Кеторолак

Кеторолак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Використовується в стаціонарній та амбулаторній практиці, зокрема післяопераційно. Виробляється низкою українських фармацевтичних компаній, включно з Лубнифарм і ФК "Здоров'я".

Форма випуску та склад

Діюча речовина: кеторолак трометамін – 30 мг/мл.

ФК «Здоров'я», Україна:

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид (для коригування рН), вода для ін'єкцій.

ВАТ «Лубнифарм», Україна:

Допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин прозорий, безбарвний або злегка забарвлений, без механічних включень. Має слаболужну реакцію. pH у межах 6,9-7,9.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолак – похідне піролідину, належить до класу НПЗП, вирізняється вираженою аналгетичною дією. Основу фармакологічної дії становить неспецифічне та оборотне інгібування ферменту циклооксигенази (ЦОГ), обох ізоформ – ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Ці ферменти відіграють ключову роль у механізмах болю, запалення і терморегуляції. Пригнічуючи синтез простагландинів, активний компонент ефективно знижує чутливість периферичних ноцицепторів, зменшує набряклість тканин і вираженість запальної відповіді, усуваючи больовий синдром різного генезу.

Лікарський засіб чинить аналгетичну дію, яку можна порівняти з помірними дозами опіоїдів (наприклад, морфіну), але на відміну від них, не спричиняє пригнічення дихального центру, психомоторної залежності та звикання. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не має анксіолітичної, седативної або наркотичної активності. Це робить його особливо цінним у післяопераційному періоді та у випадках, коли потрібен потужний знеболювальний ефект без ризику лікарської залежності.

Окрім аналгетичної дії, медикамент також чинить слабкий протизапальний і помірний жарознижувальний впливи.

Препарат діє переважно периферично, а не на рівні центральної нервової системи, що зумовлює його ефективність у разі больового синдрому, пов'язаного з травмою, запаленням, хірургічним втручанням та онкологічними процесами. Також важливо, що медикамент не впливає на рівень свідомості, не порушує когнітивних функцій і може бути використаний у схемах мультимодального знеболення у поєднанні з іншими анальгетиками.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення Кеторолак швидко абсорбується, досягаючи пікової концентрації у плазмі крові в середньому через 30-60 хвилин. Біодоступність становить практично 100%, що робить його клінічно передбачуваним і ефективним засобом для швидкого купірування больового синдрому.

Зв'язування активного компонента з білками плазми крові становить приблизно 99%. Це забезпечує стабільну і тривалу циркуляцію активної речовини в кровотоці. Препарат демонструє лінійну фармакокінетику у терапевтичному діапазоні доз, не накопичується у тканинах при короткотривалому застосуванні та не індукує ферментні системи печінки.

Метаболізм відбувається переважно у печінці. Основний шлях виведення – нирковий, незначна кількість виводиться через кишечник з жовчю. Період напіввиведення становить близько 5-6 годин у здорових дорослих пацієнтів.

Показання

Препарат призначають для купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом короткого часу.

Протипоказання

Кеторолак не застосовують при:

• гіперчутливості до активного компонента, ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗП;
• активній виразці шлунка, шлунково-кишкових кровотечах;
• нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня;
• підтвердженій гіповолемії;
• цереброваскулярних кровотечах.

Препарат від Лубнифарм не слід застосовувати пацієнтам з гіпокальціємією та порушенням електролітного балансу, особливо за наявності у складі динатрію едетату.

Особливості застосування

Використання препарату потребує обережності у пацієнтів з:

• серцевою недостатністю (ризик затримки рідини та підвищення АТ);
• артеріальною гіпертензією (можливе посилення);
• порушенням функції печінки (необхідний контроль трансаміназ);
• захворюваннями ШКТ в анамнезі (можливий рецидив виразки);
• астмою, особливо «аспіриновою тріадою».

Препарат від Лубнифарм, у зв'язку з наявністю у складі динатрію едетату, не рекомендується пацієнтам з алергією на похідні ЕДТА та за необхідності проведення аналізу крові на кальцій (можливі спотворення результатів).

У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу необхідно коригувати. В онкопацієнтів і в післяопераційному періоді необхідний ретельний моніторинг гемостазу.

У літніх людей, а також за наявності хронічних захворювань печінки або нирок, рекомендовано зниження дозування і дотримання мінімально ефективного режиму введення.

При низькій масі тіла або наявності гіповолемії також слід дотримуватися обережності, оскільки в цих випадках можливе посилення токсичності.

У пацієнтів з вираженим больовим синдромом допускається початкова доза до 30 мг з подальшим коригуванням залежно від реакції.

Для вагітних і жінок, які годують

Протипоказаний для цієї категорії пацієнтів.

Для дітей

Не використовуються в педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Кеторолак не рекомендується поєднувати з:

• НПЗП і глюкокортикостероїдами: підвищують ризик ШКТ-кровотеч.
• Антикоагулянтами і тромболітиками: посилюють кровоточивість.
• Метотрексатом: збільшується токсичність (особливо нефро- та гематотоксичність).
• Інгібіторами АПФ, діуретиками, циклоспорином: збільшується нефротоксичність.
• Літієм: підвищується його концентрація в крові.
• Протидіабетичними препаратами: необхідне коригування дози.

Препарат Здоров'я при комбінуванні з гіпотензивними засобами може знижувати їхню ефективність.

Препарат Лубнифарм не рекомендується одночасно з пробенецидом, оскільки останній збільшує рівень активного компонента в плазмі.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Якщо під час прийому Кетоналу розвиваються побічні ефекти (вертиго, сонливість, втомлюваність), слід відмовитися від керування автомобілем і роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Кеторолак застосовується тільки внутрішньом'язово (в/м), глибоко в м'яз. Рекомендується застосовувати його в умовах стаціонару.

Дорослим пацієнтам від 16 до 65 років вводять 10-30 мг кожні 6 годин залежно від інтенсивності больового синдрому. Максимальна добова доза – 90 мг.

Пацієнтам віком від 65 років, а також при порушенні функції нирок або низькій масі тіла (<50 кг) – не більше 60 мг на добу.

Тривалість терапії – не більше 5 діб. Продовження курсу збільшує ризик розвитку серйозних побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту, нирок і системи крові.

Побічні дії

Можливі реакції при застосуванні препарату:

• З боку травного тракту: диспепсія, нудота, біль у шлунку, блювання, діарея, запор, печія, метеоризм.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, порушення сну, дратівливість.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, серцебиття, відчуття припливів. Можливі затримка рідини та погіршення перебігу артеріальної гіпертензії або серцевої недостатності.
• З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну та сечовини, зниження діурезу, інтерстиціальний нефрит, нефротоксичність. У тяжких випадках – гостра ниркова недостатність.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичні реакції (у тому числі анафілактичний шок).
• З боку системи крові: анемія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, кровотечі різної локалізації.

Також можливі підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гіперкаліємія, відчуття жару, слабкість, місцеві реакції в місці ін'єкції (біль, інфільтрація, набряк).

Передозування

При прийомі медикаменту в дозуванні, що перевищує допустиме, можливі:

• виражений біль у шлунку, нудота, блювання;
• сонливість, апатія, запаморочення;
• метаболічний ацидоз;
• гіперкаліємія;
• гостра ниркова недостатність;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• підвищений тиск або його нестабільність.

Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування необхідно припинити введення препарату, провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Надалі важливо контролювати життєво важливі функції, показники згортання крові, функції печінки та нирок. За необхідності – проведення форсованого діурезу. Гемодіаліз не є ефективним засобом виведення активного компонента.

Умови зберігання

Медикамент у формі розчину для ін'єкцій слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C, в оригінальній упаковці, захищеній від впливу світла і вологи. Не допускається заморожування розчину. Термін придатності препарату становить 3 роки з дати виробництва (уточнюється за маркуванням виробника). Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Кеторолак можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці;
• розчину для ін'єкцій 3% в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці.

Увазі покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.