Ко-Валодіп

Ко-Валодіп – комбінований рецептурний препарат, розроблений для терапії поширеної в кардіології проблеми – артеріальної гіпертензії. Виготовляється на словенському фармацевтичному підприємстві «KRKA. d. d.».

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток для перорального вживання. Основу складають 3 антигіпертензивні компоненти – валсартан (160 мг), гідрохлоротіазид (12,5 або 25 мг) і амлодипін у формі бесілату (5 або 10 мг). Допоміжний склад ідентичний для всіх дозувань і включає в себе:

• кроскармелозу;
• стеарат магнію;
• целюлозу мікрокристалічну;
• повідон К25;
• манітол;
• натрію лаурилсульфат;
• двоокис кремнію.

Зовнішню плівкову оболонку таблеток формує суміш полівінілового спирту, макроголу, тальку, двоокису титану. Для дозування 10/160/12,5 додатково додано барвник оксид заліза червоний, а для 10/160/25 – жовтий.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки Ко-Валодіп за формою овальні, двоопуклі, з нанесеним на одну з поверхонь гравіюванням. Вони відрізняються за кольором і маркуванням:

• 5/160/12,5 мг – білі, з символом «К1»;
• 10/160/12,5 мг – рожеві, з позначенням «К2»;
• 10/160/25 мг – жовто-коричневі, з гравіюванням «К4».

Кожні 10 шт. фасуються в контурні упаковки з ПВХ плівки і фольги. По 3 таких блістери поміщаються в пачку з картону разом з інструкцією по використанню.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до категорії антагоністів ангіотензину II та інших комбінацій, валсартану, амлодипіну та гідрохлоротіазиду. У системі АТХ має код C09D X01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Формула ліків є поєднанням трьох антигіпертензивних речовин, сумарний лікувальний ефект яких значно вищий, ніж у кожної з них окремо:

1. Амлодипін – антагоніст кальцію дигідропіридинового ряду III покоління, що застосовується для лікування стенокардії та артеріальної гіпертонії більше 20 років.
2. Валсартан відноситься до сартанів – молодої групи гіпотензивних засобів, що з'явилися в 90-х роках минулого століття. Він вже довів свою ефективність при гіпертонічній хворобі, ХСН і у хворих, які перенесли інфаркт міокарда.
3. Гідрохлоротіазид – представник групи тіазидних діуретиків. Завдяки йому Ко-Валодіп має сечогінні властивості.

Механізми дії активних речовин різні, але вони сумісні один з одним і сприяють єдиній меті – нормалізації підвищеного артеріального тиску.

Амлодипін уповільнює рух кальцієвих іонів крізь мембрани гладком'язових клітин судин і міокарда. Потік частинок регулює клітинний тонус. Препарат, інгібуючи його, безпосередньо впливає на ступінь розслаблення гладкої мускулатури судин. Крім зниження АТ, зменшується післянавантаження на серце, поліпшується кровопостачання мозку і міокарда за рахунок зникнення спазму коронарних і церебральних артерій.

Валсартан – антагоніст вазоактивного гормону РААС ангіотензину II. Конкурентно зв'язуючись з його рецепторами (АТ1), перешкоджає їх з'єднанню і наданню надмірної судинозвужувальної дії. Додатково медикамент покращує сексуальну функцію у гіпертоніків і когнітивні процеси у літніх людей.

Гідрохлоротіазид збільшує екскрецію рідини, іонів калію, магнію, натрію і хлоридів через нирки шляхом уповільнення їх реабсорбції. В результаті Ко-Валодіп знижує об'єм плазми в кровоносному руслі. Діуретичний ефект настає через 60 хвилин, досягаючи максимуму через 4 години, і триває до половини доби.

Фармакокінетика

Процес всмоктування амлодипіну здійснюється повільно, а його максимум у кровотоці визначається майже через півдоби. Біодоступність не залежить від наявності в ШКТ їжі. З'єднання практично повністю біотрансформується з утворенням ряду неактивних метаболітів. Має один з найтриваліших періодів напіввиведення – від 30 до 50 годин. Після закінчення цього часу виводиться з організму переважно через нирки.

Валсартан і гідрохлоротіазид всмоктуються швидко, найбільший їх вміст у плазмі фіксується через 3 і 2 години відповідно. Їжа в шлунку на 40% уповільнює засвоєння валсартану і на 15% прискорює абсорбцію гідрохлоротіазиду. Останній не метаболізується, а валсартан проходить біотрансформацію всього на 20%. Діуретик повністю екскретується нирками в незміненому вигляді, а сартан на 83% виводиться з каловими масами.

Показання до призначення

Ко-Валодіп призначається дорослим при артеріальній гіпертензії, що не піддається лікуванню одним або двома монопрепаратами, що входять до складу ліків.

Протипоказання

Слід утриматися від прийому таблеток, якщо у пацієнта:

• гіперчутливість до будь-якого з основних або допоміжних складових формули;
• період вагітності або природного вигодовування;
• вік до досягнення 18 років;
• алергічні реакції в анамнезі, включаючи локальний ангіоневротичний набряк;
• систолічний АТ стабільно нижче 90 мм. рт. ст.;
• ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• нестабільність гемодинаміки в постінфарктному періоді;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• шок різної етіології;
• захворювання обміну речовин – цукровий діабет, подагра;
• біліарний цироз, холестаз;
• непереносимість лактози;
• проведення процедури гемодіалізу.

Особливості застосування

Перед початком лікувального курсу, а також під час нього потрібно визначити ОЦК, вміст електролітів у плазмі, рівень сечової кислоти, глюкози, креатиніну, сечовини, а також щоденна тонометрія.

Ко-Валодіп призначають з особливою обережністю особам зі стенозом мітрального/аортального клапанів або ниркової артерії, СН, патологіями коронарних артерій, ангіоневротичним набряком в анамнезі.

При вагітності та лактації

З настанням вагітності пацієнтку переводять на інші, більш безпечні препарати, оскільки амлодипін має репродуктивну токсичність, валсартан стає причиною гіпотензії, дисфункції нирок, гіпоплазії кісток черепа у плода. А гідрохлоротіазид провокує маловоддя вагітної, що загрожує жовтяницею, тромбоцитопенією та електролітними порушеннями у новонародженого.

Крім того, блокатор кальцію та діуретик екскретуються в грудне молоко. Останній також здатний значно скорочувати вироблення молока. Отже, в ці періоди життя жінки – вагітність і грудне вигодовування, Ко-Валодіп знаходиться під забороною.

У дітей

У педіатрії при станах, що супроводжуються підвищенням артеріального тиску, медикамент не застосовується.

Вплив на фертильність

Амлодипін здатний спровокувати біохімічні зміни в складі сперматозоїдів. Вони носять тимчасовий характер – при припиненні лікування чоловічий генетичний матеріал оновлюється і фертильність відновлюється.

Вплив на швидкість реакції

Всі три активні компоненти ліків можуть викликати побічні реакції з боку нервової системи слабкої або помірної інтенсивності. При появі зорових або слухових порушень, цефалгії, запаморочення, невмотивованої стомлюваності під час терапевтичного курсу слід тимчасово відмовитися від водіння автомобіля та інших видів діяльності, що вимагають високої швидкості психофізичних реакцій.

Способи прийому та дозування

Ко-Валодіп приймають з 24-годинним інтервалом, бажано вранці, незалежно від часу вживання сніданку. Таблетку ковтають цілою, запиваючи її водою. На добу допустимо прийняти не більше 10 мг амлодипіну, 320 мг валсартану і 25 мг гідрохлоротіазиду.

Побічна дія

Небажані симптоми може спровокувати будь-який з трьох діючих компонентів. Всі побічні явища поділяються за частотою виникнення:

• дуже часто – спостерігаються гіпотензія, запаморочення, припливи жару;
• часто – з'являються головний біль, набряклість, відчуття серцебиття, невмотивована втома, нудота, анорексія, сухість у роті, ниркова дисфункція, прискорене сечовипускання;
• рідко – можуть турбувати аритмія, сухий кашель, парестезія, судоми литкових м'язів, коливання ваги, спотворення смаку, імпотенція, медикаментозний гепатит або панкреатит;
• дуже рідко – виникають бронхоспазм, ангіоневротичний набряк обличчя і верхніх дихальних шляхів, тяжкі алергічні шкірні реакції, закритокутова глаукома, гострий інфаркт міокарда.

Передозування

Ко-Валодіп при перевищенні терапевтичних доз викликає загальні симптоми інтоксикації (блювання, біль в епігастрії, діарею) і специфічні (гіпотензію аж до колапсу, рефлекторну тахікардію). Валсартан провокує запаморочення і цефалгію, діуретик – спрагу, часте рясне сечовипускання, сонливість. Гідрохлоротіазид також може стати причиною гострого нападу глаукоми (біль і раптове погіршення зору), що може призвести до незворотної сліпоти. Амлодипін викликає пролонговану гіпотензію, яка довго не купірується.

Медична допомога полягає в оцінці життєво важливих функцій, ОЦК, діурезу і своєчасній їх корекції. Необхідні дезінтоксикаційні заходи (перорально і внутрішньовенно). В якості антидоту амлодипіну застосовують кальцію глюконат. Артеріальна гіпотензія повинна бути купірована повністю.

Тривалість і умови зберігання

Щоб ліки не втратили фармакотерапевтичні властивості, важливо дотримуватися кількох умов – забезпечити температуру в межах +15℃…+25℃, відносну вологість до 65%, відсутність прямого сонячного освітлення. Не можна викидати оригінальну фабричну упаковку – вона служить додатковим фактором захисту таблеток. Термін зберігання – 3 роки з моменту виробництва.

Ко-Валодіп за доступною ціною можна купити на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс». Покупець в каталозі може ознайомитися з широким асортиментом, детальною інформацією про кожен препарат, відомостями про поточні знижки та акції. Замовлення та оплата здійснюються в кілька кліків, співробітники відразу приступають до складання та відправки посилки. Якщо препарат потрібен терміново, можлива кур'єрська доставка.