Кейдекс ін'єкт

Кейдекс ін'єкт – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з вираженою аналгетичною, протизапальною та помірною жарознижувальною діями. Випуском займається АТ «Лекхім», Україна. Належить до рецептурних препаратів.

Форма випуску та склад

Медикамент представлений у формі розчину для ін'єкцій.

Упаковка: ампули з безбарвного скла об'ємом 2 мл, 5 ампул в упаковці.

Склад 1 мл розчину:

• Діюча речовина: кеторолаку трометамін – 25 мг.
• Допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин прозорий, безбарвний або слабко-жовтуватого відтінку, без видимих включень.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код ATX M01A E17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолак, діюча речовина препарату, має виражений аналгетичний ефект. Поступається за силою тільки наркотичним анальгетикам, але не спричиняє залежності або пригнічення дихання. Механізм дії заснований на оборотному інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Блокуючи синтез простагландинів, речовина ефективно знижує запальну реакцію та больову чутливість, що призводить до зменшення синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та набряку. Ефект після внутрішньом'язової ін'єкції розвивається через 20-30 хвилин, досягає максимуму через 1-2 години і триває до 6 годин.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не спричиняє седації при використанні в терапевтичних дозах.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення кеторолак швидко і майже повністю всмоктується з місця ін'єкції. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 30-50 хвилин після введення стандартної терапевтичної дози.

Кеторолак характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми – приблизно 99%, що зберігається протягом усього терапевтичного діапазону концентрацій.

Метаболізм кеторолаку відбувається переважно у печінці. Основні шляхи метаболічної трансформації включають гідроксилювання та кон'югацію з подальшим утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Основні ферментні системи, відповідальні за метаболізм, включають цитохром P450.

Виведення кеторолаку відбувається в основному нирками. Близько 91 % введеної дози виводиться з сечею, решта 6 % препарату екскретуються через кишечник з калом. Період напіввиведення у здорових дорослих пацієнтів становить у середньому від 4 до 6 годин.

Показання

Кейдекс ін'єкт застосовують для короткострокового лікування гострого помірного і сильного болю, що вимагає парентерального введення препарату. Показаннями до застосування є:

• післяопераційний біль;
• ниркові та печінкові коліки;
• біль у разі травм, включно з розтягненнями, вивихами, переломами;
• больовий синдром при онкологічних захворюваннях (у складі комбінованої терапії);
• болі запального характеру.

Препарат призначений для симптоматичного лікування болю, не впливає на прогресування основного захворювання.

Протипоказання

Медикамент протипоказаний у разі:

• гіперчутливості до кеторолаку трометаміну або будь-якого допоміжного компонента у складі;
• алергічних реакціях в анамнезі на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ, включно з бронхоспазмом, ангіоневротичним набряком, кропив'янкою;
• активній виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі;
• шлунково-кишковій кровотечі або високому ризику її розвитку;
• тяжкій нирковій або печінковій недостатності;
• гемофілії та інших порушеннях згортання крові;
• оперативних втручаннях з високим ризиком кровотечі (наприклад, краніотомії);
• одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ або антикоагулянтами;
• станах, що супроводжуються високою ймовірністю кровотеч.

Особливості застосування

Кейдекс ін'єкт слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику, що сприяють розвитку ускладнень при лікуванні за допомогою НПЗЗ.

Важливо дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам:

• з активними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (виразками, ерозіями, гастритами);
• із дисфункцією печінки або нирок середнього ступеня тяжкості;
• з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю;
• з бронхіальною астмою, особливо за наявності аспірин-чутливої форми;
• у літньому віці (старше 65 років) через високий ризик побічних ефектів, особливо з боку ШКТ і нирок;
• при зневодненні (високий ризик нефротоксичності);
• з порушеннями кровотворення та схильністю до кровотеч.

Застосування кеторолаку може маскувати ознаки інфекційних захворювань завдяки створенню аналгетичного ефекту.

Терапія має бути максимально короткою за тривалістю, з застосуванням мінімально ефективної дози, необхідної для купірування болю.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

У I і II триместрах препарат може застосовуватися тільки в разі крайньої необхідності і під суворим контролем лікаря, за умови оцінки ризику і користі для матері та плода. Протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності через ризик передчасного закриття артеріальної протоки плода і можливість розвитку легеневої гіпертензії у новонародженого.

Кеторолак проникає у грудне молоко в невеликих кількостях, але застосування препарату в період лактації протипоказане у зв'язку з потенційним ризиком для новонародженого.

Для дітей

Безпека та ефективність застосування кеторолаку у дітей віком до 16 років не встановлені, тому препарат протипоказаний цій віковій групі.

Лікарська взаємодія

Кейдекс ін'єкт може взаємодіяти з низкою лікарських засобів, що потребує особливої уваги при комбінованій терапії:

• З іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою: підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч та виразок.
• З антикоагулянтами (наприклад, варфарином), тромболітичними засобами, антиагрегантами: посилюється ризик кровотеч.
• З глюкокортикостероїдами: підвищується ймовірність розвитку виразок шлунково-кишкового тракту та перфорацій.
• З препаратами літію: кеторолак може підвищувати концентрацію літію в плазмі, збільшуючи ризик токсичності.
• З метотрексатом: кеторолак може знижувати кліренс метотрексату, що збільшує ризик його токсичності.
• З діуретиками: можливе послаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності.
• З інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ): підвищується ризик порушень функції нирок.
• З циклоспорином: збільшується ризик нефротоксичної дії.

Перед призначенням препарату лікар повинен ретельно аналізувати супутню терапію і, за необхідності, коригувати дозування або режим введення лікарських засобів.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Кейдекс ін'єкт може спричиняти такі побічні ефекти, як запаморочення, сонливість та порушення зору, що здатне знижувати швидкість психомоторних реакцій. Тому в період лікування препаратом рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Розчин слід вводити повільно, глибоко внутрішньом'язово.

Рекомендоване дозування становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. За необхідності повторну дозу допускається вводити через 6 годин. Максимальне добове дозування не має перевищувати 150 мг.

Медикамент призначений для короткочасного використання, тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, якщо це можливо.

Перед введенням ампулу з розчином необхідно візуально оглянути: препарат має бути прозорим, без сторонніх включень.

Побічні дії

Під час застосування ліків можливі порушення:

• З боку травної системи: диспепсія, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, виразкові ураження ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки.
• З боку сечовидільної системи: зниження діурезу, нефрит, підвищення рівня креатиніну в крові.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, анафілаксія.

Передозування

При застосуванні медикаменту у дозуванні, що перевищує допустиме, можливий розвиток: болю у шлунку, нудоти, блювання, гастроентероррагії, порушення функції нирок, пригнічення дихання.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. За необхідності проводять підтримуючу терапію, моніторинг функції нирок та електролітного балансу.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до +25 °C, захищати від світла. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Кейдекс ін'єкт можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 25 мг/мл по 2 мл, 5 ампул в упаковці.

До уваги покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.