Комбісарт

Комбісарт – антигіпертензивний лікарський засіб, особливістю якого є поєднання декількох діючих речовин, що значно підсилює медикаментозний ефект. Виготовляється на фармацевтичному підприємстві «АТ Київський вітамінний завод» (Україна). Щоб уникнути самолікування, відпуск з аптеки здійснюється тільки за наявності рецепта від лікаря.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, призначених для перорального вживання. Вони містять подвійну (амлодипін 5 або 10 мг, валсартан 160 мг) або потрійну (з додаванням до них гідрохлоротіазиду 12,5 мг) комбінацію антигіпертензивних лікарських засобів.

Додатково до складу ядра включені:

• целюлоза мікрокристалічна;
• магнію стеарат;
• кросповідон;
• двоокис кремнію.

Зовнішнє покриття таблеток Комбісарт – Opadry, складається з суміші гіпромелози, моногідрату лактози, макроголу, діоксиду титану. У стандартного ліки до складу введено барвник оксид заліза. Для дозування 5/160 мг він жовтий, а для 10/160 мг – червоний.

Фізико-хімічні особливості

Форма всіх випущених дозувань ідентична – це овальні таблетки з плоскими горизонтальними і скошеними торцевими поверхнями. Відрізнити їх можна тільки за кольором покриття: 5/160 мг – коричнево-жовті, 10/160 мг – блідо-рожеві.

Модифікація Н 5/160/12,5 мг має біле забарвлення, а 10/160/12,5 – червоно-коричневе. Кожні 10 шт. будь-якої з дозувань розфасовують у контурні пластикові упаковки. У свою чергу, по 3 блістери разом з інструкцією поміщають в коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Стандартний препарат відноситься до групи комбінованих ліків інгібіторів ангіотензину II. У системі хвороб має код C09D B01.

Комбісарт Н належить до категорії антагоністів ангіотензину II та інших комбінацій. Шифр АТХ – C09D X01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Комбінація валсартану та амлодипіну забезпечує посилений антигіпертензивний ефект, який триває до 24 годин. Амлодипін – блокатор L-кальцієвих каналів (БКК), застосовується в медицині вже більше 20 років. Основні клінічно значущі ефекти (антигіпертензивний, антиангінальний, протиаритмічний) визначаються його лівообертовим ізомером. Додаткову дію (антиоксидантну, антисклеротичну) забезпечує правообертаючий енантіомер. Амлодипін підходить для тривалого використання і застосування з профілактичною метою.

Валсартан – блокатор рецепторів ангіотензину, в перше десятиліття XX століття став найбільш призначуваним гіпотензивним засобом. Як правило, ця група медикаментів є найефективнішою і найбезпечнішою, що впливає на РААС. Завдяки валсартану Комбісарт здатний затримувати ураження всіх органів-мішеней при гіпертонії, в тому числі попереджати розвиток нефропатії і гіпертрофії лівого шлуночка.

Гідрохлоротіазид – діуретик. Крім впливу на підвищений АТ шляхом уповільнення реабсорбції солей і рідини, він потенціює фармакотерапевтичну дію БРА і антагоністів кальцію.

Амлодипін перешкоджає спрямованому пересуванню іонів кальцію крізь трансмембранні канали гладком'язових клітин судин і міокарда. Іонний потік регулює процеси збудження і скорочення клітин. Надлишок кальцію провокує гіпертонус судинної стінки. Амлодипін, зменшуючи тривалість і частоту відкриття каналів, сприяє зниженню АТ в будь-якому положенні пацієнта, не зачіпаючи при цьому ЧСС.

Валсартан перешкоджає зв'язуванню ангіотензину II – пептиду з вираженими вазоконстрикторними властивостями, з його рецепторами підтипу АТ1. Це стає перешкодою для прояву біологічної дії даного гормону РААС. Як підсумок, Комбісарт знижує тонус судин і нормалізує показники АТ.

Гідрохлоротіазид уповільнює реабсорбцію рідини і солей калію, магнію, натрію, хлору в дистальній частині ниркових канальців. Об'єм циркулюючої в кровоносному руслі плазми зменшується, що також сприяє регресу гіпертонії.

Фармакокінетика

Валсартан і гідрохлоротіазид досить швидко абсорбуються з ШКТ. Найбільша кількість першого в плазмі фіксується через 4 години, другого – через 60 хвилин. Наявність вмісту в шлунку не впливає на швидкість всмоктування і біодоступність обох компонентів. Всього 20% прийнятої дози валсартану піддається біотрансформації в гепатоцитах. Діуретик не метаболізується, практично вся прийнята доза виводиться з сечею в незміненому вигляді. Блокатор рецепторів ангіотензину на 83% екскретується кишечником і на 13% – нирками.

Всмоктування амлодипіну, навпаки, повільне і займає до 12 годин. Близько 90% дози, що надійшла в організм, зазнає біотрансформації з утворенням ряду фармакотерапевтично інертних метаболітів. Період напіввиведення може досягати 50 годин. Екскретується незмінений і метаболізований амлодипін переважно нирками.

Показання до призначення

Лікар виписує Комбісарт у разі:

• гіпертонічної хвороби у пацієнтів, артеріальний тиск яких не піддається корекції будь-яким з компонентів медикаменту окремо;
• стабільної або вазоспастичної стенокардії;
• ішемічних кардіологічних патологій, в тому числі супроводжуваних серцевою недостатністю.

Протипоказання

Медикамент заборонено приймати при наявності у пацієнта:

• індивідуальної непереносимості або гіперчутливості до будь-якого з основних або додаткових компонентів складу;
• гестації або періоду грудного вигодовування;
• ниркової або печінкової недостатності тяжкого ступеня;
• холестазу;
• біліарного цирозу;
• стабільно низького рівня артеріального тиску;
• шоку, в тому числі кардіогенного;
• нестабільності гемодинаміки після перенесеного інфаркту міокарда;
• мітрального або аортального стенозу;
• гіпертрофічної кардіоміопатії;
• набряку Квінке обличчя і верхніх дихальних шляхів в минулому.

Особливості застосування

Перед початком терапії комплексним препаратом лікар повинен підібрати оптимальну дозу кожного з компонентів окремо.

Не рекомендується запивати таблетки Комбісарт грейпфрутовим соком, оскільки ймовірне посилення терапевтичного ефекту ліків. Також не можна одночасно вживати алкоголь, оскільки така комбінація призводить до вираженої ортостатичної гіпотензії.

Запобіжні заходи під час курсу лікування слід дотримуватися особам з:

• гіперкаліємією – зростає ризик підвищення кількості калію в крові;
• стенозом (дво- і одностороннім) ниркової артерії – можливе збільшення в сироватці креатиніну і сечовини;
• порушенням роботи печінки і жовчного міхура;
• ангіоневротичним набряком в анамнезі – висока ймовірність розвитку набряку обличчя, губ, гортані.

Пацієнтам з непереносимістю галактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або дефіцитом лактази Лаппа не рекомендується пити таблетки через наявність в їх допоміжній формулі лактози.

При вагітності та лактації

Частина компонентів фармпрепарату мають фетотоксичність. Наприклад, валсартан порушує функціонування нирок і формування кісток черепа плода. А гідрохлоротіазид уповільнює маточно-плацентарний кровообіг, що призводить до відставання плода в розвитку і провокує хронічну гіпоксію.

Амлодипін і тіазидний діуретик виявляються в грудному молоці. Тому під час вагітності та лактації медикамент не застосовують, жінку переводять на інші гіпотензивні засоби, що мають безпечний профіль.

У дітей

Комбісарт не входить до переліку препаратів, дозволених до прийому пацієнтами 0-17 років при діагнозі артеріальної гіпертонії.

Вплив на фертильність

Відомо, що амлодипін здатний стати причиною біохімічних змін у сперматозоїдах. Однак, чи впливають вони на генетичний матеріал, інформація відсутня. Тому при плануванні вагітності слід відмовитися від ліків, що містять даний антагоніст кальцію. Зміни носять тимчасовий характер, при відміні медикаменту сперматозоїди повністю оновлюються протягом 75-78 днів.

Вплив на швидкість реакції

Під час лікувального курсу можлива поява негативних симптомів з боку нервової системи у вигляді цефалгії, слабкості, запаморочення, тремору, диплопії. Це потрібно враховувати при керуванні автомобілем, обслуговуванні травмонебезпечних механізмів, заняттях діяльністю, пов'язаною з підвищеною увагою і швидкістю реагування.

Особливості прийому та дозування

Таблетки Комбісарт приймають з 24-годинним інтервалом. Тривалість терапії визначається лікарем індивідуально в кожному конкретному випадку. Таблетку ковтають цілою. При утрудненні ковтання допустимо розділити її навпіл. Для полегшення проходження по стравоходу запивають достатньою кількістю води.

Максимальна добова кількість валсартану становить 320 мг, амлодипіну – 10 мг і гідрохлоротіазиду – 25 мг. При гіпертонічній хворобі підтримуючою вважається доза 5/160/12,5 мг. При хронічній серцевій недостатності починають підбір дозування з 40 мг валсартану, а після перенесеного інфаркту міокарда – з 20 мг двічі на добу, з 7-денним інтервалом доводячи її до 160 мг.

При недостатньому терапевтичному ефекті лікар підбере таблетки з більш високим вмістом діючих речовин, аж до максимально допустимих значень.

Побічна дія

Комбісарт при порушенні режиму дозування або тривалості курсу здатний викликати побічні реакції. Причому негативні симптоми можуть виникати на будь-який з компонентів ліків. Так, наприклад, амлодипін нерідко є причиною:

• нудоти, диспепсії, абдомінального болю, медикаментозного гепатиту або панкреатиту;
• лабільності настрою, денної сонливості, запаморочення, тремору, диплопії, шуму у вухах;
• алергічних реакцій, мультиформної еритеми, гіпергідрозу, фотосенсибілізації;
• задишки;
• міалгії, судом литкових м'язів;
• порушень сечовипускання, еректильної дисфункції;
• коливань ваги;
• підвищення активності печінкових трансаміназ.

Валсартан у ряді випадків провокує:

• ортостатичну гіпотензію;
• кашель;
• діарею, біль у животі;
• м'язовий і суглобовий біль;
• астенію;
• гострий гастроентерит;
• ниркову недостатність;
• анемію, тромбоцито- і лейкопенію;
• підвищення рівня АЛТ, АСТ, креатиніну, білірубіну.

Найбільш частими побічними симптомами прийому гідрохлоротіазиду стають гіпотензія, олігурія, дегідратація.

Будь-які небажані прояви є приводом для звернення до лікаря, який або скасує Комбісарт, або скоригує дозування.

Передозування

При значному перевищенні рекомендованих лікарем доз поряд з ознаками загальної інтоксикації (блювотою, болем в епігастрії, розладами дефекації) спостерігається пролонгована артеріальна гіпотензія, що супроводжується запамороченням і тахікардією. Низький тиск погано піддається корекції і здатний стати причиною шокового стану і летального результату.

При інтоксикації буде потрібна госпіталізація. Пацієнту показані промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, корекція серцево-судинних і дихальних порушень, відновлення ОЦК. В якості антагоніста амлодипіну (саме він викликає тривалу гіпотензію) застосовують кальцію глюконат.

Тривалість і правила зберігання

Препарат рекомендується зберігати у фабричній упаковці при температурі +2℃...+25℃. Помістити його в місце, недоступне для прямих сонячних променів, вологи, дітей і домашніх тварин. Термін придатності – 2 роки з моменту виробництва.

Як стандартний, так і модифікований Комбісарт доступний для покупки онлайн в аптечній мережі «Мед-сервіс». Для замовлення достатньо прикріпити скан рецепта і оплатити товар будь-яким зручним способом. Покупцям пропонується великий каталог різних товарів – ліків, косметичних і гігієнічних засобів, за досить вигідною ціною. Плюсами замовлення на сайті аптеки стануть швидкість складання і відправки посилки, система знижок, можливість оформити покупку в будь-який час доби з будь-якої точки, де є інтернет.