Карведилол

Карведилол – лекарственный препарат комплексного действия, проявляющий гипотензивную и антиаритмическую активность. Производится украинским предприятием «Киевский витаминный завод» и швейцарской фармацевтической компанией «Сандоз». Отпускается по рецепту.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Каждая содержит активное вещество с одноименным названием в концентрации 12.5 мг или 25 мг. У производителей вспомогательный состав несколько отличается. Так, таблетки от «КВЗ» включают:

• сахар;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• диоксид кремния коллоидный безводный;
• кросповидон;
• стеарат магния.

А препарат от «Сандоз» содержит:

• моногидрат лактозы;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• повидон К30;
• кросповидон;
• диоксид кремния коллоидный безводный;
• оксид железа желтый;
• оксид железа красный;
• стеарат магния.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Карведилол-КВ – имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность, окрашены в белый или почти белый цвет. Присутствует риска и фаска. В картонной упаковке находится по 30 шт. (3 блистера по 10 табл.) и инструкция производителя.

Таблетки-Сандоз – также круглые, с белым или почти белым окрашиванием. Поверхность двояковыпуклая, с риской и гравировкой «С4» на одной стороне. Расфасованы в блистеры по 10 шт. По 3 блистера и аннотация для потребителя помещены в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент принадлежит к группе блокаторов альфа- и бета-адренорецепторов. В системе АТХ имеет код С07А G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат является селективным бета-адреноблокатором, который проявляет выраженную сосудорасширяющую активность. Для него также характерны антипролиферативные и антиоксидантные свойства.

Карведилол кардионеселективно блокирует β-адренорецепторов, что способствует снижению артериального давления и сердечного выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений. Кроме того, он обеспечивает снижение давления в легочной артерии и в правом предсердии.

За счет блокады альфа-адренорецепторов отмечается периферическая вазодилатация и уменьшение системного сосудистого сопротивления. Такой комплекс медикаментозных эффектов значительно снижает нагрузку на миокард и предупреждает развитие стенокардии.

Лекарство, в основном, не оказывает воздействия на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро, почти в полном объеме абсорбируется и связывается с плазменными белками крови. Метаболизируется в печени под действием ферментов цитохрома с образованием трех фармакологически активных метаболитов. При этом они обладают более сильными бета-блокирующими и более слабыми вазодилататорными свойствами, в сравнении с основным действующим компонентом.

При употреблении лекарства после приема пищи скорость его всасывания несколько снижается. Карведилол выводится из организма преимущественно с калом.

Показания к назначению

Назначение лекарственного средства показано пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией. Его можно использовать как самостоятельно (монотерапия), так и в комбинации с другими фармпрепаратами.

Медикамент применяют в терапии хронической стабильной стенокардии и в составе комплексного лечения у больных с хронической сердечной недостаточностью, протекающей в умеренной или тяжелой форме.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать, если у пациента в анамнезе имеется индивидуальная непереносимость действующего компонента или любого из вспомогательных веществ. Также не назначают таблетки лицам с:

• хронической сердечной недостаточностью, находящейся в стадии декомпенсации;
• атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени тяжести;
• выраженной брадикардией или артериальной гипотензией;
• синдромом слабости синусового узла;
• кардиогенным шоком;
• легочной гипертензией;
• феохромоцитомой.

Карведилол противопоказан при бронхиальной астме или других состояниях, которые сопровождаются развитием бронхоспазма. Он не используется при выраженных нарушениях печени, а также в случае наличия глюкозо-галактозной мальабсорбции, метаболического ацидоза или непереносимости галактозы. Запрещено его комбинировать с инфузиями верапамила, дилтиазема или прочих антиаритмических препаратов.

Особенности применения

Медикамент не предназначен для применения при тахикардии пациентам, имеющим стабильно пониженное АД или выраженную гипотонию.

В самом начале курса, как и при повышении дозировки лекарства, часто наблюдаются случаи ортостатической гипотензии. Приступы сопровождаются эпизодами слабости, вертиго, головокружения, иногда обмороком. Наиболее подвержены развитию ортостатической гипотензии пожилые люди, пациенты с ХСН и лица, которые принимают диуретические или гипотензивные лекарства. Для снижения риска возникновения подобных побочных эффектов следует принимать минимальную терапевтическую дозу. Больные должны быть предупреждены о возможных симптомах ортостатической гипотензии.

Карведилол, как и другие бета-адреноблокаторы, может вызывать развитие синдрома отмены, что проявляется повышенной потливостью, одышкой и тахикардией. Не исключено усиление симптомов стенокардии. Наиболее опасен синдром отмены для лиц со стенокардией, у которых на фоне резкого прекращения терапии повышается риск сердечного приступа. Во избежание нежелательных последствий отменять лекарство нужно постепенно, снижая дозировку на протяжении 1–2 недель.

При хронической сердечной недостаточности медикамент должен комбинироваться с диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами или другими средствами. Ввиду подобных лекарственных сочетаний пациентам требуется тщательное обследование перед началом курса, а также регулярное медицинское наблюдение на протяжении всего периода лечения. Таким образом, терапия должна проходить исключительно в условиях стационара.

Карведилол с особой осторожностью назначается больным с ХСН, получающим терапию препаратами дигиталиса. Сочетание медикаментов способно повышать атриовентрикулярную проводимость.

Сообщалось о случаях развития брадикардии на фоне приема данного бета-блокатора. Если частота сердечных сокращений снизилась до 55 ударов в минуту и появились симптомы, характерные для брадикардии, доза снижается.

При нарушении функции почек назначается минимальная терапевтическая дозировка.

При беременности и лактации

Бета-адреноблокатор способен оказывать негативное влияние на внутриутробное развитие плода – приводить к возникновению у него гипотонии, гипогликемии или брадикардии. В связи с подобными рисками прием лекарства категорически противопоказан женщинам в период беременности.

Медикамент может использоваться во время грудного вскармливания, но на весь период терапии следует приостановить лактацию.

У детей

Карведилол противопоказан детям до 18 лет.

Влияние на скорость реакции

На начальном этапе лечения пациенты часто сталкиваются с приступами головокружения, слабости и повышенной утомляемости. В связи с этим следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с движущимися механизмами до исчезновения неприятной симптоматики.

Способ применения и дозировки

Таблетки необходимо принимать, не разжевывая и запивая стаканом чистой воды. Предпочтительное время приема – утром и вечером до еды. Однако лицам с сердечной недостаточностью и больным из группы риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется их употреблять вместе с пищей, чтобы предотвратить возникновение неприятных симптомов.

Лечение эссенциальной гипертензии

В самом начале терапии назначают по 12.5 мг в сутки. Спустя 2–3 дня повышают до 25 мг 1 раз/сут. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте можно удвоить дозу, доведя ее до 50 мг в день за один или два приема. Увеличение дозировки допускается минимум через 2 недели после первого ее повышения. 50 мг – это суточный максимум при эссенциальной гипертензии.

Лечение стенокардии

Карведилол назначают по 12.5 мг 1 раз в сутки. В особо тяжелых случаях, если нет положительной динамики, постепенно доводят до 50 мг 1 или 2 раза в день. Пациентам пожилого возраста при стенокардии не рекомендуется принимать больше 25 мг.

Лечение сердечной недостаточности 2–4 стадии

Следует осуществлять мониторинг состояния здоровья пациента на протяжении всего периода титрования дозы лекарственного средства.

В начале терапевтического курса принимают по 3.125 мг дважды в сутки. Лечение продолжают на протяжении 14 дней, после чего при хорошей переносимости постепенно повышают дозировку. При этом придерживаются интервала в не менее 14 дней между каждым последующим увеличением. Целесообразно изначально увеличить дозу вдвое (до 6.25 мг утром и вечером), затем – еще раз вдвое (12.5 мг) и, наконец, до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная суточная дозировка составляет 25 мг для пациентов с весом до 85 кг. Лицам с массой тела более 85 кг рекомендуется принимать 50 мг.

Карведилол обычно принимают долгий период времени. Отменяют его постепенно, что позволяет предотвратить развитие синдрома отмены.

Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции при лечении бета-блокатором проявляются в виде:

• аритмии;
• брадикардии;
• отеков и задержки жидкости в организме;
• сухости и раздражения слизистой оболочки глаз;
• транзиторных нарушений зрения;
• тошноты;
• рвоты;
• диспепсии;
• диареи;
• повышенной утомляемости;
• боли в животе;
• повышения уровня холестерина в крови;
• увеличения массы тела;
• гипо- или гипергликемии.

На фоне лечения возможно развитие бронхита, негоспитальной пневмонии, инфекций верхних дыхательных путей и мочевыделительной системы. Пациенты могут жаловаться на возникновение боли в конечностях, угнетенное настроение или депрессивное состояние. У больных, имеющих заболевания бронхов или легких, не исключено развитие бронхоспазма или обострение бронхиальной астмы.

Среди частых побочных эффектов отмечаются также ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия и расстройства периферического кровообращения. В редких ситуациях развиваются тяжелые кожные реакции в виде синдрома Стивенса-Джонсона.

Передозировка

Карведилол при применении в высоких дозах может вызвать резкое снижение артериального давления, брадикардию, сердечную недостаточность и кардиогенный шок. При сильной передозировке возможна остановка сердца. Кроме того, симптомами интоксикации могут стать бронхиальный спазм, рвота, расстройства сознания, нарушения дыхательной функции или генерализованные судороги.

Для оказания неотложной помощи необходимо положить больного на спину и дождаться приезда врачей (если имеет место тяжелая передозировка). Снизить концентрацию препарата в крови поможет активированный уголь, слабительное средство или промывание желудка. При необходимости проводится ряд мероприятий в условиях палаты интенсивной терапии. При угнетении дыхательного центра или тяжелом бронхоспазме больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Условия хранения и срок годности

Хранить лекарство необходимо в заводской упаковке при температуре воздуха не выше +25°С. Держать его в сухом, защищенном от воздействия влаги, прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности составляет 3 года с момента производства.

Заказать Карведилол можно онлайн на сайте аптеки «Мед-сервис». В наличии доступны таблетки по 12.5 мг и 25 мг от разных отечественных и зарубежных производителей. Для заказа достаточно воспользоваться удобной формой на сайте либо позвонить по указанному номеру телефона. За несколько дней товар будет доставлен покупателю в отделение аптеки или Новой почты.