Карведилол

Карведилол – лікарський препарат комплексної дії, що виявляє гіпотензивну та антиаритмічну активність. Виробляється українським підприємством «Київський вітамінний завод» та швейцарською фармацевтичною компанією «Сандоз». Відпускається за рецептом.

Склад і лікарська форма

Випускається у формі таблеток для прийому всередину. Кожна містить активну речовину з однойменною назвою в концентрації 12,5 мг або 25 мг. У виробників допоміжний склад дещо відрізняється. Так, таблетки від «КВЗ» містять:

• цукор;
• моногідрат лактози;
• повідон;
• діоксид кремнію колоїдний безводний;
• кросповідон;
• стеарат магнію.

А препарат від «Сандоз» містить:

• моногідрат лактози;
• целюлозу мікрокристалічну;
• повідон К30;
• кросповідон;
• діоксид кремнію колоїдний безводний;
• оксид заліза жовтий;
• оксид заліза червоний;
• стеарат магнію.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Карведилол-КВ – мають круглу форму і двоопуклу поверхню, пофарбовані в білий або майже білий колір. Присутня риска і фаска. У картонній упаковці знаходиться по 30 шт. (3 блістери по 10 табл.) та інструкція виробника.

Таблетки-Сандоз – також круглі, з білим або майже білим забарвленням. Поверхня двоопукла, з рискою та гравіюванням «С4» на одному боці. Розфасовані в блістери по 10 шт. По 3 блістери і анотація для споживача поміщені в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до групи блокаторів альфа- і бета-адренорецепторів. У системі АТХ має код С07А G02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат є селективним бета-адреноблокатором, який виявляє виражену судинорозширювальну активність. Для нього також характерні антипроліферативні та антиоксидантні властивості.

Карведилол кардіонеселективно блокує β-адренорецептори, що сприяє зниженню артеріального тиску і серцевого викиду, зменшенню частоти серцевих скорочень. Крім того, він забезпечує зниження тиску в легеневій артерії і в правому передсерді.

За рахунок блокади альфа-адренорецепторів відзначається периферична вазодилатація і зменшення системного судинного опору. Такий комплекс медикаментозних ефектів значно знижує навантаження на міокард і запобігає розвитку стенокардії.

Ліки, в основному, не впливають на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.

Фармакокінетика

Після перорального прийому препарат швидко, майже в повному обсязі абсорбується і зв'язується з плазмовими білками крові. Метаболізується в печінці під дією ферментів цитохрому з утворенням трьох фармакологічно активних метаболітів. При цьому вони мають сильніші бета-блокуючі і слабші вазодилататорні властивості, в порівнянні з основним діючим компонентом.

При вживанні ліків після прийому їжі швидкість його всмоктування дещо знижується. Карведилол виводиться з організму переважно з калом.

Показання до призначення

Призначення лікарського засобу показано пацієнтам з есенціальною артеріальною гіпертензією. Його можна використовувати як самостійно (монотерапія), так і в комбінації з іншими фармпрепаратами.

Медикамент застосовують у терапії хронічної стабільної стенокардії та у складі комплексного лікування у хворих з хронічною серцевою недостатністю, що протікає в помірній або важкій формі.

Протипоказання

Препарат заборонено приймати, якщо у пацієнта в анамнезі є індивідуальна непереносимість діючого компонента або будь-якої з допоміжних речовин. Також не призначають таблетки особам з:

• хронічною серцевою недостатністю, що знаходиться в стадії декомпенсації;
• атріовентрикулярною блокадою 2 і 3 ступеня тяжкості;
• вираженою брадикардією або артеріальною гіпотензією;
• синдромом слабкості синусового вузла;
• кардіогенним шоком;
• легеневою гіпертензією;
• феохромоцитомою.

Карведилол протипоказаний при бронхіальній астмі або інших станах, які супроводжуються розвитком бронхоспазму. Він не використовується при виражених порушеннях печінки, а також у разі наявності глюкозо-галактозної мальабсорбції, метаболічного ацидозу або непереносимості галактози. Заборонено його комбінувати з інфузіями верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів.

Особливості застосування

Лікарський засіб не призначений для застосування при тахікардії пацієнтам, які мають стабільно знижений артеріальний тиск або виражену гіпотонію.

На самому початку курсу, як і при підвищенні дозування ліків, часто спостерігаються випадки ортостатичної гіпотензії. Напади супроводжуються епізодами слабкості, вертиго, запаморочення, іноді непритомністю. Найбільш схильні до розвитку ортостатичної гіпотензії люди похилого віку, пацієнти з ХСН і особи, які приймають діуретичні або гіпотензивні ліки. Для зниження ризику виникнення подібних побічних ефектів слід приймати мінімальну терапевтичну дозу. Хворі повинні бути попереджені про можливі симптоми ортостатичної гіпотензії.

Карведилол, як і інші бета-адреноблокатори, може викликати розвиток синдрому відміни, що проявляється підвищеною пітливістю, задишкою і тахікардією. Не виключено посилення симптомів стенокардії. Найбільш небезпечний синдром відміни для осіб зі стенокардією, у яких на тлі різкого припинення терапії підвищується ризик серцевого нападу. Щоб уникнути небажаних наслідків, відміняти ліки потрібно поступово, знижуючи дозування протягом 1-2 тижнів.

При хронічній серцевій недостатності медикамент повинен комбінуватися з діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ, вазодилататорами або іншими засобами. З огляду на подібні лікарські поєднання пацієнтам потрібне ретельне обстеження перед початком курсу, а також регулярне медичне спостереження протягом усього періоду лікування. Таким чином, терапія повинна проходити виключно в умовах стаціонару.

Карведилол з особливою обережністю призначається хворим з ХСН, які отримують терапію препаратами дигіталісу. Поєднання медикаментів здатне підвищувати атріовентрикулярну провідність.

Повідомлялося про випадки розвитку брадикардії на тлі прийому даного бета-блокатора. Якщо частота серцевих скорочень знизилася до 55 ударів на хвилину і з'явилися симптоми, характерні для брадикардії, доза знижується.

При порушенні функції нирок призначається мінімальна терапевтична доза.

При вагітності та лактації

Бета-адреноблокатор здатний чинити негативний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода – призводити до виникнення у нього гіпотонії, гіпоглікемії або брадикардії. У зв'язку з подібними ризиками прийом ліків категорично протипоказаний жінкам у період вагітності.

Медикамент може використовуватися під час грудного вигодовування, але на весь період терапії слід призупинити лактацію.

У дітей

Карведилол протипоказаний дітям до 18 років.

Вплив на швидкість реакції

На початковому етапі лікування пацієнти часто стикаються з нападами запаморочення, слабкості та підвищеної стомлюваності. У зв'язку з цим слід утриматися від керування автотранспортними засобами та роботи з рухомими механізмами до зникнення неприємної симптоматики.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки необхідно приймати, не розжовуючи і запиваючи склянкою чистої води. Кращий час прийому – вранці та ввечері до їди. Однак особам із серцевою недостатністю та хворим із групи ризику розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується вживати їх разом із їжею, щоб запобігти виникненню неприємних симптомів.

Лікування есенціальної гіпертензії

На самому початку терапії призначають по 12,5 мг на добу. Через 2-3 дні підвищують до 25 мг 1 раз/добу. При недостатньо вираженому терапевтичному ефекті можна подвоїти дозу, довівши її до 50 мг на день за один або два прийоми. Збільшення дозування допускається мінімум через 2 тижні після першого її підвищення. 50 мг – це добовий максимум при есенціальній гіпертензії.

Лікування стенокардії

Карведилол призначають по 12,5 мг 1 раз на добу. В особливо важких випадках, якщо немає позитивної динаміки, поступово доводять до 50 мг 1 або 2 рази на день. Пацієнтам похилого віку при стенокардії не рекомендується приймати більше 25 мг.

Лікування серцевої недостатності 2–4 стадії

Слід здійснювати моніторинг стану здоров'я пацієнта протягом усього періоду титрування дози лікарського засобу.

На початку терапевтичного курсу приймають по 3,125 мг двічі на добу. Лікування продовжують протягом 14 днів, після чого при хорошій переносимості поступово підвищують дозування. При цьому дотримуються інтервалу не менше 14 днів між кожним наступним збільшенням. Доцільно спочатку збільшити дозу вдвічі (до 6,25 мг вранці та ввечері), потім – ще раз вдвічі (12,5 мг) і, нарешті, до 25 мг двічі на добу.

Максимальна добова доза становить 25 мг для пацієнтів з вагою до 85 кг. Особам з масою тіла понад 85 кг рекомендується приймати 50 мг.

Карведилол зазвичай приймають протягом тривалого періоду часу. Скасовують його поступово, що дозволяє запобігти розвитку синдрому відміни.

Побічні дії

Найбільш часті побічні реакції при лікуванні бета-блокатором проявляються у вигляді:

• аритмії;
• брадикардії;
• набряків і затримки рідини в організмі;
• сухості та подразнення слизової оболонки очей;
• транзиторних порушень зору;
• нудоти;
• блювання;
• диспепсії;
• діареї;
• підвищеної стомлюваності;
• болю в животі;
• підвищення рівня холестерину в крові;
• збільшення маси тіла;
• гіпо- або гіперглікемії.

На тлі лікування можливий розвиток бронхіту, негоспітальної пневмонії, інфекцій верхніх дихальних шляхів і сечовидільної системи. Пацієнти можуть скаржитися на виникнення болю в кінцівках, пригнічений настрій або депресивний стан. У хворих, які мають захворювання бронхів або легенів, не виключено розвиток бронхоспазму або загострення бронхіальної астми.

Серед частих побічних ефектів відзначаються також ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія і розлади периферичного кровообігу. У рідкісних випадках розвиваються тяжкі шкірні реакції у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона.

Передозування

Карведилол при застосуванні у високих дозах може викликати різке зниження артеріального тиску, брадикардію, серцеву недостатність і кардіогенний шок. При сильному передозуванні можлива зупинка серця. Крім того, симптомами інтоксикації можуть стати бронхіальний спазм, блювота, розлади свідомості, порушення дихальної функції або генералізовані судоми.

Для надання невідкладної допомоги необхідно покласти хворого на спину і дочекатися приїзду лікарів (якщо має місце важке передозування). Знизити концентрацію препарату в крові допоможе активоване вугілля, проносний засіб або промивання шлунка. При необхідності проводиться ряд заходів в умовах палати інтенсивної терапії. При пригніченні дихального центру або важкому бронхоспазмі хворому може знадобитися штучна вентиляція легенів.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати ліки необхідно в заводській упаковці при температурі повітря не вище +25°С. Тримати його в сухому, захищеному від впливу вологи, прямих сонячних променів і недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 3 роки з моменту виробництва.

Замовити Карведилол можна онлайн на сайті аптеки «Мед-Сервіс». В наявності доступні таблетки по 12,5 мг і 25 мг від різних вітчизняних і зарубіжних виробників. Для замовлення достатньо скористатися зручною формою на сайті або зателефонувати за вказаним номером телефону. За кілька днів товар буде доставлений покупцеві у відділення аптеки або Нової пошти.