Контролок

Цей противиразковий препарат призначають для нормалізації кислотності шлункового соку. Виробляється німецькою фармацевтичною компанією Takeda Pharmaceutical Company Ltd.

Склад і лікарська форма

Контролок випускається у формі:

• Таблеток по 20 і 40 мг, вкритих плівковою оболонкою.
• Порошку для приготування розчину для ін'єкцій.

Активною речовиною препарату є пантопразол.

Лікарські форми відрізняються допоміжними компонентами у складі:

• Таблетки. У таблетці дозуванням 20 мг міститься 22,57 мг пантопразолу натрію, що еквівалентно 20 мг активної речовини. У таблетках дозуванням 40 мг - 45,1 мг пантопразолу натрію, що еквівалентно 40 мг діючої речовини. Додаткові компоненти: карбонат натрію безводний, повідон, манітол, стеарат кальцію, кросповідон, вода.
• Порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг. У флаконі міститься 42,3 мг пантопразолу натрію, що еквівалентно 40 мг активної речовини. Додаткові компоненти: гідроксид натрію та едетат динатрію.

Пантопразол відрізняється низькою стійкістю до кислого середовища шлункового соку, тому таблетки Контролок мають кишковорозчинну оболонку. Вона включає: гіпромелозу; повідон К 25, титану діоксид (Е 171), оксид заліза жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (А типу), лаурилсульфат натрію, триетилцитрат, полісорбат 80, чорнило коричневого кольору (S-1-16530).

Лікарську форму і дозування препарату лікар підбирає індивідуально в кожному конкретному випадку.

Основні фізико-хімічні властивості

Контролок - двоопуклі жовті таблетки овальної форми. Залежно від дозування зверху нанесено маркування коричневим кольором - Р20 або Р40.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій має білий колір. При змішуванні з водою утворюється прозора жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Препарат належить до групи інгібіторів протонної помпи. Призначений для терапії кислотозалежних захворювань. Код АТХ А02ВС02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пантопразол у складі діє як інгібітор протонної помпи, тобто пригнічує підвищення кислотності в шлунку. Потрапляючи в кисле середовище, препарат активізується, пригнічує фермент Н+ - К+ АТФазу і блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти.

Препарат має високу хімічну стабільність, не впливає на моторику травного тракту. У результаті прийому ліків рівень pH шлункового соку в 12-палій кишці та шлунку знижується.

Прийом таблетки Контролок, що містить 20 мг основної діючої речовини (пантопразолу), сприяє зниженню секреторної активності шлункового соку. Через 2-3 години показник становить 24%, а через добу він сягає 26%.

По закінченню 7-денного курсу терапії в дозуванні 1 табл. на добу, спостерігається стійке зниження кислотності шлункового соку (до 50%).

При тривалому лікуванні вироблення гастрину збільшується в 2 рази. Нормалізація секреторної активності ШКТ відбувається на 3-4 день після припинення терапії.

Фармакокінетика

Максимальний рівень пантопразолу після прийняття ліків досягається через 2,5 год і становить:

• при дозуванні 20 мг - 1,5 мкг/мл;
• при дозуванні 40 мг - 2-3 мкг/мл.

Тривале лікування не призводить до зміни показника.

Одержуваний ефект індивідуальний для кожного пацієнта, оскільки залежить від швидкості відновлення нових протонних насосів в організмі. У середньому зниження секреції соляної кислоти при одноразовому прийомі зберігається близько 24 годин.

Ефективність перорального та внутрішньовенного способу лікування однакова.

Речовина розщеплюється на 77%. Метаболізм відбувається в печінці, зв'язується з білками крові у 98%. Об'єм розподілу у плазмі - 0,15 л/кг. Пантопразол виводиться через нирки (80%). Період напіврозпаду 1-1,5 год.

Для пацієнтів з дисфункцією печінки або нирок рекомендації щодо прийому ліків стандартні. Пантопразол не накопичується в організмі. Залежно від дози його період напіввиведення при цирозі печінки становить від 3 до 9 годин.

Препарат однаково діє на молодих і літніх пацієнтів. AUC, максимальна концентрація та об'єм розподілу речовини у дітей аналогічні показникам у дорослих.

Показання

Контролок у таблетках або в ін'єкціях призначають пацієнтам із підвищеною кислотністю та виразковою хворобою.

Таблетки в дозуванні 20 мг виписують до прийому при рефлюкс-езофагіті.

Контролок у дозуванні 40 мг (в ін'єкціях або в таблетках) показаний дорослим пацієнтам у разі симптомів:

• гастриту;
• загостренні виразки шлунка або 12-палої кишки;
• хелікобактерній інфекції в комплексі з антибактеріальною терапією;
• синдромі Золлінгера-Еллісона.

Препарат показує високу ефективність під час терапії ерозивного езофагіту в поєднанні з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Протипоказання

Контролок не використовують у разі алергічної реакції на компоненти, що входять до складу препарату (зокрема на сою, похідні бензимідазолу).

За наявності непереносимості допоміжних речовин препарату, що містяться в таблетках Контролок, лікар може призначити пацієнтам ін'єкції.

Особливості застосування

Дорослим

До початку лікування необхідно виключити наявність злоякісних захворювань шлунково-кишкового тракту, оскільки лікування Контролоком може призвести до посилення симптомів і ускладнити діагностику.

Пацієнтам із порушенням роботи печінки та нирок рекомендується не перевищувати денне дозування Контролок (20 мг). Літнім людям і при захворюваннях нирок допустима максимальна доза не вище 40 мг на добу.

Тривалий прийом Контролоку сприяє підвищенню крихкості кісток, збільшує ризик переломів, особливо у пацієнтів у віці. У деяких людей препарат може викликати появу або загострення червоного вовчака. У разі появи почервоніння на відкритих ділянках шкіри слід звернутися до лікаря.

Дітям

До 12 років прийом препарату протипоказаний.

Під час вагітності

Не призначається вагітним і жінкам, які годують груддю.

Вплив на швидкість реакції при керуванні транспортним засобом або механізмами

Можливе незначне зниження гостроти зору. На період лікування рекомендовано відмовитися від керування автомобілем та роботи з точними механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Контролок

Лікарський засіб у таблетованій формі має тривале вивільнення основної речовини. Таблетки слід ковтати цілими, запивати водою.

Прийом препарату не пов'язаний із вживанням їжі, однак у більшості випадків ліки призначають до їди.

Схема лікування:

• Контролок таблетки в дозуванні 20 мг використовують для лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня та її симптомів, таких як: здуття, закид кислоти, біль під час ковтання, застосовують 1 таблетку на добу. Призначають препарат курсом від 2 до 4 тижнів. Для лікування асоційованого езофагіту ліки застосовують у тому ж дозуванні протягом 1-2 місяців. Для тривалої терапії підтримуюча добова доза становить 20 мг, у разі загострення можливе застосування препарату в посиленому дозуванні (40 мг). Коли загострення мине, хворий має знову перейти на підтримуючу дозу, яка становить 20 мг.
• Контролок таблетки в дозуванні 40 мг. Приймати по 1 - 2 шт. (40 - 80 мг) на добу. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання і становить від 2 до 8 тижнів. Пацієнтам із печінковою або нирковою дисфункцією заборонено перевищувати дозу 40 мг/добу. Це можливо лише у разі комплексної антибактеріальної терапії для знищення хелікобактер пілорі.

Не можна приймати ліки для профілактики виразкової хвороби.

Порошок для ін'єкцій Контролок

Сухий вміст флакона є основним для розчину для ін'єкцій. Для його приготування необхідно додати у флакон 10 мл розчину хлориду натрію (0,9%) і добре збовтати до отримання однорідної суміші. Отриманий розчин використовують для внутрішньовенних ін'єкцій.

При показанні до краплинного введення, необхідно змішати сухий вміст флакона зі 100 мл глюкози (5%) або зі 100 мл хлориду натрію (0,9%). Приготований розчин необхідно використати протягом 2 - 15 хв.

Схема лікування:

• При рефлюксі та виразковій хворобі. Необхідна доза 40 мг - 1 флакон на добу внутрішньовенно.
• При загостренні виразки або при синдромі Золлінгера-Еллісона. Дозування може бути доведено до 80 мг, але не має перевищувати 160 мг/добу. У цьому випадку внутрішньовенне введення необхідно розділити на кілька разів.

Курс ін'єкцій Контролок становить 7 днів. Якщо не вдається досягти терапевтичного ефекту за вказаний період, пацієнту прописують прийом таблетованої форми препарату.

Початкова доза для швидкого зниження кислотності становить 2*80 мг першу добу. Ін'єкцію потрібно вводити разово або частинами, але протягом 1 години.

Побічні реакції

При дотриманні призначеного лікарем дозування, Контролок переноситься добре. До побічних ефектів відносять:

• головні болі;
• діарею;
• тромбофлебіт (запалення венозної стінки) у місці введення уколу.

До менш поширених побічних реакцій відносять: арангулоцитоз, лейкопенію, тромбоцитопенію, панцитопенію, гіперчутливість до компонентів препарату (у т.ч. анафілактичний шок), збільшення рівня ліпідів крові (у період загострення основного захворювання), депресію (у період загострення основного захворювання), порушення роботи шлунково-кишкового тракту. анафілактичний шок), збільшення рівня ліпідів у крові, розлади сну, депресію (у період загострення основного захворювання), порушення роботи шлунково-кишкового тракту, зниження гостроти зору, збільшення рівня ферментів печінки, жовтяницю, спазм м'язів, гінекомастію, астенію, набряклість.

Передозування

Випадки передозування невідомі. У разі перевищення рекомендованого дозування потрібно провести загальні дезінтоксикаційні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При повному та тривалому інгібуванні секреції соляної кислоти пантопразол здатний впливати на абсорбцію (всмоктування) препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їхньої біодоступності (наприклад, протигрибкові препарати, такі як кетоконазол, ітраконазол та ін.).

При одночасному застосуванні підвищених доз (300 мг) метотрексату та інгібітора протонної помпи, у крові підвищується рівень метотрексату. Пацієнтам, які приймають метотрексат у великому дозуванні (хворі на рак або псоріаз), рекомендується на деякий час перервати лікування пантопразолом.

Інгібітори CYP2C19, наприклад, флувоксамін, здатні підвищувати системний вплив пантопразолу. Тому лікарі розглядають необхідність зниження дози Контролок для пацієнтів, які отримують тривалу терапію пантопразолом у високих дозах, а також при порушеннях функції печінки.

Будь-які комбінації Контролок з іншими медикаментами повинні бути узгоджені з лікарем.

Умови зберігання

Таблетки та флакон з порошком для ін'єкцій необхідно зберігати в місцях, недоступних для дітей, у щільно закритій упаковці. Температура - не вище 25°С.

Термін придатності таблетованого препарату - 3 роки, порошку - 2 роки.

Щоб придбати Контролок за доступною ціною в будь-якому регіоні України з доставкою, звертайтеся в онлайн-аптеку "Мед-Сервіс". У каталозі препарат представлений у вигляді:

• Контролок таб. по 20 мг, 14 шт. (2 блістери по 7 таб.).
• Контролок таб. по 40 мг, 14 шт. (2 блістери по 7 таб.).
• Контролок порошок для внутрішньовенних ін'єкцій - 1 флакон, об'ємом 40 мг.

Таблетки 20 мг належать до безрецептурних препаратів. Ліки в таблетованій формі або у вигляді порошку для ін'єкцій у дозуванні 40 мг відпускаються за рецептом лікаря.

Контролок можна замовити на сайті онлайн-аптеки "Мед-Сервіс". Після обробки замовлення буде доставлено до філії аптеки за вказаною адресою. Також можлива доставка кур'єром або Новою поштою в усі регіони України.