влияние на фертильность

Фармакологами не выявлено негативного влияния ирбесартана на мужскую или женскую фертильность. Тем не менее у женщин, планирующих беременность, рекомендуется заблаговременно обсудить с врачом возможность перехода на альтернативную терапию.

Воздействие на скорость реакции

Конвериум не оказывает прямого угнетающего действия на центральную нервную систему, однако у некоторых пациентов возможны головокружение, усталость или ортостатическая гипотензия, особенно в начале курса. В таких случаях рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, работы с движущимися механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реагирования, до стабилизации состояния.

Способы приема и дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, без привязки к употреблению еды. Примерные схемы:

1. Начальная доза при АГ для большинства пациентов составляет 150 мг 1 раз в сутки. Такой режим обеспечивает оптимальное сочетание эффективности терапии и переносимости лекарства. При необходимости дозировка может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки (она является и максимальной).
2. Пациенты с гипертензией и диабетической нефропатией – 300 мг/сут., это количество обеспечивает наибольший нефропротективный эффект.
3. Комбинированная терапия: если на фоне монотерапии давление не удается стабилизировать, Конвериум можно сочетать с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом), блокаторами кальциевых каналов или бета-адреноблокаторами. Дозы всех лекарств титрует врач индивидуально.

У лиц старше 75 лет лечение начинают с минимальной дозы и на протяжении курса мониторят функцию почек.

Если пациент пропустил таблетку, необходимо выпить ее как можно скорее. Если же близится время следующего приема, не следует принимать лекарство, а нужно продолжить лечение по обычной схеме.

Лекарственное средство предназначено для длительного, часто пожизненного применения. Прерывать лечение самостоятельно не рекомендуется, так как это может привести к резкому повышению артериального давления и осложнениям.

Побочное действие

Большинство пациентов хорошо переносят терапию, а возникающие нежелательные эффекты слабо выражены и не требуют отмены лечения. Но в зависимости от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей организма Конвериум способен спровоцировать негативные реакции со стороны органов и их систем:

• нервной – головокружение и ортостатическую гипотензию (в начале лечения или при резком повышении дозы), головную боль, сонливость, реже – парестезии, бессонницу;
• сердечно-сосудистой – умеренное снижение артериального давления (иногда выраженное), учащенное сердцебиение, редко – ортостатический коллапс (особенно у пожилых и обезвоженных пациентов);
• желудочно-кишечного тракта – тошноту, дискомфорт в животе, диарею, изжогу;
• гепатобилиарной – нарушение функции печени (повышение трансаминаз), гепатит, желтуху;
• мочевыделительной – незначительное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке, у пациентов с диабетической нефропатией – протеинурию;
• дыхательной – кашель (значительно реже);
• метаболизма – гиперкалиемию;
• иммунной – кожную сыпь, зуд, очень редко – ангионевротический отек (лица, губ, языка, гортани);
• ОДА – мышечные боли, спазмы, артралгию, миалгию;
• общие симптомы – боли в области грудной клетки, утомляемость.

Большинство из перечисленных выше реакций носят обратимый характер и исчезают после адаптации организма или если отменить Конвериум. При выраженных или необычных симптомах необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Для взрослых максимальная рекомендованная терапевтическая доза ирбесартана составляет 300 мг в сутки (за один прием). Если человек принимает больше, это технически уже считается передозировкой. Эффект, оказываемый на организм, зависит от того, насколько превышен официальный предел по данному лекарственному средству. Клинические проявления могут быть следующими:

• выраженная гипотензия (вплоть до шокового состояния);
• тахикардия; реже – брадикардия;
• головокружение;
• обморок;
• почечная недостаточность;
• возможна гиперкалиемия при значительном нарушении функции почек или при сочетанном приеме калийсберегающих средств.

Специфических антидотов для ирбесартана нет. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее.

Условия и длительность хранения

Препарат необходимо хранить в фабричной упаковочной коробке, в месте, защищенном от избыточной влажности и прямых солнечных лучей, при оптимальной температуре не выше +25°C. Держать вне доступа детей. Срок годности – 3 года с даты производства.

Приобрести Конвериум можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Посетителю сайта предлагаются оригинальные сертифицированные лекарства и косметические средства, удобный сервис поиска и бронирования, бесплатная консультация фармацевта, доступные цены, скидки и акции, быстрота обработки заявки и доставки в любой регион Украины.