Касарк

Касарк – рецептурний гіпотензивний лікарський засіб. Препарат не тільки успішно купірує гіпертонію, але й усуває скарги у пацієнтів із систолічною лівошлуночковою дисфункцією, знижує смертність, частоту та тривалість перебування в стаціонарі при діагнозі хронічної кардіальної недостатності. Виробляється на українському фармацевтичному підприємстві «Київмедпрепарат».

Лікарська форма та склад

Випускається у вигляді таблеток для прийому всередину. Медикаментозний ефект забезпечується основним діючим компонентом – кандесартану цилексетилом, у кількості 8, 16 або 32 мг. В якості допоміжних інгредієнтів таблетки містять:

• гідроксипропілцелюлозу;
• моногідрат лактози;
• кармелозу кальцію;
• магнію стеарат;
• ПЕГ 8000;
• крохмаль кукурудзяний.

У медикаменту є кілька модифікацій. Касарк Н, крім 16 мг кандесартану, містить 12,5 мг гідрохлоротіазиду. А HD – це комбінація 32 мг кандесартану і 25 мг гідрохлоротіазиду. Допоміжні компоненти ідентичні стандартному складу, тільки перша модифікація додатково містить харчову добавку Е102, а друга – харчовий барвник оксид заліза (червоний).

Фізико-хімічні параметри

Стандартні таблетки всіх трьох дозувань зовні ідентичні – округлої форми, двоопуклі, білого кольору з можливою мармуровістю. Але 32 мг відрізняються наявністю риски на одній з горизонтальних поверхонь. Кожні 10 шт. розфасовують у блістер з фольги та плівки ПВХ/ПДВХ. По 3 таких контурних упаковки разом з листком-вкладишем поміщають у картонну коробку.

Модифікації Н і HD представлені у вигляді овальних двоопуклих таблеток з поперечно нанесеною на одну зі сторін рискою. Перші жовтого кольору, другі пофарбовані в рожевий. Фасування та упаковка комбінованих препаратів аналогічна стандартним.

Фармакотерапевтична група

Касарк належить до антагоністів рецепторів ангіотензину II і в класифікації хвороб має код C09C A06. Обидві модифікації ліків відносяться до комбінованих медикаментів інгібіторів ангіотензину II, блокаторів рецепторів ангіотензину II і діуретиків, кандесартану і діуретиків. У системі АТХ їм присвоєно код C09D A06.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кандесартан – пролікарство, речовина, що належить до сартанів – одного з наймолодших класів гіпотензивних лікарських засобів. Це блокатор рецепторів ангіотензину (БРА). У клінічній практиці використовується у вигляді циклогексил-1-гідроксиетилкарбонатного ефіру, який більше відомий як кандесартану цилексетил. Сполука завжди випускається в неактивній формі, яка в ШКТ біотрансформується у фармакотерапевтично активну.

Кандесартан ефективний при гіпертонічній хворобі та хронічній недостатності серця, маючи пролонгований дозозалежний ефект до 36 годин після прийнятої таблетки. Крім того, Касарк має і протекторну дію – регрес лівошлуночкової гіпертрофії, нормалізація серцевого ритму, попередження наростання симптомів ХСН.

РААС – система гормонів і ферментів, фізіологічна роль якої полягає в регуляції серцевої діяльності шляхом впливу на артеріальний тиск і електролітну рівновагу. Одним з кінцевих її продуктів є ангіотензин II – вазоактивний гормон. При гіперактивності системи, у співпраці з іншими біологічно активними сполуками, даний пептид провокує надмірний судинний тонус, затримку рідини та іонів натрію, підвищення активності симпатичної нервової системи, появу порушень ритму серця.

Кандесартан – антагоніст гормону, що перешкоджає зв'язуванню його з рецепторами підтипу АТ1 і прояву біологічного впливу. Результатом стає нормалізація тонусу судин і зменшення показників АТ на тривалий час. Додаткові ефекти препарату – поліпшення когнітивної функції у літніх людей, зниження ризику порушень мозкового кровообігу, стимуляція ниркового кровотоку.

Комбінований Касарк містить другий компонент – гідрохлоротіазид, який блокує реабсорбцію рідини та електролітів, сприяє швидшому їх виведенню. Об'єм внутрішньосудинної плазми скорочується, отже, знижуються АТ і хвилинний серцевий викид. Разом з кандесартаном гідрохлоротіазид становить більш сильну антигіпертензивну комбінацію, ніж дія кожного окремо.

Фармакокінетика

Прийнята таблетка швидко розчиняється. Ще в кишечнику методом складноефірного гідролізу пролікарство перетворюється на фармакотерапевтично активний кандесартан. Найбільший його вміст у кровоносному руслі фіксується через 3-4 години після надходження в організм. Печінковій біотрансформації сполука не піддається. Виводиться назовні з сечею (близько 90% протягом 72 годин).

Гідрохлоротіазид теж швидко абсорбується, причому наявність вмісту в шлунку на 15% покращує всмоктування ліків. Максимум його в кровоносному руслі визначається через 90-120 хвилин. Оминаючи печінку, сполука в незміненому вигляді екскретується нирками (приблизно 70% за 48 годин).

Показання до призначення

Касарк призначають при:

• гіпертонічній хворобі;
• серцевій недостатності або систолічній лівошлуночковій дисфункції при непереносимості інгібіторів АПФ.

Препарат призначається в профілактичних цілях при діагностованій передгіпертонії, для попередження нападів мігрені, виникнення фібриляції передсердь при ХСН. Комплексний засіб виписують тоді, коли монотерапія кандесартаном недостатня.

Протипоказання

Обмеженнями до лікування фармпрепаратом є:

• підвищена чутливість до одного або декількох основних і допоміжних компонентів формули;
• гестація, природне вигодовування;
• вік до досягнення повноліття;
• мітральний або аортальний стеноз;
• цереброваскулярні порушення ішемічної етіології;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• печінкова, ниркова недостатність тяжкого ступеня;
• холестаз;
• недавня трансплантація нирки;
• двосторонній стеноз артерій нирок;
• зниження ОЦК в результаті дегідратації;
• подагра;
• первинний гіперальдостеронізм.

Специфіка застосування

Перед початком терапії медикаментом і під час неї потрібно здавати біохімічні аналізи крові на вміст калію, сечовини, креатиніну, а також оцінювати діяльність нирок.

Якщо призначається Касарк з гідрохлоротіазидом, слід своєчасно виявляти і усувати дефіцит циркулюючої плазми. Діуретик також може спровокувати появу латентного цукрового діабету або гострого нападу подагри при схильності до них.

При вагітності та лактації

Як і інші блокатори РААС, кандесартан може призвести до проблем у розвитку та життєдіяльності плода, а в окремих випадках і до внутрішньоутробної загибелі. Гідрохлоротіазид провокує маловоддя у вагітної, що стає причиною деформацій скелета, легеневої та ниркової дисфункції плода.

У зв'язку з потенційним негативним впливом на організм новонародженого ліки протипоказано приймати в період лактації.

У дітей

Користь і безпека лікарського засобу для неповнолітніх пацієнтів не встановлені, тому в педіатрії Касарк не використовується.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають відомостей про небажаний вплив препарату на чоловічу або жіночу репродуктивну функцію.

Вплив на швидкість реакції

Слід брати до уваги ймовірність виникнення негативних симптомів з боку нервової системи (запаморочення, цефалгія, розпливчастість зору). Тому потрібно дотримуватися обережності при автоводінні, обслуговуванні травмонебезпечних механізмів, висотних роботах, діяльності, що вимагає високої швидкості психофізичних реакцій.

Застосування та дозування

При артеріальній гіпертонії початкова (вона ж підтримуюча) доза 8 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня, у осіб, які перебувають на діалізі, вона становить 4 мг. Приймають таблетку 1 раз на добу, бажано в певний час, без прив'язки до прийомів їжі. При недостатньому зниженні тиску через 4 тижні можна подвоїти дозу, залишивши колишню кратність вживання. Якщо за 28 днів АТ залишається підвищеним, лікар призначає Касарк 32 мг.

Орієнтовні показники АТ для призначення тієї чи іншої дози:

• 140–159/90–99 мм. рт. ст. при первинній неускладненій гіпертонії – 8 мг/добу;
• 140–159/90–99 мм. рт. ст. при тривалості захворювання більше року або ураженні органів-мішеней – 16 мг/добу;
• 160–179/100–109 мм. рт. ст. з патологічними змінами внутрішніх органів – 32 мг/добу.

При нормалізації тиску після декількох місяців прийому лікар може рекомендувати перехід на більш низьке дозування. Для таблеток Н початкова/підтримуюча доза – 16/12,5 мг. Якщо за 28 днів не вдалося досягти адекватного медикаментозного ефекту, переходять на прийом модифікації HD. Лікування проводиться під контролем показників АТ. Якщо дозування 32/25 мг не виявляє належної ефективності, пацієнту рекомендується перехід на альтернативні гіпотензивні засоби.

При хронічній серцевій недостатності Касарк починають приймати з 4 мг/добу. Поступове підвищення до максимальних 32 мг проводиться кожні 14 днів. До лікування і під час корекції дози потрібні тонометрія і контроль функціонування нирок.

Побічна дія

Негативні реакції на медикамент зазвичай бувають легкого ступеня і носять тимчасовий характер. Вони класифікуються за частотою виникнення:

• часто – виникають гіпотензія, астенія, перепади настрою, ниркова дисфункція, підвищення в плазмі рівня сечовини, креатиніну, глюкози, сечової кислоти, помірно виражена анемія;
• рідко – спостерігаються запаморочення, шкірні алергічні реакції, дорсалгія, спазми литкових м'язів, парестезії, розлади сну, зорові порушення, аритмії, нудота, підвищення рівня тригліцеридів, холестерину;
• дуже рідко – можлива поява головного болю, сухого кашлю, анафілактичних реакцій, диспепсії, діареї, медикаментозного гепатиту або панкреатиту, пригнічення кістковомозкового кровотворення, підвищення активності печінкових трансаміназ, лейко- і тромбоцитопенії.

Передозування

Касарк при надмірному вживанні призводить до блювоти, болю в епігастрії, артеріальної гіпотензії, аритмії, запаморочення, рефлекторної тахікардії, рясного сечовипускання, спраги, загальної слабкості. Стандартна медична допомога потерпілому передбачає:

• оцінку стану з моніторингом АТ, ЧСС, ЕКГ, контроль дихання, ОЦК, діяльності нирок;
• евакуацію вмісту шлунка (примусове блювання або промивання);
• ентеросорбенти перорально;
• при гіпотензії положення Тренделенбурга (підвищення ніг по відношенню до голови);
• вазотоніки в/м, п/к;
• внутрішньовенно крапельно кристалоїдні розчини;
• при необхідності – госпіталізація.

Умови та тривалість зберігання

Препарат необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі до +25℃. Помістити його в місце, недоступне сонячному світлу, волозі, дітям і домашнім тваринам. Термін придатності стандартних таблеток – 2 роки, комбінованих – 3 роки з дати випуску виробником.

Касарк, як і безліч інших лікарських і косметичних засобів, можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Щоб співробітники відпустили рецептурні ліки, достатньо відсканувати і прикріпити до замовлення рецепт. Покупці оцінять широкий асортимент товарів у каталозі, доступні ціни, наявність знижок, можливість зробити замовлення в будь-який час доби. Якщо препарат потрібен терміново, доступна послуга кур'єрської доставки.